牛磺酸的乙基膦酸衍生物及其Keggin型钨杂多酸的合成与表征

报道合成了牛磺酸的乙基膦酸衍生物TEPA和TDEPA及相应的Keggin型有机膦 钨杂多酸,对这些新化合物用IR,UV,TG DSC和XRD等进行了结构表征,测定了它们的酸量,并对它们的酸量和结构进行了讨论.

具有除草活性的α—氧代膦酸衍生物研究进展

简要的总结了十三个系列的α-氧代膦酸衍生物的合成和生物活性的研究进展.为了获得具有较高除草活性及商品化潜力的新型膦酸酯,尝试采用生物合理设计的方法设计新型的丙酮酸脱氢酶系抑制剂,通过在合成、生物测定、机理及生物化学研究的基础上进行构效关系及结构优化的研究,发现α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯为一类兼具有良好除草活性和植调活性的先导母体,研究证明该类化合物为丙酮酸脱氢酶系的强抑制剂.

双膦酸衍生物的合成

对文献中有关双膦酸衍生物的合成方法及反应特点进行了归纳和综述。

两种唑来膦酸衍生物的合成和表征

分别以2-异丙基咪唑和2-丁基咪唑为原料,经过3步反应,合成了两种未见报道的唑来膦酸衍生物。目标产物和重要中间体用元素分析,IR,MS和1HNMR测试技术对其结构进行了表征。根据目标产物的不同,合成方法比文献报道的类似物质的合成方法稍有改进,反应后处理更简单,收率更高,条件温和,环境友好。

具有除草活性的双膦酸衍生物的研究动态

许多含双膦酸结构单元的化合物都显示了良好的除草活性,本文对这类化合物的结构特点、生物活性以及相关的研究动态进行了归纳和概述。

单加成环丙烷富勒烯膦酸酯衍生物的合成与电化学性能

在Mn(OAc)3·2H2O催化下,C60分别和亚甲基二膦酸四乙酯、氰基亚甲基膦酸二乙酯或乙氧羰基亚甲基膦酸二乙酯在氯苯中回流,生成3个单加成环丙烷富勒烯膦酸衍生物C60C(R)PO(OEt)2[1,R=PO(OEt)2;2,R=COOEt;3．R= CN]．与以前报道的Bingel反应法相比,该方法副产物少并且缩短了反应时间．采用循环伏安法发现1,2的还原电位相对于C60发生负移,而3的还原电位相对于C60却正移40mV,表明引入象氰基一样具有很强吸电子能力的取代基团,可以改善富勒烯球的电化学性能,合成电子接受能力较强的富勒烯衍生物．

3个唑来膦酸衍生物的HPLC法测定

建立了高效液相色谱法测定3个唑来膦酸衍生物——1-羟基-3-(1H-咪唑-1-基)丙烷-1,1-双膦酸、1-羟基-4-(1H-咪唑-1-基)丁烷-1,1-双膦酸和1-羟基-5-(1H-咪唑-1-基)戊烷-1,1-双膦酸。使用C18色谱柱,以4 mmol/L磷酸二氢钠缓冲液(pH 5.3)-甲醇(30︰70,含5 mmol/L溴化四丁铵)为流动相,检测波长210 nm。上述3个化合物在0.2～1 mg/ml范围内线性关系良好。回收率分别为101.7%、100.3%和99.8%,RSD为1.26%、1.43%和1.61%。

含氮烃基膦酸的合成(Ⅳ)——以环丁砜作溶剂直接合成N-烃基-α-氨基苄基膦酸

含氮烃基膦酸的合成（Ⅳ）——以环丁砜作溶剂直接合成Ｎ┐烃基┐α┐氨基苄基膦酸朱传方＊肖海燕李中华（华中师范大学化学系武汉４３００７０）关键词Ｎ－烃基－α－氨基苄基膦酸，环丁砜，合成１９９６－０８－０９收稿，１９９７－０２－０３修回湖北省自然科学基金资...

^(99m)Tc(Ⅳ)标记双膦酸配合物的制备及其在动物体内的骨显像性能

以2-乙基咪唑、5-溴戊酸乙酯和PCl3为原料,合成了一种唑来膦酸衍生物:1-羟基-5-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)戊烷-1,1-双膦酸(EIPeDP),将其与放射性元素99mTc(Ⅳ)进行标记形成配合物,研究了EIPeDP用量和反应体系pH值对标记率的影响。结果表明,当pH值为5～6、EIPeDP为5 mg、SnCl2.2H2O为100μg和Na99mTcO4为92.5 MBq时,可获得满意的标记率和放化纯(均大于97%)。标记物99mTc-EIPeDP具有良好的体外稳定性。动物体内实验表明,兔经注射99mTc-EIPeDP 1 h后获得的骨显像图质量明显优于99mTc-ZL和99mTc-MDP。表明99mTc-EIPeDP是一种制备简便、稳定性好和骨显像性能优异的新型放射显像剂。

两种新型1-烷基咪唑类双膦酸的合成与表征

分别以1-乙基咪唑和1-丁基咪唑为原料,经过羟甲基化、溴代、氰解、酸性水解、膦酰化5步反应,合成了两种新型的唑来膦酸衍生物,通过元素分析、IR、MS和1HNMR测定对目的产物进行了结构确认。