脑疟佳对恶性疟原虫配子体作用的研究

60例恶性疟原虫配子体携带者,其中25例接受脑疟佳治疗,22例用伯喹和13例用氯喹治疗。给药后配子体平均消失时间分别为3.4,4.1和27.4d。脑疟佳的杀配子体效果和伯喹相似,而明显优于氯喹(P<0.01)。另8例病人,给药后观察配子体对媒介按蚊的感染活力,5例给单剂75mg 脑疟佳,给药后12h,4例完全阻断配子体对按蚊的感染,而50mg 组的3例基本无效。

脑疟佳对正常大鼠股骨力学指标的影响

目的探讨大鼠长期服用脑疟佳对股骨结构力学性能的影响。方法 36d龄健康Wistar大鼠分为 4组 :有机镓 3mg/kg、6mg/kg、1 2mg/kg及空白对照组 (每组 1 0只 ,雌雄各半 ) ,以 0 .2ml/ 1 0 0 g容量体重灌胃给药 ,2周 1次 ,连续给药 1年 ( 2 7次 )。采用Beary法对长期服用脑疟佳大鼠股骨进行 3点弯曲试验。结果脑疟佳 3mg/kg给药大鼠股骨皮层厚度变厚 ,截面积显著增加 (P <0 .0 1 ) ,弹性载荷及断裂载荷增加 ,其中断裂载荷有显著增加 (P <0 .0 1 ) ,而高剂量 1 2mg/kg给药组大鼠股骨皮层厚度、截面积、弹性载荷及断裂载荷均见显著下降 (P <0 .0 1 )。结论脑疟佳 3mg/kg长期给药对大鼠股骨长轴皮层厚度及结构力学性能有增强效应 ,但高剂量 1 2mg/kg则产生副面效果。

脑疟佳对鼠疟药效的研究

以伯氏疟原虫小鼠体内实验系统,采用“4天抑制实验”及杀虫速度实验方法,对脑疟佳作了药效观察,同时与常用的疟疾治疗药在同一条件下进行了对比实验.实验结果表明,脑疟佳与所试药物相比较,具有疗效高、杀虫速度快及与氯喳无交叉抗药性的特点。

脑疟佳伍用磺胺多辛-乙胺嘧啶对鼠疟原虫抗药性的延缓作用

以伯氏疟原虫-小鼠体内实验系统,采用培育抗药性的方法,对脑疟佳复方与组方的单药进行了平行的对比实验观察。经50代抗性培育的结果表明,脑疟佳、磺胺多辛-乙胺嘧啶及脑疟佳复方对鼠疟原虫均可产生抗药性,其抗性指数分别为79、78和23。在实验中发现,脑疟佳自身产生抗性的速度比较快,抗性强度也比较高,而与磺胺多辛-乙胺嘧啶组成复方后,尽管也能产生抗药性,但其速度明显减慢,强度也有所减弱。实验证明,脑疟佳伍用磺胺多辛-乙胺嘧啶具有明显的延缓抗性产生的速度和降低抗性强度的作用。

一种有机镓化合物对小鼠的胚胎毒性和致畸性

本文报道２－二甲氨基环己氧基－二甲基镓的胚胎毒性和致畸性的试验结果。雌性小鼠在检出阴栓的当天定为妊娠ｄ０，于ｄ０～ｄ１５每天灌胃一次，剂量分１．５，３，６ｍｇ／ｋｇ三组，对照组给生理盐水，ｄ１７处死小鼠剖腹按常规方法检查胚胎毒性和致畸性。结果表明６ｍｇ／ｋｇ组２只母鼠中毒死亡，各染毒组母鼠体重增长迟缓。３和６ｍｇ／ｋｇ组出现明显胚胎毒性，早期吸收胎明显增加。染毒组活存胎鼠中均有外观、骨骼和内脏畸形可见。