脱乙酰基利福喷丁抗结核杆菌生长活性的研究

目的 探讨和研究脱乙酰基利福喷丁体内及体外抗结核杆菌生长活性的作用。方法 测定脱乙酰基利福喷丁抗人型、牛型、草型结核杆菌的最低抑菌浓度 (MIC10 0 )及小鼠半数动物存活时间 (ST50 )。并以利福喷丁作为对照药物。结果 脱乙酰基利福喷丁抗人型、牛型、草型结核杆菌的最低抑菌浓度 (MIC10 0 )分别为 2mg/L ,2mg/L及 0 .2 5mg/L(利福喷丁的MIC10 0 分别为 2mg/L ,2mg/L及 0 .5mg/L)。 10～ 4 0mg/kg剂量的利福喷丁组及脱乙酰基利福喷丁组小鼠的ST50 均超过 2 8d ;2 .5mg/kg剂量和 5 .0mg/kg剂量的脱乙酰基利福喷丁组小鼠的ST50 分别为 16d和 2 7d(而同剂量的利福喷丁组的小鼠ST50 分别为 18d和 18d) ;感染对照组小鼠的ST50 为 13d。结论 脱乙酰基利福喷丁与利福喷丁比较 ,具有相似及良好的体内外抗结核杆菌生长活性的作用。

利福喷丁衍生物体内外抗结核菌活性的研究

利福喷丁及其衍生物脱乙酰基利福喷丁对人型、牛型和草结核分枝杆菌的MIC10 0 分别为 2和 2、2和 2、0 .5和 0 .2 5mg/L。 10～ 4 0mg/kg剂量的利福喷丁组和脱乙酰基利福喷丁组小鼠半数动物存活时间(ST50 )均超过 2 8d ,2 .5和 5 .0mg/kg剂量的利福喷丁组小鼠ST50 分别为 18和 18d ,2 .5和 5 .0mg/kg剂量的脱乙酰基利福喷丁组小鼠ST50 分别为 16和 2 7d ,感染对照组小鼠ST50 为 13d。实验结果表明利福喷丁及其衍生物脱乙酰基利福喷丁有相似而良好的体内外抗结核分枝杆菌的活性。