银杏酮酯自乳化软胶囊的制备及质量评价

目的制备银杏酮酯自乳化软胶囊并进行质量评价。方法以自乳化后乳滴粒径为指标,采用正交试验筛选胶囊液处方,并参照中国药典进行质量考察。结果最佳处方为共轭亚油酸乙酯-吐温85-乙醇=80∶15∶5,药物含量7%;常温和加速实验3个月内质量稳定。结论该制备银杏酮酯自乳化软胶囊的工艺可行,质量符合要求。

HPLC法测定尼莫地平自乳化软胶囊的含量

目的建立高效液相色谱法测定尼莫地平自乳化软胶囊中尼莫地平的含量。方法采用C18色谱柱,流动相为乙腈–0.05mol·L-1NH4Ac(体积比为65:35),检测波长为360 nm。结果尼莫地平质量浓度在4.28~32.10 mg·L-1内线性关系良好(r=0.999 6)。平均回收率为99.7%(RSD=0.87%)。结论该方法可用于尼莫地平自乳化软胶囊中尼莫地平的含量测定。

尼莫地平自乳化软胶囊的药物动力学

目的对自制尼莫地平自乳化软胶囊进行Beagle犬体内药物动力学和生物等效性研究。方法采用HPLC法,对受试样品(自制尼莫地平自乳化软胶囊)及参比制剂(尼莫地平胶囊和尼莫地平胶丸)进行了Beagle犬生物利用度研究。采用3×3拉丁方交叉试验设计法、方差分析及双单侧检验对试验结果进行分析。结果受试制剂与参比制剂的生物利用度有显著差异。其单剂量给药实验结果表明:受试制剂相对于市售胶囊、胶丸的相对生物利用度分别为160.09%和139.13%。结论自制尼莫地平自乳化软胶囊对于市售胶囊、胶丸生物不等效。

多潘立酮自乳化软胶囊Beagle犬体内药物动力学研究

目的:对自制多潘立酮自乳化软胶囊进行Beagle犬体内药物动力学研究。方法:Beagle犬采用随机双交叉试验方法,对受试制剂(自制多潘立酮自乳化软胶囊)及参比制剂(法国杨森多潘立酮片剂)采用HPLC-MS法测定给药后不同时间的血药浓度,并用DAS 2. 0拟合药物动力学参数。结果:受试制剂:T_(1/2z)=89±12min,Cmax=59. 20±9. 66μg/L,Tmax=90±21min,AUC(0-∞)=11849. 71±1884. 22μg/(L·min)。参比制剂:T_(1/2z)=107±54min,Cmax=41. 80±8. 83μg/L,Tmax=120±21min,AUC(0-∞)=6376. 02±1341. 95μg/(L·min)。结论:多潘立酮软胶囊AUC曲线下面积明显高于法国杨森产品,其口服生物利用度有所提高。

RP-HPLC法同时测定莪术油自乳化软胶囊中6种倍半萜成分的含量

目的:建立同时测定莪术油自乳化软胶囊中6种倍半萜成分(莪术二酮、莪术醇、吉马酮、莪术烯、呋喃二烯和β-榄香烯)含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为1.0ml/min,检测波长为210nm,柱温为30℃,进样量为20μl。结果:莪术二酮、莪术醇、吉马酮、莪术烯、呋喃二烯和β-榄香烯的质量浓度分别在17.58～131.85、2.70～20.22、9.78～73.32、40.22～301.62、11.88～89.10、3.06～22.92mg/L范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系(r分别为0.9999、0.9998、0.9999、0.9999、0.9998、0.9999);平均加样回收率分别为99.8%、99.5%、100.0%、99.4%、100.1%、99.3%,RSD分别为1.27%、0.71%、0.76%、1.21%、1.07%、1.51%(n均为6)。结论:该方法简便、快速、准确、灵敏度高、重复性好、稳定可靠,可用于莪术油自乳化软胶囊的质量控制。

RP-HPLC法同时测定淫羊藿自乳化软胶囊中朝藿定A,B,C与淫羊藿苷成分的含量

目的:建立淫羊藿自乳化软胶囊中4种淫羊藿黄酮类成分的含量测定方法。方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为水-乙腈(71∶29),检测波长270 nm,流速1.0 mL.min-1,柱温30℃。结果:朝藿定A,B,C和淫羊藿苷分别在0.952～9.52μg.mL-1,0.992～9.92μg.mL-1,0.974～9.74μg.mL-1,4.96～49.6μg.mL-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,其线性回归方程分别为:C=0.044 8A+0.410 6(r=0.999 9);C=0.029 9A+0.270 4(r=0.999 9);C=0.040 8A+0.270 4(r=0.999 9);C=0.028 3A+0.276 6(r=0.999 9),加样回收率(n=9)分别为100.1%;99.3%;100.3%和99.7%。结论:该方法操作简便、快速,准确度高,重复性好,稳定可靠,可作为淫羊藿自乳化软胶囊质量控制的方法。

淫羊藿提取物自乳化软胶囊的制备工艺研究

目的:优选淫羊藿提取物自乳化软胶囊的处方及制备工艺。方法:根据溶解度试验和伪三元相图确定最佳处方,通过稳定性试验、溶出度试验以及粒径的测定对淫羊藿提取物自乳化软胶囊进行评价。结果:该自乳化软胶囊中的油相、乳化剂和自乳化剂分别为油酸乙酯、吐温80和乙二醇单乙基醚,其最佳处方比例为淫羊藿提取物-油酸乙酯-吐温80-乙二醇单乙基醚(10:33.75:45:11.25)。结论:所选处方合理,制得的自乳化软胶囊较普通软胶囊溶出度高,可为进一步提高淫羊藿提取物的口服生物利用度奠定基础。

自乳化莪术油软胶囊中莪术油的含量测定研究

目的:建立自乳化莪术油软胶囊中莪术油含量测定方法。方法:采用可见光分光光度法,将胶囊中内容物用无水乙醇稀释后,采用香草醛硫酸溶液显色,于(520±2)nm检测,测定其吸收度。结果:莪术醇浓度在40～320μg·ml^(-1)范围内,线性关系良好(r=0.9979),回收率96.59％,RSD为1.03％。结论:本方法准确,可靠,适合用于自乳化莪术油软胶囊制剂的含量测定。

HPLC法测定阿苯达唑自乳化型软胶囊含量及有关物质

目的:采用HPLC法测定阿苯达唑自乳化型软胶囊的含量及有关物质。方法:采用YMC-Pack ODS-A(6.0 mm×150 mm,5μm)色谱柱;以甲醇-0.125%磷酸二氢铵(65:35)为流动相;流速:1 mL·min^(-1);检测波长:254 nm;柱温:35 ℃;进样量为10μL。结果:HPLC法测定阿苯达唑在25.02～200.12μg·mL^(-1)范围内呈良好的线性关系(r=0.9999);精密度RSD=1.2%;重复性RSD=1.5%;平均回收率为99.8%,RSD=1.6%;定量限为40 ng;检测限为12 ng;供试品溶液在室温放置47h内稳定。对制剂进行有关物质的研究,并与2种市售制剂对比,结果表明,不同制剂有关物质含量有较大的差别。结论:该法简便快速、专属性好,能有效控制产品质量。

银杏黄酮磷脂复合物自乳化释药系统处方研究

目的:优化银杏黄酮磷脂复合物自乳化释药系统处方。方法:以银杏黄酮磷脂复合物在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选自乳化释药系统处方。结果:该处方制备的银杏黄酮磷脂复合物自乳化软胶囊能够迅速溶解并乳化,在蒸馏水、pH6.8磷酸缓冲液和0.1mol/L的HCl中,该系统中的银杏黄酮在45分钟内的溶出度均在80%以上。结论:该自乳化释药系统大大提高了银杏黄酮在水中的溶出度。