酰腙化合物的分类、配位和性质

综述酰腙化合物的种类，酮式、烯醇式、单齿和多齿配位形式，生物和药物活性及非线性光学性质．

含二茂铁基及取代四唑的酰腙化合物合成

本文用甲酰基二茂铁和乙酰基二茂铁分别与取代四唑类酰肼化合物在乙醇介质中反应，合成了八个未见报道的二茂铁基取代四唑杂环酰腙化合物。所有化合物都通过了元素分析，红外光谱，以及核磁共振氢谱的确证，并对这些化合物的酸催化合成方法进行了讨论。

机能分离型光导体传输材料用四种腙化合物的合成

合成了４种应用于机能分离型光导体的载流子传送材料的腙化合物，９－乙基－咔唑甲醛－α－苯基苯腙、９－苯基－咔唑甲醛－α－苯基苯腙、１０－乙基－吩噻嗪甲醛－α－苯基苯腙和１０－苯基－吩噻嗪甲醛－α－苯基苯腙。

新型含卤噻唑类酰腙化合物的合成及其与小牛胸腺DNA的相互作用

以2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯和水合肼为原料,制得2-氨基噻唑-4-甲酰肼(2);2与卤代(F,Cl,Br)对苯甲醛反应,合成了3种新型的含卤噻唑类酰腙化合物[C_(11)H_9N_4OSF(3a),C_(11)H_9N_4OSCl(3b)和C_(11)H_9N_4OSBr(3c)],其结构和性能经元素分析,XRD和TG-DTG表征。结果表明:3a和3c属于三斜晶系,Pī空间群;3b属于单斜晶系,P2(1)/c空间群。3a^3c的热稳定性均较好,最大热分解过程的表观活化能均大于100 k J·mol^(-1)。采用UV-Vis研究了3a^3c与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互作用。结果表明:3a^3c与CT-DNA均以插入方式相互作用。

2,4’-二羟基苯甲酰腙化合物的合成及其抗自由基活性研究

目的:合成二羟基苯甲酰腙化合物,对其体外清除自由基活性进行研究并通过半数抑制浓度(IC50)比较化合物清除自由基活性的强弱。方法:以2-羟基苯甲酰肼为原料,与取代芳香醛缩合反应制得2个二羟基苯甲酰腙化合物;用邻二氮菲-Fe2+氧化法测定目标化合物清除羟自由基(·OH)的活性,用DPPH法中的静力学法测定其清除2,2-二苯基-1-苦基苯肼自由基(DPPH·)的活性并计算相应的IC50值。结果:合成了未见文献报道的2个二羟基苯甲酰腙化合物,且具有较强的清除·OH、DPPH·的能力。结论:所合成的目标化合物均有一定的清除自由基的能力,具有进一步研究的价值。

黄烷酮双腙类化合物的合成与结构表征

不对称双腙类化合物具有显著的生物活性,在药物、农药等领域发挥着越来越重要的作用。因此,其合成方法也日益受到重视。以简单易得的黄烷酮类化合物为起始原料,与水合肼合成关键的活性中间体黄烷酮单腙。随后与一系列的芳香醛、烷基酮等发生缩合反应生成的黄烷酮双腙。在最佳反应条件下,以54%~92%的收率合成了12种不同不对称黄烷酮双腙产物。该反应具有反应条件温和、官能团容忍度高、底物普适性广等优点。

丹皮酚腙类化合物的合成及其杀虫活性研究

为了研究3/5(3,5)-(二)硝基/氯丹皮酚酰腙类化合物和3/5(3,5)-(二)硝基丹皮酚腙类化合物中具有潜在应用价值的杀虫先导化合物,进一步开发基于丹皮酚的绿色杀虫剂,在1 mg/mL质量浓度下,采用小叶碟添加法分别测定了21个3/5(3,5)-(二)硝基/氯丹皮酚酰腙类化合物(1~21)和18个3/5(3,5)-(二)硝基丹皮酚腙类化合物(22~39)对三龄前期草地贪夜蛾的毒杀活性。结果表明,所测共计39个目标化合物中5个化合物(12、13、30、32和34)表现出最好的杀虫活性,其最终校正死亡率分别为75.0%、71.4%、71.7%、71.4%和70.4%,显著高于阳性对照川楝素(50.0%),特别是化合物12,表现出显著的杀虫活性,其最终校正死亡率达75.0%;整体而言,丹皮酚腙类化合物杀虫活性优于丹皮酚酰腙类化合物;在丹皮酚C-3、C-5位引入硝基或氯原子,在其羰基位引入席夫碱(即酰腙和腙),均能提高丹皮酚类衍生物的杀虫活性。

某些3-腙与22-腙胆甾烷芳杂环化合物的合成

甾体类药物由于其特有的生理活性而被广泛应用于各种疾病的治疗。本文采用一锅法及分步合成法,通过胆甾-4-烯-3,6-二酮及22-降-3β-羟基胆甾-5-烯-22醛与水合肼反应,然后进一步与不同的芳香醛反应,合成了5个新的具有不同结构特征的甾体芳杂环腙化合物,合成物经IR、NMR及HRMS进行结构表征。同时对合成物进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性测试。

新型双吲哚酰腙类化合物的微波合成及抗菌活性研究

微波辐射条件下,以吲哚羧酸及间苯二甲醛为原料,经过3步反应,以较高产率合成了一类新的双吲哚酰腙类化合物,其结构均经1HNMR、IR、MS和元素分析确证。所得化合物进行了初步抑菌活性实验研究,结果表明,部分化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌具有较好的抑制作用。

6-硝基苯并咪唑-1-乙酰腙类化合物的合成

以6-硝基苯并咪唑为原料,进行烷基化、肼解,得到6-硝基苯并咪唑-1-乙酰肼,分别与醛、酮及乙酰基二茂铁进行缩合反应,合成了8个新的酰腙化合物.经元素分析,核磁共振氢谱、红外及质谱对其组成和结构进行了表征,这些化合物不溶于水,在醇、酮中有一定的溶解度,均易溶于DMSO和DMF.

新型吡唑腙类化合物的合成

吡唑肼作为合成含氮杂环的中间体为人们广泛关注,为了寻找可能具有生物活性的杂环化合物,设计并合成了两类新型含有吡唑基的腙类化合物,其结构经1HNMR,IR,MS和元素分析确证.初步的除草与杀菌活性测定表明它们具有一定的活性.

酰腙类化合物的合成及其结构表征

以雷琐酸为原料 ,经过 4步反应合成了新的酰腙类化合物 4 a～ 4 d,并通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等分析手段对其组成和分子结构进行了表征 .

5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物的合成与生物活性

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸为起始原料,设计合成了13个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性,其中化合物4b,4h和5m的活性较好,在50mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上.

利用腙类化合物作为检测阴离子的敏感器

对四种分子内具有氢给体的电荷转移化合物与阴离子物种间的相互作用进行了研究 .发现含硝基的苯腙化合物 (2 )有优良的检测F-离子的能力 ,相反 ,含有羟基的苯腙化合物 (3 ) ,虽也能用于F-离子的检测 ,但其选择性较差 ,而对含氧阴离子H2 PO-4有一定的响应 .同时研究了另一含羟基的Schiff碱类化合物 (4 ) ,其对大多数阴离子的变色响应不够明显 ,选择性较差 .结合所观察到的实验现象 ,对实验结果进行了初步讨论 ,并对如何提高敏感器化合物的灵敏度和选择性提出了看法 .

苯并吡喃-4-腙类化合物的合成及其血管舒张活性

目的 寻找高效低毒并具有组织选择性的苯并吡喃类钾通道开放剂。方法 以对氰基苯酚为原料 ,经酰化、Fries重排、环合、成腙和取代等反应合成了 3个系列 2 0个苯并吡喃 4 腙类新化合物 ,所有目标化合物结构均经IR ,1 HNMR ,MS和元素分析确证 ,并测定其对低钾 (30mmol·L- 1 KCl)和高钾 (80mmol·L- 1 KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩抑制作用。结果 合成了 2 0个新化合物 (I1～ 9,II1～ 4 和III1～ 7)。离体扩血管活性实验表明 ,大部分化合物具有一定的血管舒张活性。结论 化合物I9,III2 和III5对低钾诱导的血管收缩抑制活性在 1× 10 - 6 mol·L- 1 浓度下略低于对照药emakalim ,但对高钾诱导的血管收缩抑制活性在浓度为 1× 10 - 5mol·L- 1 下强于对照药emakalim 。

两种香兰素腙类化合物的合成及抑菌活性初步研究

以香兰素为原料,与苯肼和对硝基苯肼缩合得到两种香兰素腙类化合物,其结构经1H-NMR、IR表征。初步的抑菌试验表明,这些化合物对大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)具有一定的抑菌效果。

N-(4-苯基-噻唑-2-基)芳醛腙类化合物的合成

以芳醛与氨基硫脲进行缩合得到缩氨基硫脲,分别与ω-溴苯乙酮进行成环反应得到了一系列含噻唑环和芳基的腙类化合物,并通过用1H NMR、质谱、红外光谱等对化合物进行了结构表征.

2,6-二烷氧基(羟基)苯乙酮的苄腙和甲腙合成吲唑类化合物

在多聚磷酸存在下，２，４６－二烷氧基苯乙酮的苄腙和甲腙可以发生环化反应，生成产率较高的吲唑类化合物。根据实验结果，我们推测反应的关键步骤为关核进攻，化合物的结构均经元素分析，ＩＲ，＾１Ｈ ＮＭＲ和ＭＳ确定。

香草醛-N-酰腙类化合物的合成与表征

酰腙类化合物基本上都有除杂草,杀菌等生物方面的功能。一些相关方面的专家已经提出:对酰腙类物的深入研究是当今世界上农药界的重中之重,这恰恰证明了这些化合物具有非常好的发展前景。据研究香草醛与芳胺反应生成的Schiff碱类化合物具有很好的促进植物生根性的作用。为找到新的具有促进植物生根的物质,用香草醛与酰肼反应,合成了几种未见报道的酰腙类。其结物质构经IR,HNMR和元素分析证实。

中间体苯腙类化合物的合成

利用Japp-Klingemann反应,可较为方便地制备苯腙类化合物,由Fischer吲哚合成法,可进一步合成5-取代吲哚衍生物。机理见文献[3]。 反应中通常使用的α-活泼氢化合物为乙酰乙酸乙酯及乙酰丙酮等的衍生物,它们与重氮盐偶合后一般都转变成苯腙类化合物。当我们使用α-氰乙基丙二酸二乙酯仿照文献[5]进行反应时,得到的是偶氮酯类而非苯腙类化全物,即:α-(4—苄氧基苯偶氮基)-α-氰乙基丙二酸二乙酯(Ⅰ),经碱处理时,该偶氮酯可转变成苯腙类化合物(Ⅱ)。这两个化合物均未见文献报道,经核磁、红外等方法证实。