脱氧核苷5’-位卤代修饰物的合成研究

目的 研究胸苷 5’ 位卤代 (氯、溴、碘代 )修饰物的合成。方法 以胸苷为原料 ,先在低温下 (<0℃ )与对甲苯磺酰氯反应 ,制得对甲苯磺酰化产物 ,再分别与NaCl、LiBr、NaI反应制得相应的 5’ 位卤代修饰物。结果 产品经显微熔点测定、一维核磁共振谱、质谱及元素分析表征。结构确认。结论 随Cl→Br→I电负性减小 ,导致 4’ H、5’ H电子云密度逐渐增大 ,其质子化学位移向高场移动。

水杨醛C-5位选择性碘化反应的研究

卤代水杨醛可作为医药中间体,合成具有抗菌、抗癌活性的新型药物,具有广阔的发展前景。因此,本实验通过经典的Friedel-Craft反应,在水杨醛的C-5位上进行选择性碘化反应。并且对该反应进行了放大实验,仍以较高产率得到了5-碘水杨醛。这为碘代水杨醛结构化合物的进一步工业生产做出了重要贡献。