国产氟多功能模块组合碘代甲烷模块合成^(11)C标记放射性药物

将国产11 C碘代甲烷模块和氟多功能模块联合使用,合成11 C的正电子放射性药物。由11 C碘代甲烷模块合成甲基化试剂11 CH3-Triflate,将11 CH3-Triflate通入到含有前体的氟多功能模块第二反应管中,加热后经半制备HPLC纯化,收集产品后再经固相萃制备可供注射的11 C放射性药物。通过以上结合,经HPLC纯化,可自动化合成11 C-Ralopride(合成效率(38.2±4.5)%,n=10)、11 C-PIB(合成效率(68.4±3.2)%,n=12)、11 C-DASB(合成效率(52.4±5.5)%,n=4)、11 C-PK11195(合成效率(45.6±7.1)%,n=8)。制备药物的放化纯度大于95%。研究表明,将国产11 C碘代甲烷模块和氟多功能模块结合使用,可以合成多种11 C放射性药物以满足临床的需求。

肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3'-脱氧-3'-[^(18)F]氟胸苷的自动化生产

采用升级改进的Explora GN模块和半制备型HPLC分离纯化单元,基于"一锅-两步"法发展肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3'-脱氧-3'-[18F]氟胸苷(18F-FLT)的自动化生产方法:第一步是前体BDNT与活化18F离子之间的亲核放射[18F]氟化反应,120°C加热回流5 min,产生标记中间体18F-BDFT;第二步是18F-BDFT的水解反应,直接加入盐酸溶液,110°C加热5 min,生成目标产物18F-FLT,使用HPLC分离纯化。该18F-FLT自动化生产方法具备快速、可靠和连续多次合成能力的特点,总合成时间小于65 min,放射化学产率为15%-25%(未衰减校正,n>20)。18F-FLT所有质量控制指标都符合放射性药物的质量要求,其中放射化学纯度大于99%、化学纯度和比活度均很高。

化学合成^(18)F-双脱氧葡萄糖产量降低及合成失败的原因分析

目的从合成设备方面来分析合成18F-FDG产量降低及合成失败的原因,从而增加其产量,提高合成率。方法使用回旋加速器通过180[p,n]18F反应,由重氧水(H218O)质子轰击氟靶产生18F阴离子,18F阴离子作为亲核取代试剂在自动化合成模块中进行亲核取代反应,生产出18F-FDG。从中找出其影响因素。结果粒子速流、传输过滤器、负压、氦气流速、Teflon管道等为其主要影响因素。结论掌握其影响因素可提高产量和化学合成率,降低合成失败的次数。