环孢素A海藻酸盐缓释微球的制备及体外释放

针对角膜移植术后免疫排斥治疗研究背景,以多肽类免疫抑制剂环孢素A为药物模型,以海藻酸钠为载体材料,以辛癸酸甘油酯和Tween20为添加剂,采用脉冲电场工艺制备药物控释微球载体,对制备工艺参数进行正交设计优化。载药微球最佳制备处方为海藻酸钠质量分数0.8%、油水体积比1∶1.5、Tween20质量分数6.5%、环孢素A投药量65 mg。载药微球球型度优良,平均粒径(36.344±0.103)μm,粒径分布跨距2.314,药物包封率(86.03±0.65)%。在符合漏槽条件的人工泪液中,7 d累积释放率为56.5%,既能满足手术局部对药物浓度需求,又具有良好缓释性能。

免疫抑制剂环孢素的海藻酸盐控释微球制备

针对免疫抑制剂环孢素A临床全身给药存在肝肾毒性大、药物作用时间短等问题,制备眼部局部给药的环孢素A控释微球。采用4%CaCl_2、0.4%1631、2%NaCl和0.6%PEG600为凝胶浴处方,以环孢素A为药物模型,以海藻酸钠、MCT和Tween20为原料液组分,应用脉冲电场工艺制备微米尺度的药物载体,采用正交设计方法对原料液工艺参数进行优化。载药控释微球形态圆整;适宜的原料液处方为海藻酸钠浓度0.8%、油水比1:1.5、Tween20含量6.5%、环孢素A 65 mg;平均粒径36.344±0.103μm、药物包封率86.03±0.65%。载药微球粒径小、包封率较高,适于眼部局部给药。