不同梯度脲酶抑制剂对绵羊全混合饲粮养分48h降解率的影响

采用安装瘘管的成年羊 1 2只 ,分为 4组 ,分别饲喂脲酶抑制剂氢醌为 0 ,2 0 ,4 0 ,80mg/kg的饲粮。试验期为 2d ,用尼龙袋法测定全混合饲粮中干物质 (DM )、中性洗涤纤维 (NDF)和酸性洗涤纤维 (ADF)于瘤胃 4 8h的消失率。试验结果表明 ,饲粮中添加脲酶抑制剂氢醌可提高动物饲粮粗纤维的消失率。当在饲粮中添加 2 0 ,4 0 ,80mg/kg的氢醌时 ,DM的消失率分别提高 4 2 94 % (P <0 0 1 ) ,38 6 1 % (P <0 0 1 )和 30 1 5% (P <0 0 5) ;NDF的消失率分别提高 36 2 2 % (P <0 0 1 ) ,30 4 6 % (P <0 0 1 )和 1 8 70 % ;ADF的消失率分别提高 2 8 0 2 % (P<0 0 5) ,2 4 81 %和 1 4 1 2 %。提高饲粮养分消失率的脲酶抑制剂添加量的顺序是 2 0 ,4 0 ,80mg/kg。

脑啡肽降解酶抑制剂RB101加强大鼠低频电针镇痛

ＲＢ１０１［Ｈ２Ｎ－ＣＨ－（ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ３）－ＣＨ２－Ｓ－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ（ＣＨ２φ）－ＣＯＮＨ－ＣＨ－（ＣＨ２φ）－ＣＯＯＣＨ２φ）］是一种新型的可透过血脑屏障、对脑啡肽酶及氨基肽酶均有抑制作用的混合型脑啡肽降解酶抑制剂。采用大鼠尾静脉给药途径，观察不同剂量的ＲＢ１０１对低频及高频电针作用的影响。结果表明，ＲＢ１０１可以加强低频（２Ｈｚ）电针的镇痛效果，并呈剂量效应关系，而对高频（１００Ｈｚ）电针的镇痛作用没有影响。

Alcalase蛋白酶降解大豆胰蛋白酶抑制剂的研究

研究了不同酶解条件下 (pH值、温度、时间、加酶量和添加巯基还原剂 ) ,碱性内切蛋白酶Alcalase对大豆蛋白和大豆胰蛋白酶抑制剂的降解作用。研究结果表明 ,Alcalase可同时降解大豆蛋白和胰蛋白酶抑制剂。该酶解反应的最适条件为 :pH 8 0、温度 6 0℃、最适加酶量 10 μL/g蛋白 (约 0 0 2 832AU/ g蛋白 ) ,添加Na2 SO3为ω(Na2 SO3) =0 3% ,水解时间 4h。在此条件下 ,残留胰蛋白酶抑制活性为对照的 2 0 % ,可溶性蛋白含量可达 2 7mg/mL ,游离氨基酸含量为 7 1mg/mL ,大豆蛋白的水解度为 8 9%。

大豆甾醇的微生物降解及酶抑制剂的选择

测定了诺卡氏菌（Ｎｏｃａｒｄｉａ）、分枝杆菌（Ｍｙｃｏｂ ａｃｔｅｒｉｕｍ）和节杆菌（Ａｒｔｈｒｏｂ ａｃｔｅｒ）对大豆甾醇的降解能力及Ｎｉ２＋，Ｃｏ２＋，Ｍｎ２＋，α、α’－联吡啶、邻菲罗琳等酶抑制剂对△１，４－雄甾二烯－３， １７－二酮（ＡＤＤ）积累的影响．实验结果表明：节杆菌 Ａ－６在６０× １０－６硫酸镍存在下，使大豆甾醇的转化率达７０％以上，ＡＤＤ产率达３０％左右。

肾素-血管紧张素系统及脑啡肽酶抑制剂临床应用进展

肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS)在心血管疾病的病理生理中起着重要作用。RAAS阻滞剂在高血压、心力衰竭等心血管疾病的治疗与预防是最重要的进展之一,其主要包括:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体阻滞剂(ARB)、盐皮质激素受体拮抗剂和肾素抑制剂。最近,在血管紧张素受体阻断中加入脑啡肽酶抑制已被证明比单独使用ACEI治疗射血分数降低的心力衰竭更有效,标志着心力衰竭治疗的重要新里程碑。沙库巴曲缬沙坦是一种新型的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI),具有抑制脑啡肽酶和RAAS的双重作用。因其可改善心力衰竭患者的预后,已被纳入临床实践指南。此外,ARNI还被开发用于高血压等其他心血管疾病的治疗。结合近年来最新的研究结果,本文就目前ACEI、ARB及ARNI在心血管疾病中的研究进展作一综述。

30/70混合重组人胰岛素联合α-葡萄糖苷酶抑制剂对2型糖尿病血糖控制与并发症发生率的影响

目的:研究30/70混合重组人胰岛素注射液联合α-葡萄糖苷酶抑制剂对2型糖尿病(T2DM)患者血糖控制及并发症发生率的影响。方法:选取94例T2DM患者,按随机数字表法分为对照组(n=47)和研究组(n=47)。对照组采用α-葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)治疗,研究组在对照组基础上联合30/70混合重组人胰岛素注射液治疗,均持续治疗3个月。对比两组并发症发生情况、不良反应发生率、治疗前后血糖水平[糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 hPG)]、胰岛β细胞功能[胰岛细胞分泌功能指数(HOMA-β)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)]。结果:治疗3个月后,研究组HbA1c、FPG、2 hPG水平及HOMA-IR低于对照组,HOMA-β高于对照组(P<0.05);并发症总发生率研究组低于对照组(P<0.05);两组不良反应总发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:采用30/70混合重组人胰岛素注射液联合α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗T2DM患者,能进一步改善胰岛β细胞功能,提高血糖控制效果,降低并发症发生率,且具有一定安全性。

血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂和血管紧张素转化酶抑制剂在老年缺血性心肌病患者中的效果分析

目的:分析血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂和血管紧张素转化酶抑制剂在老年缺血性心肌病患者中的应用效果。方法:2019年4月-2020年10月收治老年缺血性心肌病患者96例,随机分为两组,各48例。对照组运用血管紧张素转化酶抑制剂治疗;试验组通过血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂治疗。比较两组应用效果。结果:试验组治疗后左心室射血分数(LVEF)及6 min步行试验结果均高于对照组,左心室舒张末期内径(LVEDD)及B型尿钠肽水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂治疗老年缺血性心肌病的效果明显更优,血管扩张功能大大增强,并可有效改善患者心脏功能。

基质金属蛋白酶抑制剂的研究进展

牙本质粘接混合层的长期稳定性不佳,基质金属蛋白酶等内源性酶降解胶原是导致混合层破坏的重要因素。使用酶抑制剂抑制胶原降解,维持胶原结构的完整性,是提高混合层稳定性的关键。本文重点总结了基质金属蛋白酶抑制剂(包括氯己定、乙二胺四乙酸、季铵盐类、锌离子和氧化锌、四环素类及其衍生物、异羟肟酸类抑制剂、二磷酸盐衍生物、交联剂等)的研究进展,并对未来的发展进行展望。

蚯蚓体内一种纤溶酶原激活剂（e—PA）对BAWEE的降解

以苯甲酰－Ｌ－精氨酸乙酯为氏物，研究了蚯蚓体内纤溶酶原激活剂的酶学性质，酶促反应的最适ｐＨ为８．４，ｅ－ＰＡ降２解ＢＡＥＥ的Ｋｍ为１．２４±０．１６×１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ，Ｋｃａｔ为１３．８０±４．０２ｓ＾１。测定了构成了ｅ－ＰＡ的大，小亚基分别降解ＢＡＥＥ的Ｋｍ和Ｋｃａｔ。。结果表明，大亚基的Ｋｍ与全酶的Ｋｍ相差不多，但比小亚基小约１０倍，即对底物的亲和力比小亚基强约一个数量级。

甲壳质酶抑制剂的筛选模式

随着抗生素使用领域扩大,许多抗生素被用作防冶作物病虫害、除草及调节作物生长。尤其是杀虫抗生素急需进行开发研究,由于现在使用的化学农药毒性大,残留时间长,且普遍出现抗药性问题。所以需要开发新的筛选模式,研制低毒、高效、低残留的抗生素农药。

非离子表面活性剂存在下过氧化氢对木素过氧化物酶的抑制动力学研究

研究表面活性剂水溶液体系中木素模型化合物的酶法降解机制具有重要意义 .本文用动力光度技术研究了非离子表面活性剂TritonX 10 0 (TNX)存在下过氧化氢对木素过氧化物酶 (LiP)的抑制作用 .结果表明 ,该抑制作用属可逆竞争抑制 .TNX的存在使H2 O2 的抑制作用加强 ,抑制常数Ki值下降 .Ki值随TNX浓度 (远低于、接近于和远大于其临界胶束浓度 )变化很小这一结果表明起主导作用的是TNX单体 。

基质金属蛋白酶-2、基质金属蛋白酶抑制剂-2与乳腺癌

乳腺癌浸润与转移是制约其疗效的一种恶性生物学行为,也是造成患者死亡的主要原因。转移过程必须多次降解细胞外基质（extral cell matrix,ECM）和基底膜（basement membrane,BM）等,而ECM和BM的降解需多种基质降解酶[基质金属蛋白酶（matrix metalloproteinase,MMPs）和金属蛋白酶抑制因子（tissue inhibitor of metalloproteinase,TIMPs）]的协同参与才能完成.

溶酶体酶抑制剂对神经细胞内Nicastrin表达水平的影响

目的探讨溶酶体酶抑制剂对阿尔茨海默病(AD)相关蛋白Nicastrin(NCT)表达的影响,以期明确NCT的蛋白降解是否与溶酶体途径有关。方法在用人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y建立稳定表达NCT细胞株的基础上,应用溶酶体酶抑制剂处理NCT细胞株,并结合Western印迹、亚细胞器的分级分离、免疫荧光双标等技术,检测溶酶体酶抑制剂处理后神经细胞内NCT的表达变化。结果亚细胞器分级分离实验显示,正常情况下神经细胞内的NCT主要分布于内质网和高尔基复合体,少量NCT分布于溶酶体。Western印迹结果显示,溶酶体酶抑制剂处理后,神经细胞内源性和外源性成熟NCT(mNCT)的表达显著增强,且溶酶体酶抑制剂氯喹对mNCT蛋白表达的增强效应呈剂量依赖性和时间依赖性,但溶酶体抑制剂对非成熟NCT(imNCT)的表达无影响;免疫荧光双标结果显示,溶酶体酶抑制剂处理后,细胞内NCT的表达增强,且增多的NCT主要聚集在溶酶体内。结论神经细胞内mNCT的降解与溶酶体途径有关。

洛美沙星对大鼠肝脏混合功能氧化酶的作用

研究了洛美沙星（ＬＭＬＸ）对大鼠多种肝药酶的作用及酶动力学。以ＬＭＬＸ４００ｍｇ／ｋｇ灌胃，每日一次，给药７ｄ，然后测定肝药酶活性。ＬＭＬＸ组氨基比林Ｎ－脱甲基酶活性降低（Ｐ＜０．０５），肝微粒体蛋白质含量增加（Ｐ＜０．０５）。而乙基吗啡Ｎ－脱甲基酶和戊巴比妥侧链羟化酶活性未被抑制。在正常大鼠肝微粒体实验中，氨基比林Ｎ－脱甲基酶米氏常数（Ｋｍ）和最大反应速度（Ｖｍａｘ）分别为０．４９ｍｍｏｌ／Ｌ和１．２９ｎｍｏｌ／（ｍｉｎｍｇｐｒｏｔｅｉｎ），ＬＭＬＸ对氨基比林Ｎ－脱甲基酶活性表现为混合竞争性抑制，Ｋｉ＝３４０ｍｇ／Ｌ。体内和体外实验结果表明，ＬＭＬＸ对肝药酶有轻度抑制作用，且有底物选择性。

氨基葡萄糖对酪氨酸酶的抑制作用

通过对酪氨酸酶催化底物L-DOPA反应速率的观察测定,研究了氨基葡萄糖(G-NH2)对酪氨酸酶的抑制作用。在反应液中加入50μL浓度为2.2 mg/mL G-NH2时(体系中G-NH2终浓度为36μg/mL),酶抑制率为50%。GNH2对酪氨酸酶的抑制作用是个复杂的过程,酶反应呈先促进后抑制。分析酶抑制曲线Lineweaver-Burk双倒数图,得出G-NH2为混合抑制剂,进一步研究发现多巴醌生产量会减少,抑制类型是不可逆抑制。

二氧化碳有机胺吸收剂研究进展

在烟气二氧化碳吸收工艺中,最关键的是吸收剂,其性质决定了整个工艺的水平。目前,在用于烟气脱碳的吸收剂中,针对以乙醇胺(MEA)为代表的有机胺二氧化碳吸收剂的研究最深入、应用最多,但尚没有一种有机胺能够完全符合工业吸收剂应该满足的10项要求,每种有机胺都有其自身的局限性。好的吸收剂应对溶质具有高的溶解度和选择性,且挥发性低、腐蚀性小、稳定性高、黏度低、产生泡沫趋势小、成本低、降解速率低、环境友好并容易操作。MEA可降解,具有挥发性,MEA的排放会导致其毒性对新鲜水生态系统的影响增大10倍,而陆地生态系统受其毒性的影响会较小。抑制剂能够极大地降低MEA的氧化降解。近年来混合胺以其相对于单一醇胺吸收量大、吸收速率快、解吸能耗小等优势,成为吸收二氧化碳的新选择,较为经典的是MEA/MDEA体系。未来有机胺吸收剂的发展,一是要利用具有优良吸收性能的单一有机胺组合成复配剂,二是要开发具有多功能团的、能够满足工业吸收剂要求的单一吸收剂,三是开发无机-有机复合二氧化碳吸收剂。

曲古抑菌素A对小鼠混合淋巴细胞培养中淋巴细胞增殖和IL-2表达的影响

目的研究曲古抑菌素A(TSA)对小鼠体外混合淋巴细胞培养中淋巴细胞增殖及IL-2表达的影响,探讨TSA对T细胞免疫功能的影响。方法采用0.16、0.8、4、20、100、500nmol/L倍比浓度TSA作用于BALB/c及C57BL小鼠混合淋巴细胞培养体系,根据不同的OD值测定12、24、48h各浓度TSA对T淋巴细胞增殖的抑制率;相同浓度梯度TSA再作用于经丝裂霉素处理过的BALB/c淋巴细胞与C57BL淋巴细胞单向混合淋巴细胞培养体系,以环磷酰胺作对照,应用流式细胞技术观察其对IL-2表达的影响。结果TSA可以抑制小鼠混合淋巴细胞培养中T淋巴细胞的增殖,这种抑制能力表现出明显的量效及时效依赖性;TSA也显著抑制经刺激激活的小鼠T淋巴细胞的IL-2的表达,并且随着TSA浓度的升高,IL-2表达逐步下降,但与CTX比较有显著性差异(P<0.01)。结论TSA能抑制混合淋巴细胞培养中淋巴细胞的增殖,减少激活T淋巴细胞IL-2的表达,降低T细胞的免疫活性,能够减弱对外来抗原刺激的免疫应答。