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腺苷A2A受体拮抗剂对大鼠氯化锂-毛果芸香碱所致癫痫模型的影响 被引量:1
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作者 李巷 韩金玲 康慧聪 《国际神经病学神经外科学杂志》 北大核心 2017年第3期285-288,共4页
目的研究腺苷A2A受体阻断剂对大鼠氯化锂-毛果芸香碱癫痫持续状态(SE)模型的影响。方法选取50只WD大鼠随机分为对照组、模型组及A2A受体阻断剂组。模型组采用氯化锂-毛果芸香碱腹腔注射复制癫痫模型,A2 A受体阻断剂组在氯化锂-毛果芸香... 目的研究腺苷A2A受体阻断剂对大鼠氯化锂-毛果芸香碱癫痫持续状态(SE)模型的影响。方法选取50只WD大鼠随机分为对照组、模型组及A2A受体阻断剂组。模型组采用氯化锂-毛果芸香碱腹腔注射复制癫痫模型,A2 A受体阻断剂组在氯化锂-毛果芸香碱注射前15 min予腹腔给药(SCH58261 0.05 mg/kg),对照组给予同等剂量生理盐水。在成功诱导癫痫发作40 min后予地西泮及水合氯醛终止发作,并于发作终止后24 h留取标本。尼氏染色法检测三组中海马神经元损伤情况,Westernblot法检测MAPKs(JNK/p-JNK、P38/p-P38和ERK/p-ERK)表达变化。结果对照组、模型组及A2A受体阻断剂组双侧海马CA3区正常形态神经元计数分别为158.6±8.4、59.8±7.4和123.4±5.0,模型组神经元计数显著低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05),A2A受体阻断剂组神经元计数显著高于模型组,差异具有统计学意义(P<0.05)。Westernblot法检测显示p-JNK、p-P38和p-ERK在模型组中表达明显增多,在A2A受体阻断剂组中p-JNK和p-P38表达减少。结论氯化锂-毛果芸香碱模型中,腺苷A2A受体阻断剂可能通过抑制p-JNK他p-P38的表达对神经元损伤起到保护作用。 展开更多
关键词 苷a2a受体阻断剂 癫痫持续状态 P-JNK P-P38
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腺苷A_(2A)受体拮抗剂SCH58261减轻胎兔缺氧缺血性脑损伤 被引量:7
2
作者 柳艳丽 唐震海 +1 位作者 王能里 林振浪 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2139-2146,共8页
目的:研究腺苷A_(2A)受体拮抗剂SCH58261减轻成熟胎兔缺氧缺血性脑损伤的作用。方法:选择孕29 d的普通级新西兰孕白兔随机分为假手术组(SO组)、缺氧缺血组(HI组)、SCH58261 0.04 mg/kg剂量组、SCH58261 0.12 mg/kg剂量组和药物溶剂组(D... 目的:研究腺苷A_(2A)受体拮抗剂SCH58261减轻成熟胎兔缺氧缺血性脑损伤的作用。方法:选择孕29 d的普通级新西兰孕白兔随机分为假手术组(SO组)、缺氧缺血组(HI组)、SCH58261 0.04 mg/kg剂量组、SCH58261 0.12 mg/kg剂量组和药物溶剂组(DMSO组)。制备胎兔缺氧缺血性脑损伤模型,孕兔均在术后24 h行剖宫产,将存活新生兔置入已提前预热为35℃的婴儿暖箱内保暖。记录新生兔的一般状况;评估存活新生兔神经行为学改变;利用质谱法测孕兔血清、新生兔血清及脑组织的SCH58261浓度;采用real-time PCR检测新生兔脑组织皮质、海马和纹状体区Bcl-2和Bax的mRNA表达;利用Western blot实验检测新生兔脑组织皮质、海马和纹状体区p-P38 MAPK的蛋白水平。结果:新生兔血清和脑组织中均能检测到SCH58261的存在。与HI组比较,SCH0.04 mg/kg组和SCH 0.12 mg/kg组新生兔脑皮质、海马和纹状体区Bcl-2的mRNA表达均增加(P<0.05),而Bax的mRNA的表达均减少(P<0.05)。将p-P38 MAPK在新生兔脑皮质、海马和纹状体区的表达水平进行比较,SCH0.04 mg/kg组和SCH 0.12 mg/kg组的P38 MAPK磷酸化水平均低于HI组(P<0.05),且SCH 0.12 mg/kg组与SCH 0.04 mg/kg组相比稍降低(P<0.05)。结论:腺苷A_(2A)受体拮抗剂SCH58261可能通过阻断腺苷A_(2A)受体,抑制神经元P38 MAPK的磷酸化,进一步抑制脑细胞凋亡而减轻宫内缺氧缺血性脑损伤。 展开更多
关键词 a2A受体拮抗剂 缺氧缺血性脑损伤 围产期
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腺苷、白介素-1及茶碱对哮喘患者外周血单核细胞A_2腺苷受体mRNA表达的影响 被引量:3
3
作者 周贤梅 王曾礼 +1 位作者 林耀广 朱元珏 《华西医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期204-207,共4页
目的 通过研究腺苷、白介素 (IL ) - 1、茶碱对哮喘患者外周血单个核细胞 (PBMCs)表达 A2 a及A2 b腺苷受体 (A2 a AR及 A2 b AR) m RNA的影响 ,探讨 A2 a AR及 A2 b AR在哮喘发病中的作用 ,为临床使用茶碱提供理论依据。方法  11例正... 目的 通过研究腺苷、白介素 (IL ) - 1、茶碱对哮喘患者外周血单个核细胞 (PBMCs)表达 A2 a及A2 b腺苷受体 (A2 a AR及 A2 b AR) m RNA的影响 ,探讨 A2 a AR及 A2 b AR在哮喘发病中的作用 ,为临床使用茶碱提供理论依据。方法  11例正常人及哮喘患者 PBMCs经 Ficoll液分离 ,分对照组、腺苷组、腺苷 +IL- 1组及腺苷 +茶碱4组 ,体外培养 18小时 ,收集细胞 ,采用逆转录 -聚合酶链反应 (RT- PCR)法和图象分析半定量法检测 A2 a AR及 A2 bAR m RNA表达。结果 正常人及哮喘患者各组 PBMCs表达 A2 a AR m RNA无明显差异 (P>0 .0 5 )。哮喘患者PBMCs A2 b AR m RNA表达较正常人增加 (P<0 .0 1) ;腺苷、IL- 1促进哮喘患者 PBMCs表达 A2 b AR m RNA(P<0 .0 5 ) ;茶碱对正常人及哮喘患者 PBMCs表达 A2 b AR m RNA均有抑制作用 (P<0 .0 1)。腺苷及 IL- 1对哮喘患者PBMCs A2 b AR m RNA表达的影响与血清 TIg E水平呈正相关 (P<0 .0 5 ) ,与 FEV1%呈负相关 P<0 .0 5 )。结论 哮喘患者 PBMCs表达 A2 b AR m RNA增加 ,腺苷及 IL- 1促进其表达 ,且与患者机体过敏状态及气道阻塞程度相关 ,茶碱能抑制 A2 b AR m RNA表达 ;腺苷、IL- 1及茶碱对 PBMCs表达 A2 a AR m 展开更多
关键词 哮喘 白细胞介素-1 茶碱 a2受体 mRNA
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治疗帕金森病新药:腺苷A_(2A)受体拮抗剂 被引量:6
4
作者 张丹 张建军 刘耕陶 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期897-900,共4页
腺苷A2A受体在基底神经节选择性表达并与运动行为有关。流行病学研究和实验室研究均表明阻断腺苷A2A受体能减轻多巴胺能神经元的退行性病变。腺苷A2A受体拮抗剂在改善PD症状的同时还能减缓疾病的进程。因此,腺苷A2A受体拮抗剂很可能成... 腺苷A2A受体在基底神经节选择性表达并与运动行为有关。流行病学研究和实验室研究均表明阻断腺苷A2A受体能减轻多巴胺能神经元的退行性病变。腺苷A2A受体拮抗剂在改善PD症状的同时还能减缓疾病的进程。因此,腺苷A2A受体拮抗剂很可能成为治疗PD的新药物。 展开更多
关键词 苷a2a受体 帕金森病 运动障碍 神经保护
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腺苷A2A受体拮抗剂改善帕金森病运动并发症 被引量:3
5
作者 宋璐 马雅萍 +1 位作者 刘振国 巴茂文 《中华神经科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期843-847,共5页
目的探讨腺苷A2A受体拮抗剂8-(3-Chlorostyryl)caffeine(CSC)对左旋多巴诱发的运动并发症的行为学与细胞学影响。方法通过6-羟基多巴(6-OHDA)立体定向注射至大鼠前脑内侧束建立帕金森病(PD)动物模型。模型成功大鼠接受每日2次... 目的探讨腺苷A2A受体拮抗剂8-(3-Chlorostyryl)caffeine(CSC)对左旋多巴诱发的运动并发症的行为学与细胞学影响。方法通过6-羟基多巴(6-OHDA)立体定向注射至大鼠前脑内侧束建立帕金森病(PD)动物模型。模型成功大鼠接受每日2次左旋多巴甲酯(50mg/kg加12.5ms/kg苄丝肼)腹腔注射,持续22d。在第23天,运动并发症模型组大鼠(n=8)继续接受如上用药,用药组(n=8)在左旋多巴注射前注射腺苷A2A受体拮抗剂CSC,均用药至第29天。同时设假手术组(n=8)和PD对照组(n=8)。评估旋转时间,并采用免疫组织化学法和蛋白印迹法观察和检测纹状体区腺A2A受体的表达情况。结果左旋多巴长期用药诱发PD大鼠模型旋转反应时间缩短,同时模型组损伤侧纹状体区腺苷A2A受体的表达升高[阳性细胞指数(IOD),(11.55±2.75)×10^4],较假手术组[IOD,(6.02±1.29)×10^4]和PD组[IOD,(5.60±1.83)×10^4]有统计学意义(F=33.31,P〈0.05)。CSC用药逆转了左旋多巴诱导的PD大鼠旋转时间的缩短,损伤侧纹状体区腺苷A2A受体的表达[IOD,(5.80±1.56)×10^4]也下调至对照组和PD组水平。结论腺苷A2A受体参与了左旋多巴诱发的运动并发症的发生,腺苷A2A受体拮抗剂可能是治疗PD运动并发症有前景的药物。 展开更多
关键词 帕金森病 运动障碍 受体 苷a2a 咖啡因 左旋多巴
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腺苷A2A受体拮抗剂对左旋多巴诱发异动症大鼠行为、纹状体A2A受体和代谢型谷氨酸受体5亚型蛋白表达的影响 被引量:3
6
作者 黄译腺 李丹 +1 位作者 罗蔚锋 刘春风 《中华神经科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期122-127,共6页
目的 评价腺苷A2A受体拮抗剂(CSC)对左旋多巴(L-DOPA)诱发异动症大鼠行为、纹状体A2A受体和代谢型谷氨酸受体5亚型(mGluR5)蛋白表达的影响.方法 6-羟多巴胺(6-OHDA)立体定向损毁大鼠右内侧前脑束,建立单侧损毁帕金森病(PD)大... 目的 评价腺苷A2A受体拮抗剂(CSC)对左旋多巴(L-DOPA)诱发异动症大鼠行为、纹状体A2A受体和代谢型谷氨酸受体5亚型(mGluR5)蛋白表达的影响.方法 6-羟多巴胺(6-OHDA)立体定向损毁大鼠右内侧前脑束,建立单侧损毁帕金森病(PD)大鼠模型.采用随机数字表法将40只成功PD大鼠随机分为4组(每组10只):生理盐水组;L-DOPA 25 mg/kg+苄丝肼6.25 mg/kg组;CSC 2.5 mg/kg组;L-DOPA 25 mg/kg+苄丝肼6.25 mg/kg联合CSC 2.5 mg/kg组.给予大鼠每日2次腹腔注射,持续21 d.在治疗第2、9、11、18、21天观察大鼠行为学变化,Western blot检测纹状体区腺苷A2A受体和mGluR5的蛋白表达水平.结果 L-DOPA联合CSC组PD大鼠损毁对侧前肢跨步数显著增加,与治疗前比较差异有统计学意义,与L-DOPA组相比,前肢功能改善程度不随时间延长而减弱.单独CSC组治疗后对侧前肢跨步数明显增加,与治疗前比较差异有统计学意义,有疗效逐渐增加至稳定趋势.L-DOPA联合CSC组[(11±5)分]部分口颌及肢体异常不自主运动评分较L-DOPA组[(17±4)分]显著减少,差异有统计学意义(t=2.44,P<0.05).L-DOPA联合CSC治疗逆转了L-DOPA诱导的对侧旋转反应时间缩短和腺苷A2A受体、mGluR5蛋白表达的上调,差异均有统计学意义.结论 腺苷A2A受体与mGluR5均参与了L-DOPA诱发的异动症的发生发展,A2A受体拮抗剂能够改善PD运动症状,增强L-DOPA的抗PD效应且部分减轻异常不自主运动,对L-DOPA诱发的异动症的治疗有着较好的应用前景. 展开更多
关键词 运动障碍 药物性 咖啡因 受体 苷a2a 受体 亲代谢性谷氨酸盐 左旋多巴 大鼠
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阻滞腺苷A2A受体抑制胶质瘤细胞干性特征并诱导保护性自噬
7
作者 邓国棋 盛强 +3 位作者 邵云香 杨岩 张勖 徐敬轩 《临床神经外科杂志》 2024年第1期31-37,共7页
目的 探究阻滞腺苷A2A受体(A2AR)对胶质瘤细胞干性特征与保护性自噬的影响。方法 将人胶质瘤U87细胞分为四组:对照组、shNC组、shA2AR组、SCH58261组,分别将shNC、shA2AR转染至shNC组与shA2AR组细胞中,SCH58261组使用A2AR拮抗剂SCH5826... 目的 探究阻滞腺苷A2A受体(A2AR)对胶质瘤细胞干性特征与保护性自噬的影响。方法 将人胶质瘤U87细胞分为四组:对照组、shNC组、shA2AR组、SCH58261组,分别将shNC、shA2AR转染至shNC组与shA2AR组细胞中,SCH58261组使用A2AR拮抗剂SCH58261处理细胞,收集处理后的4组U87细胞,应用实时荧光定量聚合酶链式反应(qRT-PCR)检测细胞中A2AR mRNA表达水平,蛋白质免疫印记(Western Blot)检测细胞中A2AR蛋白表达水平,流式细胞术检测细胞周期分布,细胞肿瘤球形成实验检测细胞干性,LC3自噬双标腺病毒实验检测自噬溶酶体与自噬体形成,流式细胞术检测细胞凋亡,Western Blot检测细胞中干细胞标记物巢蛋白(Nestin)、SRY相关高迁移率族盒蛋白2(SOX2)、八聚体结合转录因子4(OCT4)以及自噬相关分子微管相关蛋白3(LC3)II/LC3I、Beclin1的蛋白表达水平。结果 与对照组比较,shA2AR组和SCH58261组U87细胞中A2AR mRNA相对表达量与蛋白相对表达量降低,差异具有统计学意义(P<0.05);G1期细胞比例增加,差异具有统计学意义(P<0.05);S期细胞比例减少,差异具有统计学意义(P<0.05);肿瘤球形成数目减少,差异具有统计学意义(P<0.05);细胞中红色斑点代表的自噬溶酶体与黄色斑点代表的自噬体均明显增多,细胞凋亡率增加,差异具有统计学意义(P<0.05);细胞中Nestin、SOX2、OCT4蛋白相对表达量减少,差异具有统计学意义(P<0.05);同时,LC3II/LC3I蛋白比值升高,差异具有统计学意义(P<0.05);Beclin1蛋白相对表达量也增加,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 阻滞A2AR能够使人胶质瘤U87细胞发生G1期阻滞,抑制肿瘤细胞干性特征,并促进保护性自噬,诱导细胞发生凋亡。 展开更多
关键词 胶质瘤 苷a2a受体 干性特征 保护性自噬
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A2B型腺苷受体拮抗剂的研究进展 被引量:1
8
作者 魏静 于文全 高清志 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期241-246,共6页
A2B腺苷受体参与激活肥大细胞和炎症细胞的活性功能,选择性A2B腺苷受体作为潜在的药物靶点正逐渐成为一个充满希望的研究热点。本文对近年来国内外有关A2B腺苷受体拮抗剂的文献资料进行了分析和归纳。首先介绍了选择性A2B腺苷受体拮抗... A2B腺苷受体参与激活肥大细胞和炎症细胞的活性功能,选择性A2B腺苷受体作为潜在的药物靶点正逐渐成为一个充满希望的研究热点。本文对近年来国内外有关A2B腺苷受体拮抗剂的文献资料进行了分析和归纳。首先介绍了选择性A2B腺苷受体拮抗剂药理学作用和开发意义;然后对选择性A2B腺苷受体拮抗剂的开发现状、构效关系及拮抗剂与受体相互作用情况作了深入讨论;最后,对选择性A2B腺苷受体拮抗剂研发前景进行了展望。 展开更多
关键词 受体 选择性拮抗剂 构效关系
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腺苷A_(2A)受体拮抗剂治疗帕金森病的研究进展 被引量:3
9
作者 王恒会 罗蔚锋 《国外医学(老年医学分册)》 2006年第6期244-247,共4页
腺苷如.受体拮抗剂具有治疗帕金森病的作用。本文就腺苷如.受体及腺苷如.受体拮抗剂的特性,腺苷如.受体拮抗剂类药物治疗帕金森病研究进展做一综述。
关键词 帕金森病 苷a2a 受体 苷a2a 受体拮抗剂
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腺苷A_(2B)受体激活减轻脓毒症诱导的急性肺损伤及肺微血管内皮炎症损伤
10
作者 王慧霞 安友仲 《中国临床新医学》 2024年第2期138-144,共7页
目的分析腺苷A_(2B)受体(A_(2B) R)激活对脓毒症诱导的急性肺损伤(ALI)的影响并探讨其在肺微血管内皮炎症损伤中的调控作用。方法(1)将24只SD大鼠随机分为假手术组(sham组)、ALI模型组(ALI组)、A_(2B) R激动剂BAY60-6583干预组(ALI+BAY... 目的分析腺苷A_(2B)受体(A_(2B) R)激活对脓毒症诱导的急性肺损伤(ALI)的影响并探讨其在肺微血管内皮炎症损伤中的调控作用。方法(1)将24只SD大鼠随机分为假手术组(sham组)、ALI模型组(ALI组)、A_(2B) R激动剂BAY60-6583干预组(ALI+BAY组)和A_(2B) R抑制剂PSB1115干预组(ALI+PSB组),每组6只。制模后24 h处死大鼠取肺组织,光镜下行肺损伤评分(Smith评分),计算肺湿/干质量比值(W/D)。Evans Blue染色法测定肺水清除率(AFC)。酶联免疫吸附试验(ELISA)测定肺组织炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)的水平。(2)采用TNF-α诱导人肺微血管内皮细胞(HPMECs)损伤模型,设立对照组、TNF-α组、BAY组、PSB组、BAY+TNF-α组和PSB+TNF-α组,各组细胞培养24 h后采用异硫氰酸荧光素(FITC)-白蛋白(albumin)法检测HPMECs单层通透性,Werstern blot法检测IL-1β、细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、血管内皮钙黏连蛋白(VE-cadherin)、促血管生成素(ANGPT)的表达水平。结果与sham组比较,ALI组的Smith评分、肺W/D及肺组织TNF-α、IL-6、IL-1β水平均显著升高,AFC显著降低;与ALI组比较,ALI+BAY组的Smith评分、肺W/D及肺组织TNF-α、IL-6、IL-1β水平显著降低,AFC显著升高;而ALI+PSB组结果相反。TNF-α诱导HPMECs损伤模型中,与对照组比较,TNF-α组IL-1β、ICAM-1表达水平及HPMECs单层通透性升高,VE-cadherin、ANGPT表达水平降低。与TNF-α组比较,BAY+TNF-α组IL-1β、ICAM-1表达水平及HPMECs单层通透性降低,VE-cadherin、ANGPT表达水平升高,而PSB1115预处理可逆转上述现象。上述各组之间差异有统计学意义(均P<0.05)。结论腺苷A_(2B) R激活可减轻脓毒症诱导的ALI,并通过减轻肺微血管内皮炎症、降低通透性、促进血管生成等途径起保护作用。 展开更多
关键词 苷a_(2B)受体 脓毒症 急性肺损伤 人肺微血管内皮细胞 炎症
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A_(2A)腺苷受体拮抗剂中间体与抗结剂合成方法研究
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作者 屠美玲 俞卫平 +3 位作者 冯涛 贾继宁 张云 张建庭 《浙江大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期420-425,共6页
基于官能化的三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂对人体内A_(2A)腺苷受体拮抗作用的干预治疗,能有效缓解帕金森综合征的临床症状.该类拮抗剂可以提高多巴胺神经元对纹状体多巴胺的敏感度.重点研究了三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂合成所需的重要中间... 基于官能化的三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂对人体内A_(2A)腺苷受体拮抗作用的干预治疗,能有效缓解帕金森综合征的临床症状.该类拮抗剂可以提高多巴胺神经元对纹状体多巴胺的敏感度.重点研究了三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂合成所需的重要中间体4-氯-1H-[1,2,3]三唑并[d]嘧啶-6-胺的合成、表征及应用.并对该中间体进行活性拼接,制备了含呋喃基的三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂8. 展开更多
关键词 帕金森综合征 a2A受体拮抗剂 合成
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推拿对睡眠剥夺小鼠基底前脑腺苷及A_(2A)受体的调节作用
12
作者 孙冰心 袁露月 +3 位作者 马妮妮 彭皑诗 胡毓诗 康良 《成都中医药大学学报》 2024年第3期18-22,35,共6页
目的:研究推拿对睡眠剥夺小鼠基底前脑腺苷、A_(2A)受体的调节作用。方法:C57BL/6J小鼠随机分为空白组、模型组和推拿组,每组8只。经4 d睡眠剥夺并予6 d推拿治疗后,观察小鼠整体状态和日常活动量;以电生理记录脑电/肌电信号,分析小鼠觉... 目的:研究推拿对睡眠剥夺小鼠基底前脑腺苷、A_(2A)受体的调节作用。方法:C57BL/6J小鼠随机分为空白组、模型组和推拿组,每组8只。经4 d睡眠剥夺并予6 d推拿治疗后,观察小鼠整体状态和日常活动量;以电生理记录脑电/肌电信号,分析小鼠觉醒、非快速眼动及快速眼动睡眠时间及基底前脑神经活动;ELISA法检测基底前脑腺苷水平;光纤记录法观察基底前脑星形胶质细胞释放腺苷情况;Western Blot法检测基底前脑腺苷A_(2A)受体蛋白表达。结果:①推拿干预后,睡眠剥夺小鼠毛发色泽和精神状态有所恢复;推拿组第4-6天日常活动量显著高于模型组(P<0.01);且第6天与空白组差异无统计学意义(P>0.05)。②推拿干预后,睡眠剥夺小鼠非快速眼期缩短(P<0.01),觉醒期增加(P<0.01);基底前脑δ、θ波活动降低。③推拿干预后,睡眠剥夺小鼠基底前脑腺苷水平降低(P<0.01);星形胶质细胞腺苷释放减少;A_(2A)受体蛋白表达下降(P<0.05)。结论:(1)推拿可增加睡眠剥夺小鼠日常活动,降低基底前脑δ、θ波活动,改善睡眠剥夺引发的嗜睡现象。(2)推拿可降低睡眠剥夺小鼠基底前脑腺苷水平及其受体A_(2A)蛋白表达,减少基底前脑星形胶质细胞腺苷释放,参与改善睡眠剥夺后觉醒过程。 展开更多
关键词 推拿 睡眠剥夺 基底前脑 A_(2a)受体
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腺苷A_(2A)受体拮抗剂——一种治疗帕金森症的新手段
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作者 潘家祜 张磊 《中国临床药学杂志》 CAS 1998年第6期313-316,共4页
帕金森症(Parkinson’s disease.PD)是一类老年人的常见病.它是由基底神经节中的黑质纹状体中多巴胺能神经元退化所引起,能导致运动徐缓、肌肉震颤和强直,严重影响老年人的生活质量.因而,对PD的治疗成为对现在生物医药学的一大挑战.1 目... 帕金森症(Parkinson’s disease.PD)是一类老年人的常见病.它是由基底神经节中的黑质纹状体中多巴胺能神经元退化所引起,能导致运动徐缓、肌肉震颤和强直,严重影响老年人的生活质量.因而,对PD的治疗成为对现在生物医药学的一大挑战.1 目前PD的药物治疗因为尚无药物能抑制神经元的退化,所以目前对这类疾病的治疗主要局限于缓解症状. 展开更多
关键词 震颤性麻痹 苷a2a 受体拮抗剂
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基于各向异性网络模型分析A_(2A)腺苷受体变构过程中的关键残基
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作者 余俊锋 张颖 《内蒙古工业大学学报(自然科学版)》 2024年第6期495-502,共8页
A_(2A)腺苷受体(A_(2A) Adenosine receptor,A_(2A)AR)是A类G蛋白偶联受体的重要成员,在内源性激动剂腺苷介导的跨膜信号传导中发挥关键作用,参与许多重要的信号调节过程。基于各向异性网络模型,分析了A_(2A)AR非激活态、中间态以及激... A_(2A)腺苷受体(A_(2A) Adenosine receptor,A_(2A)AR)是A类G蛋白偶联受体的重要成员,在内源性激动剂腺苷介导的跨膜信号传导中发挥关键作用,参与许多重要的信号调节过程。基于各向异性网络模型,分析了A_(2A)AR非激活态、中间态以及激活态的快、慢运动模式残基的均方涨落,识别了A_(2A)AR变构过程中与结构稳定性及功能相关的关键残基。利用残基对间运动的相关性与相互作用,分析了A_(2A)AR变构过程中二级结构间的相关性和维持结构稳定的重要残基,研究结果为相关疾病与药物开发提供理论帮助。 展开更多
关键词 A_(2a)受体 各向异性网络模型 均方涨落 关键残基
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癫痫132例外周血三磷酸腺苷结合盒转运子A7、髓样细胞触发受体2的水平及临床意义
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作者 王男 赵旭东 杜艳姣 《安徽医药》 CAS 2024年第9期1806-1809,共4页
目的探究癫痫病人外周血中三磷酸腺苷结合盒转运子A7(ABCA7)、髓样细胞触发受体2(TREM2)的表达水平及与认知功能的关系。方法选取商丘市中心医院2017年6月至2021年7月收治的132例癫痫病人为研究对象,根据蒙特利尔认知评估量表(MoCA)得... 目的探究癫痫病人外周血中三磷酸腺苷结合盒转运子A7(ABCA7)、髓样细胞触发受体2(TREM2)的表达水平及与认知功能的关系。方法选取商丘市中心医院2017年6月至2021年7月收治的132例癫痫病人为研究对象,根据蒙特利尔认知评估量表(MoCA)得分将癫痫病人分为两组,认知功能正常组(MoCA≥26分,60例)和认知功能障碍组(MoCA 0~25分,72例)。采用酶联免疫吸附测定(ELISA)检测血清ABCA7、TREM2水平;Spearman法分析相关性、logistic回归分析影响因素、受试者操作特征曲线(ROC曲线)评估预测价值。结果相较于认知功能正常组,认知功能障碍组血清ABCA7[(1.17±0.26)μg/L比(1.53±0.37)μg/L]水平升高,TREM2[(25.14±3.47)ng/L比(20.58±2.52)ng/L]水平降低(t=6.34、8.73,P<0.05)。认知功能障碍病人血清ABCA7水平与MoCA评分呈负相关(r=−0.55,P<0.001),血清TREM2水平与MoCA评分呈正相关(r=0.56,P<0.001)。TREM2、发作持续时间、病程、ABCA7是癫痫病人发生认知功能障碍的影响因素。血清ABCA7、TREM2水平单独及联合预测癫痫病人认知功能障碍的曲线下面积分别为0.79、0.84、0.93,血清ABCA7、TREM2水平联合预测的曲线下面积明显高于二者单独预测(P<0.05)。结论癫痫病人血清中ABCA7的表达水平显著升高,TREM2表达水平显著降低,均为癫痫病人发生认知功能障碍的影响因素,与癫痫病人的认知功能密切相关。 展开更多
关键词 癫痫 三磷酸结合盒转运子A7 髓样细胞触发受体2 认知功能障碍 预测
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腺苷A_(2A)受体与帕金森病 被引量:1
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作者 李焕敏 邵明 《广州医学院学报》 2006年第2期64-68,共5页
关键词 苷a2a受体 腺苷a2a受体拮抗剂 帕金森病
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腺苷A_(2A)受体(A_(2A)R)拮抗剂ZM241385对视网膜脱离动物模型视网膜光感受器细胞的保护作用 被引量:1
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作者 高莎 沈玺 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2022年第7期510-513,519,共5页
目的探讨腺苷A_(2A)受体(A_(2A)R)拮抗剂ZM241385对视网膜脱离(RD)动物模型视网膜光感受器细胞的保护作用。方法选取健康雄性SPF级C57BL/6J小鼠48只作为研究对象。将实验小鼠随机分为对照+二甲基亚砜(DMSO)组、对照+ZM241385组、RD+DMS... 目的探讨腺苷A_(2A)受体(A_(2A)R)拮抗剂ZM241385对视网膜脱离(RD)动物模型视网膜光感受器细胞的保护作用。方法选取健康雄性SPF级C57BL/6J小鼠48只作为研究对象。将实验小鼠随机分为对照+二甲基亚砜(DMSO)组、对照+ZM241385组、RD+DMSO组、RD+ZM241385组,每组12只。RD模型建立后,实验小鼠立即腹腔注射ZM241385(3 mg·kg^(-1),剂量不超过0.2 mL)或同体积DMSO,连续给药3 d。采用免疫荧光染色检测视网膜中Müller细胞谷氨酰胺合成酶(GS)的表达,Western blot检测单核细胞趋化蛋白(MCP)-1、肿瘤坏死因子(TNF)-α、Cleaved caspase 3和B细胞淋巴瘤抗体(Bcl)-2的表达。结果免疫荧光染色结果显示:RD+DMSO组小鼠视网膜Müller细胞GS荧光强度较对照+DMSO组显著降低,而RD+ZM241385组小鼠视网膜Müller细胞GS荧光强度较RD+DMSO组显著升高。RD+DMSO组小鼠视网膜MCP-1、TNF-α蛋白表达水平较对照+DMSO组均显著升高,差异均有统计学意义(均为P<0.001),而RD+ZM241385组小鼠视网膜MCP-1、TNF-α蛋白表达水平较RD+DMSO组均显著降低,差异均有统计学意义(均为P<0.001)。与对照+DMSO组相比,RD+DMSO组小鼠视网膜Cleaved caspase 3蛋白表达水平显著升高,Bcl-2蛋白表达水平显著下降,差异均有统计学意义(均为P<0.001)。而与RD+DMSO组相比,RD+ZM241385组小鼠视网膜Cleaved caspase 3蛋白表达水平显著下降,Bcl-2蛋白表达水平显著升高,差异均有统计学意义(均为P<0.001)。结论A_(2A)R拮抗剂ZM241385通过促进RD小鼠视网膜Müller细胞GS表达,抑制炎症细胞因子MCP-1、TNF-α的表达,缓解光感受器细胞凋亡。 展开更多
关键词 视网膜脱离 苷a_(2a)受体 谷氨酰胺合成酶 单核细胞趋化蛋白-1 肿瘤坏死因子-α 光感受器细胞
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腺苷A_(2A)受体拮抗剂通过PI3K途径抑制小鼠瘢痕增生的实验研究 被引量:1
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作者 张汝锋 肖虎 《中国美容医学》 CAS 2022年第4期100-105,共6页
目的:探究腺苷A_(2A)受体(A_(2A)R)拮抗剂SCH58261对小鼠瘢痕增生的影响,并进一步分析该影响作用与PI3K途径的相关性。方法:实验1:将32只BALB/c雄性小鼠随机分为4组(n=8)。各组均制备瘢痕增生模型,第5~14天时,对照组和模型组均用生理盐... 目的:探究腺苷A_(2A)受体(A_(2A)R)拮抗剂SCH58261对小鼠瘢痕增生的影响,并进一步分析该影响作用与PI3K途径的相关性。方法:实验1:将32只BALB/c雄性小鼠随机分为4组(n=8)。各组均制备瘢痕增生模型,第5~14天时,对照组和模型组均用生理盐水局部注射、高低剂量组分别给2 mg/kg、5 mg/kgA;R拮抗剂SCH58261局部注射,每日1次、连续10 d。实验2:将32只BALB/c雄性小鼠随机分为4组(n=8)。各组制备瘢痕增生模型,第5~14天,Ad-NC组局部注射Ad-NC及生理盐水,AdNC+模型组局部注射Ad-NC及生理盐水、Ad-NC+高剂量组局部注射Ad-NC及5 mg/kgSCH58261局部注射、Ad-PI3K+高剂量组局部注射Ad-PI3K及5 mg/kgSCH58261局部注射,每日1次,连续10 d。采用HE染色观察增生瘢痕的组织学特征,采用Western blot检测转化生长因子-β_(1)(TGF-β_(1))、Ⅰ型胶原(Col-Ⅰ)、Ⅲ型胶原(Col-Ⅲ)、p-PI3K、p-AKT的表达水平。结果:实验1:模型组出现了典型的瘢痕增生,TGF-β_(1)、Col-I、Col-III、p-PI3K、p-AKT的表达水平均高于对照组;低剂量组和高剂量组瘢痕增生明显改善,TGF-β_(1)、Col-I、Col-III、p-PI3K、p-AKT的表达水平均低于模型组,差异有统计学意义(P<0.05);实验2:过表达PI3K后,高剂量SCH58261改善瘢痕增生及抑制TGF-β_(1)、Col-Ⅰ、Col-Ⅲ表达的作用发生逆转(P<0.05)。结论:腺苷A;R受体拮抗剂SCH58261能够抑制小鼠瘢痕增生,且这一作用与抑制PI3K途径有关。 展开更多
关键词 瘢痕增生 苷a_(2a)受体 拮抗剂 PI3K途径 TGF-β_(1) 胶原
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新型含吡啶酮(吡唑)结构的A_(2a)/A_(2b)双靶点腺苷受体拮抗剂的合成及生物活性研究
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作者 李志 胡代强 +2 位作者 付信珍 张淑敏 刘明 《合成化学》 CAS 2022年第9期688-696,共9页
设计并合成了具有吡啶酮或吡唑结构的6个新型双靶点(A_(2a)和A_(2b))腺苷受体拮抗剂。其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用cAMP法评价了目标化合物(11a~11f)对A_(2a)和A_(2b)受体的抑制活性。活性测试结果表明:该系列... 设计并合成了具有吡啶酮或吡唑结构的6个新型双靶点(A_(2a)和A_(2b))腺苷受体拮抗剂。其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用cAMP法评价了目标化合物(11a~11f)对A_(2a)和A_(2b)受体的抑制活性。活性测试结果表明:该系列化合物对A_(2a)和A_(2b)受体均有较好的抑制活性。其中化合物11e抑制活性最强,抑制A_(2a)和A_(2b)受体的IC_(50)值分别为8.188 nM和15.22 nM,11e对A_(2b) R受体的抑制活性优于阳性对照药AB928(IC_(50)=36.48 nM)。此外,利用分子对接研究了化合物11e与A_(2a)和A_(2b)靶点的结合情况,结果表明:化合物11e与A_(2a)和A_(2b)靶点具有较好的亲和作用。 展开更多
关键词 吡啶酮 吡唑 A_(2a)/A_(2b)双靶点 受体拮抗剂 合成 cAMP法 分子对接 生物活性
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腺苷A_(2a)受体在红景天苷调节大鼠低氧性肺动脉高压中的作用 被引量:14
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作者 黄晓颖 樊荣 +3 位作者 蔡学定 张协 卢园园 王良兴 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期2135-2140,共6页
目的:探讨腺苷A2a受体(A2aAR)对低氧性肺动脉高压大鼠的保护作用及红景天苷对大鼠低氧性肺动脉高压的调控作用及其机制。方法:将SD大鼠60只随机分为6组:正常组、低氧组、低氧+红景天苷低剂量组、低氧+红景天苷中剂量组、低氧+红景天苷... 目的:探讨腺苷A2a受体(A2aAR)对低氧性肺动脉高压大鼠的保护作用及红景天苷对大鼠低氧性肺动脉高压的调控作用及其机制。方法:将SD大鼠60只随机分为6组:正常组、低氧组、低氧+红景天苷低剂量组、低氧+红景天苷中剂量组、低氧+红景天苷高剂量组、低氧+A2aAR激动剂(CGS-21680)组。测定各组大鼠平均肺动脉压(mPAP)、平均颈动脉压(mCAP)和右心室(RV)/(左心室+室间隔)(LV+S),观察各组肺细小动脉显微结构变化;用免疫组化法和原位杂交法测定肺细小动脉管壁A2aAR含量的变化;用实时荧光定量PCR法和Western blotting法测定肺组织匀浆A2aAR mRNA和蛋白含量的变化。结果:(1)低氧组大鼠mPAP明显高于正常对照组,A2aAR激动剂组和红景天苷高剂量组可以明显降低mPAP,红景天苷中、低剂量组mPAP虽有下降趋势,但差异无统计学意义。(2)低氧组大鼠RV/(LV+S)显著高于正常组,A2aAR激动剂组和红景天苷中、高剂量组RV/(LV+S)显著低于低氧组,红景天苷低剂量组较低氧组有减低趋势,但差异无统计学意义。(3)低氧组大鼠肺细小动脉重构显著,A2aAR激动剂组及红景天苷低、中、高剂量组肺血管重构较低氧组明显减轻。(4)低氧组肺血管和肺组织A2aAR mRNA和蛋白表达均明显高于正常组,A2aAR激动剂组和红景天苷高剂量组肺血管和肺组织A2aARmRNA和蛋白水平均较低氧组进一步升高。结论:A2aAR对低氧性肺动脉高压大鼠具有保护作用;红景天苷能够上调低氧性肺动脉高压大鼠肺血管和肺组织A2aAR的表达,该通路可能是其减轻低氧性肺动脉高压和肺血管重建的重要机制。 展开更多
关键词 肺动脉高压 低氧 红景天 苷a2a受体
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