灯盏花素不同给药途径脑内药物分布的比较

本文比较了灯盏花素鼻腔给药、口服给药与静脉给药在大鼠脑内的药物分布。采用SD大鼠尾静脉注射、经鼻给药和灌胃0.4mg.kg-1灯盏花素后,于一定时间点用小脑延髓池穿刺术采集大鼠脑脊液,125I标记法测定其在大鼠脑脊液,以及大脑、小脑、延脑、嗅区和嗅球等脑组织及血浆中药物含量,梯形法分别计算其AUC。结果显示鼻腔给药组大鼠脑脊液、大脑、小脑、延脑、嗅区、嗅球及血浆中AUC0-240min(μg.min.g-1)分别为11.686±1.919,5.676±1.025,7.989±0.925,7.956±1.159,17.465±2.136,24.2±2.906和78.51±12.05;静脉给药组AUC0-240min分别为6.79±0.661,6.251±0.40,10.805±1.161,9.146±1.04,9.892±1.532,7.871±0.842和173.91±10.02;口服给药组AUC0-240min分别为0.868±0.167,1.708±0.266,2.867±0.725,2.067±0.313,1.361±0.308,1.206±0.255和45.2±7.52。口服、静脉注射、鼻腔给药后脑组织的AUC0-240min分别为血浆AUC0-240min的22.29%,29.18%,95.49%,说明鼻腔给药的吸收率高于口服给药和静脉给药,并且鼻腔给药后药物在脑组织中分布较高,其与药效的关系值得进一步探讨。

脑内药物传递方法的研究进展

目的:介绍脑内药物传递方法,为脑部疾病的有效治疗提供参考。方法:查阅文献,对脑内直接给药、选择性破坏血脑屏障(BBB)、绕过BBB、跨细胞传递4种给药方式进行分析、评价。结果与结论:脑内直接给药在临床应用多年,技术成熟、药物浓度可精确控制,但费用高、需麻醉和住院,药物传递距离有限;选择性破坏BBB,适用于急性疾病治疗药物的传递,缺点是重复用药时需反复开孔,且开孔易致毒性物质进入脑内;鼻腔给药、经内耳给药等绕过BBB方法侵害性较小,但转运剂量和转运效率均很低;利用BBB受体系统、转运子和细胞穿膜肽等实现中枢神经系统药物传递的新方法更具发展前景。