快速膜乳化技术制备均一小粒径复合多糖微球及其色谱性能评价

采用快速膜乳化技术制备均一小粒径复合多糖微球,重点探究膜乳化工艺关键参数和微球固化冷却工艺等对微球形貌、粒径及其分布的影响,以及制备工艺对微球耐压性能的影响,在此基础上制备粒径均一、耐压性能良好的小粒径复合多糖微球。色谱研究表明,该均一小粒径复合多糖微球具有较高的色谱分离度,在高分辨率色谱领域具有良好的应用前景。

快速膜乳化技术用于沙棘果油乳液的制备工艺研究

目的:研究快速膜乳化技术用于制备沙棘果油乳液的可行性。方法:以0.5μm SPG膜为膜材料,利用快速膜乳化技术制备沙棘果油乳液。以乳液粒径为考察因素,研究乳化剂种类、用量和乳化压力、分散相浓度等因素对膜乳化过程的影响。结果:快速膜乳化技术制备沙棘果油乳液的优化工艺条件为:2%十二烷基硫酸钠为乳化剂,膜乳化压力200 k Pa,分散相浓度30%,循环乳化3次。上述工艺条件所制备的沙棘果油乳液粒径分布均一,平均粒径为0.52μm。结论:快速膜乳化技术适用于制备粒径小而均一的沙棘果油乳液。

微孔膜乳化技术制备缓释微球的研究进展

载药微球的粒径均一性和尺寸可控性直接影响其应用效果,这对微球制备方法提出了挑战。在微孔膜乳化技术的基础上,根据载体材料和包埋药物的性质,进一步发展了微孔膜乳化+不同固化方法的独特组合技术,包括膜乳化+溶剂挥发控制技术、膜乳化+交联固化技术、膜乳化+离子固化技术、膜乳化+层层自组装技术等。相比传统方法,膜乳化技术制备的载药微球具有粒径均一、可控,批次重复性好,药物包埋率高,药效活性保持良好,能耗低,绿色生产,普适性高等优势。制备的载药微球已成功应用于蛋白多肽类药物、小分子抗肿瘤药、疫苗佐剂中,可大幅度提高治疗效果、减轻不良反应。

SPG膜乳化制备汉防己甲素-丹参酮Ⅱ_A-PLGA二元微球及其体外表征

该实验采用SPG膜乳化法制备了汉防己甲素-丹参酮ⅡA-PLGA二元微球,并对其进行了体外表征的研究。傅里叶红外光谱、DSC分析及X射线衍射分析表明,汉防己甲素和丹参酮ⅡA在二元微球中均是以非晶形式存在且高度分散在PLGA载体中;体外释放试验结果表明该二元微球中汉防己甲素在24 h内的累积释放量为6.44%,17 d内的累积释放量达到89.02%;丹参酮ⅡA在24 h内的累积释放量为3.60%,17 d内的累积释放量达到21.24%,体外释药过程符合Riger-Peppas模型。该二元微球具有一定的缓释作用,可明显降低突释,预期达到延长药效时间、减少给药次数的目的,并为中药复方制剂的研究提供新的思路和方法。

尺寸均一微球制剂的研究进展

微球制剂是新型的给药系统,其粒径均一性非常重要,不仅影响产品批次间制备重复性,还会影响应用效果。因此,尺寸均一、可控的微球产品是医药制剂的关键核心。本团队成功发展了微孔膜乳化技术,20年来在粒径均一、尺寸可控微球的制备和应用方面进行了系统性研究。均一的微球制剂的优势有:绿色环保、降低成本,利于规模放大,批次间重复性好,利于研究构效关系。本团队制备的均一载药微球已成功应用于缓释制剂、疫苗递送及恶性肿瘤治疗中。

壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球的制备

目的制备壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球。方法以壳聚糖为载体,通过SPG膜乳化技术制备缓释微球。以交联剂用量、混合搅拌时间、体系温度为影响因素,包封率为评价指标,星点设计-效应面法优化制备工艺。傅立叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)进行表征。膜透析法考察体外释药行为后,拟合动力学模型。结果最佳条件为交联剂用量8 mL,混合搅拌时间112 min,体系温度44℃,包封率80.6%,载药量13.89%。所得微球在2种pH值(1.2、7.4)下具有良好的缓释性能,释放均符合Peppas模型和non-Fickian扩散。结论该方法稳定可靠,可用于制备包封率高、缓释性能良好的壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球。

窄粒径分布的液体石蜡相变微胶囊制备及性能表征

目前相变微胶囊的制备普遍采用传统的机械搅拌乳化方法,获得微胶囊的粒径大小难以控制,粒径分布范围较大。本工作采用快速膜乳化技术结合原位聚合法获得窄粒径分布的液体石蜡/密胺树脂相变微胶囊。研究发现,过膜压力和过膜次数对相变微胶囊的粒径大小和分布影响较大,当微孔玻璃膜孔径固定时,调节过膜压力和过膜次数可以控制微胶囊的粒径大小和分布。当使用孔径为10.1μm的微孔玻璃膜时,采用过膜压力为0.2 MPa、过膜次数为4次时,可以获得粒径分布最窄的液体石蜡相变微胶囊。此时微胶囊的平均粒径为10.84μm,相对标准偏差仅为0.16,远小于机械搅拌乳化制备的微胶囊的粒径相对标准偏差。且微胶囊表面光滑致密,无明显团聚,具有良好的耐热性能和冷/热循环稳定性,微胶囊包裹率约为80%。此外,快速膜乳化技术的引入大大提高了乳化效率,从而显著提高了微胶囊制备效率,对其他窄粒径分布的低温烷烃相变微胶囊的批量化制备具有重要意义。