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山羊尿中嘌呤衍生物排出规律的研究 被引量:9
1
作者 杨膺白 梁贤威 +2 位作者 郭辉 李燕鹏 李丽莉 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2011年第1期64-66,共3页
测定瘤胃微生物蛋白质的传统方法为标记法,标记物分内源标记物和外源标记物两类。常用的内源标记物主要有二氨基庚二酸(DAPA)、核糖核酸(RNA)、氨基酸序列(AAP)、三磷酸腺甙(ATP)、磷脂胆碱(P-C)、D-丙氨酸,常用的外源标记物... 测定瘤胃微生物蛋白质的传统方法为标记法,标记物分内源标记物和外源标记物两类。常用的内源标记物主要有二氨基庚二酸(DAPA)、核糖核酸(RNA)、氨基酸序列(AAP)、三磷酸腺甙(ATP)、磷脂胆碱(P-C)、D-丙氨酸,常用的外源标记物主要有15N、35S和32P等同位素标记[1]。 展开更多
关键词 衍生物 山羊 生物蛋白质 二氨基庚二酸 标记 氨基酸序列 三磷酸 D-丙氨酸
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烟酰胺腺嘌呤二核苷酸类CD38抑制剂的合成及生物活性评价 被引量:2
2
作者 陈哲 KWONG Anna Ka-Yee +3 位作者 杨振军 张亮仁 LEE Hon Cheung 张礼和 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第6期1226-1232,共7页
分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能... 分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能力的考察,评价了所合成氟代NAD类似物的活性.结果表明,糖环上氟原子取代的数目和位置对抑制剂活性的影响十分明显,烟酰胺核苷的端基构型对活性的影响较大.2个化合物均显示出非常好的CD38抑制活性,其中化合物2a的抑制活性高出阳性对照物阿糖型氟代烟酰胺腺嘌呤二核苷酸2个数量级. 展开更多
关键词 烟酰胺二核苷酸 氟代NAD类似 CD38抑制剂 生物活性
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烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD^+)类似物的合成及性质 被引量:1
3
作者 侯淑华 曲忠国 +2 位作者 钟克利 边延江 汤立军 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期549-553,共5页
合成了3种新型结构稳定的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD^+)类似物并通过~1H NMR、^(13)C NMR、^(31)P NMR和HRMS进行了表征。NAD^+类似物经80℃加热24 h后,通过~1H NMR确认其结构稳定;通过循环伏安法(CV)测定了其电化学性质,表明其仍然具有... 合成了3种新型结构稳定的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD^+)类似物并通过~1H NMR、^(13)C NMR、^(31)P NMR和HRMS进行了表征。NAD^+类似物经80℃加热24 h后,通过~1H NMR确认其结构稳定;通过循环伏安法(CV)测定了其电化学性质,表明其仍然具有良好的氧化还原性能。 展开更多
关键词 烟酰胺二核苷酸 类似 氧化还原活性
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抗病毒剂研究──Ⅳ.6-氨基-9-(N^4′-芳香基取代乙醛缩氨基硫脲)嘌呤衍生物的合成 被引量:1
4
作者 钟蒙 徐丽君 刘兆鹏 《山东医科大学学报》 1995年第3期254-256,共3页
合成了6个6-氨基-9-(N~4′-芳香基取代乙醛缩氨基硫脲)嘌呤衍生物,并进行了抗核型多角体病毒(NPV)活性实验。结果显示该类化合物对NPV的抑制活性可达67%。
关键词 类似 缩氨基硫脲 抗病毒
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吡咯烷酮基腺嘌呤核苷类似物的合成
5
作者 靳立人 吴红 +2 位作者 吴怀玲 许炳雄 黄培强 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期356-356,共1页
关键词 类似 吡咯烷 寡核苷酸 厦门大学 酮基 化学系 核酸药 国家自然科学基金 嘧啶
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侧链键接腺嘌呤的高分子核酸类似物对N-磷酰化氨基酸偶联尿苷反应的模板效应
6
作者 相红旗 胡建军 +4 位作者 江洋 杨成对 赵玉芬 苏炳禄 王光辉 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第10期1672-1676,共5页
将高分子核酸类似物聚甲基丙烯酸 -β-( N7-腺嘌呤基 )乙酯加入到尿苷与 N-( O,O -二异丙基 ) -磷酰化丙氨酸的反应体系之中 ,研究其对此反应体系的影响 .结果表明 ,聚甲基丙烯酸 -β-( N7-腺嘌呤基 )乙酯参与了尿苷与磷酰化丙氨酸间的... 将高分子核酸类似物聚甲基丙烯酸 -β-( N7-腺嘌呤基 )乙酯加入到尿苷与 N-( O,O -二异丙基 ) -磷酰化丙氨酸的反应体系之中 ,研究其对此反应体系的影响 .结果表明 ,聚甲基丙烯酸 -β-( N7-腺嘌呤基 )乙酯参与了尿苷与磷酰化丙氨酸间的相互作用 ,并促进了具有较高离子密度、较大的流体动力学体积的大分子量产物及 Up U,Up Up U等寡核苷酸片断的生成 ,表现出明显的模板效应 .不含腺嘌呤的对应高分子则无此模板效应 ,聚甲基丙烯酸 -β-( N7-腺嘌呤基 )乙酯对尿苷与 N-( O,O -二异丙基 ) -磷酰化丙氨酸反应的模板效应并不是由于其高分子主链引起的 ,而应归因于其侧链所挂的腺嘌呤碱基的存在 。 展开更多
关键词 N-磷酰化氨基酸 核苷 高分子核酸类似 模板效应 侧链铡接 偶联尿苷反应
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拉米夫定联合腺嘌呤核苷类似物治疗慢性乙型肝炎临床对照研究
7
作者 杨小冬 《中外医疗》 2011年第14期8-9,11,共3页
目的核苷类似物联合干扰素治疗慢性乙型肝炎临床对照研究。方法慢性乙型肝炎患者180例,随机分为A、B、C组,每组60例。A组采用拉米夫定联合腺嘌呤核苷类似物治疗,B组采用拉米夫定治疗,C组采用阿德福韦酯治疗,观察各组患者治疗第12、24、4... 目的核苷类似物联合干扰素治疗慢性乙型肝炎临床对照研究。方法慢性乙型肝炎患者180例,随机分为A、B、C组,每组60例。A组采用拉米夫定联合腺嘌呤核苷类似物治疗,B组采用拉米夫定治疗,C组采用阿德福韦酯治疗,观察各组患者治疗第12、24、48周时HBV-DNA和HBeAg转阴率、ALT复常率、HBeAg/抗-HBe血清转换率变化情况。结果 HBV-DNA转阴率A组3个时间点优于另外2组,B组第24周优于C组,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。ALT复常率A组第12周和第48周优于C组,第48周优于B组,B组第12周优于C组,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。HBeAg转阴率第48周A组优于另外2组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论拉米夫定与腺嘌呤核苷类似物阿德福韦酯联合用药疗效优于单独使用拉米夫定或阿德福韦酯。 展开更多
关键词 慢性乙型肝炎 拉米夫定 核苷类似
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NADPH结构类似物对一氧化氮合成酶电子传递过程的影响 被引量:1
8
作者 王瑞勇 季米娜 +3 位作者 王瑞强 柴亚辉 张璐 马海鸣 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第A03期339-339,共1页
一氧化氮(NO)可作为信使和细胞因子参与血压调节、神经信息传递及抗感染防御等重要功能。生物体内NO主要由一氧化氮合成酶(NOS)以左旋精氨酸为底物,在还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH),黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD),黄素... 一氧化氮(NO)可作为信使和细胞因子参与血压调节、神经信息传递及抗感染防御等重要功能。生物体内NO主要由一氧化氮合成酶(NOS)以左旋精氨酸为底物,在还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH),黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD),黄素单核苷酸(FMN),四氢生物蝶呤等因子辅助下生成。在NO合成过程中,电子由NADPH,经FAD、FMN功能域,传递到氧化酶域。 展开更多
关键词 一氧化氮合成酶 NADPH 传递过程 结构类似 还原型烟酰胺二核苷酸 电子 黄素二核苷酸 黄素单核苷酸
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手性NAD类似物合成及其辅酶应用 被引量:1
9
作者 李青 刘武军 +2 位作者 郭潇佳 王倩 赵宗保 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第9期5214-5221,共8页
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)是生命体中必不可少的氧化还原辅因子。NAD具有β-NAD和α-NAD两种差向异构体,而大多数NAD依赖酶偏好β-NAD。近年来,已合成大量结构简化的NAD类似物,并探索其作为氧化还原辅因子应用于生物催化反应。通常认... 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)是生命体中必不可少的氧化还原辅因子。NAD具有β-NAD和α-NAD两种差向异构体,而大多数NAD依赖酶偏好β-NAD。近年来,已合成大量结构简化的NAD类似物,并探索其作为氧化还原辅因子应用于生物催化反应。通常认为酶天然具有立体选择性,而很多结构简化的NAD类似物不含手性中心,暗示有必要合成手性NAD类似物以评估其性能。本研究拟设计合成手性NAD类似物,并初步探讨部分氧化还原酶利用它们作为辅酶的催化性能。以商品化光学纯的氨基-3-苯基丙酸为手性原料,合成了两对NAD类似物对映体,并用来源于巨芽孢杆菌的突变型细胞色素P450单加氧酶(P450 BM3 R966D/W1046S)和来源于硫化叶菌的突变型葡萄糖脱氢酶(SsGDH I192T/V306I),测试这些NAD类似物作为辅酶的催化活性。结果发现,P450 BM3 R966D/W1046S利用还原型S构型NAD类似物的催化效率高于对应的R构型NAD类似物;而SsGDH I192T/V306I则对NAD类似物对映体均没有活性。研究初步表明,氨基酸可作为手性原料制备立体构型明确的NAD类似物,而氧化还原酶表现出偏好特定手性NAD类似物的现象,也提示需要合成更多的手性NAD类似物,并系统测试和匹配氧化还原酶及其突变体,以创建出基于辅酶依赖型氧化还原酶的新催化体系。 展开更多
关键词 生物催化 辅酶 烟酰胺二核苷酸类似 立体化学 氧化还原酶
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三种核苷类似物治疗肝硬化失代偿期患者的疗效比较 被引量:3
10
作者 梁素花 张爱国 魏月芳 《现代医药卫生》 2012年第19期2886-2887,2890,共3页
目的观察核苷类药物治疗乙型肝炎肝硬化失代偿期的疗效。方法将83例乙型肝炎肝硬化失代偿期患者随机分为四组。所有患者在保肝、对症治疗的基础上,分别给予拉米夫定(A组)100 mg/d、阿德福韦酯(B组)10 mg/d、恩替卡韦(C组)0.5 mg/d口服,... 目的观察核苷类药物治疗乙型肝炎肝硬化失代偿期的疗效。方法将83例乙型肝炎肝硬化失代偿期患者随机分为四组。所有患者在保肝、对症治疗的基础上,分别给予拉米夫定(A组)100 mg/d、阿德福韦酯(B组)10 mg/d、恩替卡韦(C组)0.5 mg/d口服,对照组(D组)仅给予保肝、对症治疗。观察所有患者临床症状、体征、肝功能、凝血酶原时间活动度(PTA)、乙型肝炎病毒(HBV)DNA定量、乙型肝炎e抗原(HBeAg)转阴情况等。结果在抗病毒治疗过程中,A组患者死亡2例,另1例在治疗过程中出现YMDD[酪氨酸(Y)、蛋氨酸(M)、2个天冬氨酸(D)]变异及时加用阿德福韦酯退出观察;B组患者死亡1例;C组患者无一例死亡;D组疗效最差,死亡4例。A、B、C组患者临床表现、肝功能及血清病毒学指标均较D组有明显改善,差异有统计学意义(P<0.01)。结论乙型肝炎肝硬化失代偿期患者应给予抗病毒治疗,可首选恩替卡韦,亦可选用阿德福韦酯或拉米夫定。 展开更多
关键词 肝硬化/药疗法 拉米夫定/治疗应用 /类似和衍生物 /类似和衍生物 恩替卡韦 阿德福韦酯 治疗结果 对比研究
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右旋肌醇甲醚腺嘌呤核苷类似物的合成 被引量:1
11
作者 詹天荣 杨慧娟 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期150-153,共4页
以右旋肌醇甲醚为原料,经保护的甲烷磺酸酯与腺嘌呤缩合,合成了腺嘌呤核苷类似物5。此外,化合物3经酸水解,再经环氧化高产率地合成了重要的中间体7,腺嘌呤在强有机碱存在下,对环氧化合物7进行区域性的开环反应,合成了另外两种腺嘌呤核... 以右旋肌醇甲醚为原料,经保护的甲烷磺酸酯与腺嘌呤缩合,合成了腺嘌呤核苷类似物5。此外,化合物3经酸水解,再经环氧化高产率地合成了重要的中间体7,腺嘌呤在强有机碱存在下,对环氧化合物7进行区域性的开环反应,合成了另外两种腺嘌呤核苷类似物8和9。 展开更多
关键词 右旋肌醇甲醚 碳环核苷类似 区域选择性
原文传递
非环状腺嘌呤核苷类似物的合成
12
作者 陆承勋 朱志健 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 1989年第21期1633-1635,共3页
在抗病毒剂的合成中,已知某些腺嘌呤核苷,如3-dezadennosine、3-deazanisteromysin、Neplonocin及非环状腺嘌呤核苷类似物,(S)-9-(2,3)-双羟丙基腺嘌呤核苷(s-DHPA)都具有抗DNA及RNA抗病毒的生物活性。 约十年前,我们发现羧酸的N-羟基-5... 在抗病毒剂的合成中,已知某些腺嘌呤核苷,如3-dezadennosine、3-deazanisteromysin、Neplonocin及非环状腺嘌呤核苷类似物,(S)-9-(2,3)-双羟丙基腺嘌呤核苷(s-DHPA)都具有抗DNA及RNA抗病毒的生物活性。 约十年前,我们发现羧酸的N-羟基-5-降冰片烯-2,3-双甲酰亚胺(HONB)活泼脂是一个具有优异的选择性的N-酰基化试剂,它只能与脂肪胺,而不与芳香胺起反应;它只能与羟胺的胺基,而不与羟基起反应。 展开更多
关键词 核苷 类似 丙酰胺 合成
原文传递
氟达拉宾的药物学及应用 被引量:4
13
作者 田怀平 卜书红 李方 《北京医学》 CAS 北大核心 2004年第5期351-353,共3页
关键词 氟达拉宾 疗效 恶性疾病 CLL 静止期 慢性淋巴细胞白血病 类似 分子结构
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重组大肠杆菌表达的枯草芽孢杆菌腺苷磷酸化酶的应用研究 被引量:1
14
作者 胡慧莉 高淑红 陈长华 《化学与生物工程》 CAS 2008年第4期64-67,共4页
利用枯草芽孢杆菌嘌呤核苷磷酸化酶基因deoD在大肠杆菌BL21(DE3)中表达所得到的蛋白为酶液,催化核苷、2′-脱氧核苷与嘌呤及其类似物之间的反应。结果表明,嘌呤类核苷与嘧啶类核苷相比,前者达到反应平衡的时间较短、产物的得率(或底物... 利用枯草芽孢杆菌嘌呤核苷磷酸化酶基因deoD在大肠杆菌BL21(DE3)中表达所得到的蛋白为酶液,催化核苷、2′-脱氧核苷与嘌呤及其类似物之间的反应。结果表明,嘌呤类核苷与嘧啶类核苷相比,前者达到反应平衡的时间较短、产物的得率(或底物的转化率)较高;腺苷磷酸化酶对核苷类的催化活性要比对脱氧核苷类的催化活性强;就碱基而言,对嘌呤和嘌呤类似物的催化活性基本相同。 展开更多
关键词 苷磷酸化酶 核苷 脱氧核苷 类似
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核苷(酸)类抗HBV药物治疗失败45例分析
15
作者 周舞 王振坤 《中国误诊学杂志》 CAS 2007年第22期5300-5301,共2页
关键词 拉米夫定/治疗应用 膦酸类/治疗应用 /类似和衍生物 抗病毒药/治疗应用 肝炎 乙型 慢性/药疗法 人类
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人类免疫缺陷病毒暴露前预防的应用与挑战 被引量:5
16
作者 沈银忠 卢洪洲 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期221-227,共7页
抗病毒治疗不仅将HIV感染从一个致死性疾病转变为一种可以治疗的慢性疾病,同时减少了HIV在人群间的传播,近年来“治疗即是预防”的观念已被人们所认可。随着研究的深入,人们发现HIV暴露前预防(PrEP)能有效减少HIV在高危人群间的传... 抗病毒治疗不仅将HIV感染从一个致死性疾病转变为一种可以治疗的慢性疾病,同时减少了HIV在人群间的传播,近年来“治疗即是预防”的观念已被人们所认可。随着研究的深入,人们发现HIV暴露前预防(PrEP)能有效减少HIV在高危人群间的传播。临床试验显示PrEP是安全的,可以有效预防HIV感染。目前,欧美国家及WHO指南均推荐对男男性行为者、感染HIV高风险的异性性行为者、HIV单阳伴侣中的HIV阴性者以及静脉吸毒者等高危人群进行PrEP。推荐使用的药物和方法是每日口服替诺福韦和恩曲他滨合剂,部分人群也可使用替诺福韦。PrEP应结合其他预防措施如安全套使用、静脉吸毒的处理以及抗病毒治疗来进一步降低HIV感染的风险。目前,PrEP面临的主要挑战是伦理学、药物可及性、服药依从性以及使用率等问题,应该针对高危人群大力推行PrEP,让更多的人群受益减少HIV感染。 展开更多
关键词 获得性免疫缺陷综合征预防和控制 氟胞嘧啶治疗应用 氟胞嘧啶/类似和衍生物 .4/治疗应用 类似和衍生物 抗病毒药/治疗应用 综述
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阿德福韦酯治疗慢性乙型肝炎36例分析 被引量:3
17
作者 张晶芬 王彦宽 《中国误诊学杂志》 CAS 2008年第25期6226-6227,共2页
目的:应用阿德福韦酯(贺维力)治疗慢性乙型肝炎36例临床疗效观察。方法:每3个月检测HBVDNA水平及肝功能,乙肝三对等指标。结果:治疗12个月HBVDNA小于103cop ies/ml,肝功接近正常者14例,达38.9%。结论:治疗慢性乙型肝炎,阿德福韦酯是安... 目的:应用阿德福韦酯(贺维力)治疗慢性乙型肝炎36例临床疗效观察。方法:每3个月检测HBVDNA水平及肝功能,乙肝三对等指标。结果:治疗12个月HBVDNA小于103cop ies/ml,肝功接近正常者14例,达38.9%。结论:治疗慢性乙型肝炎,阿德福韦酯是安全方便且有效的药物。 展开更多
关键词 肝炎 乙型 慢性/药疗法 /类似和衍生物 呤/治疗应用
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阿德福韦酯联合拉米夫定对乙肝肝硬化患者的疗效及TGF-β1、IL-8的影响 被引量:9
18
作者 刘波 李升炉 《医学临床研究》 CAS 2014年第12期2352-2354,共3页
目的观察阿德福韦酯联合拉米夫定对乙肝肝硬化患者的临床疗效及转化生长因子-β1(TGF-β1)和白介素-8(IL-8)的影响。方法将90例乙肝肝硬化患者随机分为治疗组和对照组,每组45例;在常规治疗的基础上,治疗组给予阿德福韦酯联合拉... 目的观察阿德福韦酯联合拉米夫定对乙肝肝硬化患者的临床疗效及转化生长因子-β1(TGF-β1)和白介素-8(IL-8)的影响。方法将90例乙肝肝硬化患者随机分为治疗组和对照组,每组45例;在常规治疗的基础上,治疗组给予阿德福韦酯联合拉米夫定治疗,对照组单一给予阿德福韦酯治疗;6个月后检测患者的肝功能指标,评定临床疗效,并采用酶联免疫吸附(ELISA)法测定两组患者治疗前后血清中 TGF-β1、IL-8水平变化。结果治疗组临床总有效率为88.89%,明显高于对照组的71.11%(P< 0.05);两组患者血清中肝功能指标白蛋白(ALB)水平增加,谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)水平降低,其血清细胞因子TGF-β1、IL-8水平也均较治疗前降低,差异有统计学意义(P< 0.05或P< 0.01),且上述指标的改善观察组优于对照组(P< 0.05或P< 0.01)。结论阿德福韦酯联合拉米夫定治疗乙肝肝硬化疗效可靠,其对肝脏的保护作用可能与调节血中TGF-β1、IL-8水平有关。 展开更多
关键词 呤/治疗应用 /类似和衍生物 膦酸类/治疗应用 拉米夫定/治疗应用 肝炎 乙型/并发症 肝硬化/病因学 肝硬化/药疗法 转化生长因子Β1 白细胞介素 8
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阿德福韦酯治疗耐拉米夫定的慢性乙型肝炎疗效观察 被引量:2
19
作者 常晓华 王燕玲 丁淑华 《中国误诊学杂志》 CAS 2008年第30期7393-7394,共2页
关键词 肝炎 乙型 慢性/药疗法 拉米夫定/治疗应用 /类似和衍生物 呤/治疗应用
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阿德福韦酯治疗HBeAg阴性的慢性乙型肝炎105例分析 被引量:3
20
作者 杨建军 《中国误诊学杂志》 CAS 2008年第13期3164-3165,共2页
关键词 肝炎 乙型 慢性/药疗法 肝炎病毒 乙型/遗传学 /类似和衍生物 呤/治疗应用
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