血管紧张素转化酶抑制剂——膦三肽的合成

由Ｎ－保护α－氨基烃基膦酰氯与氨端游离的二肽缩合，合成了一系列具有血管紧张素转化酶（ＡＣＥ）抑制活性的膦三肽化合物．差向异构的膦三肽可用反相柱Ｎｕｃｌｅｏｓｉｌ－Ｃ１８层析分离，并利用３１Ｐ－ＮＭＲ推定未定手性中心的构型．测定了系列抑制剂的体外半抑制活性常数ＩＣ５０．

膦肽类化合物对血管紧张素转化酶的体外抑制活性及构效关系

设计与合成了一系列膦三肽化合物。测定化合物对血管紧张素转化酶的体外抑制活性。结果表明，有些化合物的体外抑制活性已接近ｃａｐｔｏｐｒｉｌ的水平。在此基础上，探讨抑制剂的结构与抑制活性之间的关系。