胰岛素磷脂复合物自微乳传递系统的制备

目的构建胰岛素磷脂复合物自微乳传递系统(ISC-SNEDDS)。方法利用冻干法制备胰岛素磷脂复合物(ISC),根据其溶解性选择油相,确定复合物中胰岛素(INS)与磷脂(SPC)的最佳质量比;利用假三相图法,通过乳化后的外观和粒径筛选最优空白自微乳处方并制备载药自微乳制剂。结果制成磷脂复合物后,胰岛素在油酸乙酯中的溶解度显著增加;自微乳的最优处方为ethyl oleate-cremophor EL-alcohol(35:32.5:32.5),以0.01mol·L-1 HCl稀释10倍后,平均粒径为30.79±1.57nm,多分散系数PDI为0.132±0.025。结论胰岛素磷脂复合物可以增加胰岛素在油酸乙酯中的溶解度,其自微乳制剂的制备方法简单,稀释后粒径均一。

中药自微乳药物传递系统的研究与应用

中药剂型现代化伴随中药现代化的研究方兴未艾，各种现代剂型被应用到中药制剂的研究中。然而，中药不等于一般的动／植物药，其有效成分／组分中除了含有水溶性有效成分，组分外，还含有许多脂溶性和水难溶性有效成分／组分，直接影响这类中药在临床应用中的疗效和应用范围。为了更好的解决脂溶性／水难溶性药物的溶解性、生物利用度及临床应用等问题，研究人员积极的寻找各种适宜的手段和给药剂型来解决上述问题。自微乳药物传递系统（SMEDDS）是一种新型给药系统，因其在脂溶性及水难溶性药物中所表现出的多方面优势，

自微乳药物传递系统的研究进展

综述了自微乳药物传递系统的最新研究进展,并详细阐述了该系统的主要特点、形成机制、处方组成、体内外评价和影响口服制剂生物利用度的因素,并介绍了近年来该药物传递系统的应用研究情况。

三叶豆紫檀苷磷脂复合物自微乳研制及跨膜转运研究

目的从苦参中大量制备三叶豆紫檀苷(trifolirhizin,Tri),通过制成磷脂复合物自微乳改善Tri的吸收。方法采用硅胶柱色谱、重结晶等技术分离制备Tri,综合理化性质和波谱学数据进行结构鉴定。分别采用正交试验、星点设计效应面法优化Tri磷脂复合物(TPC)、TPC自微乳(TPC-SMEDDS)处方。Caco-2模型考察Tri、TPC及TPC-SMEDDS的跨膜转运。结果磷脂复合物的反应物(即药物Tri)质量浓度为4 mg/m L,Tri与卵磷脂投料物质的量比为1∶1.5,反应时间为3 h,复合率可达(93.20±2.01)%。优化的自微乳油相为丙二醇单辛酸酯(Capyrol 90),质量分数占43.65%;乳化剂选择聚氧乙烯蓖麻油(Cremphor EL40),助乳化剂为二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP),二者质量比(Km)为7.58。Caco-2细胞实验表明,Tri的表观渗透系数(Papp)为2.45×10-7 cm/s;TPC及TPC-SMEDDS的Papp分别为5.13×10-6 cm/s和1.847×10-5 cm/s。结论磷脂复合物及自微乳技术联用可以明显改善Tri的渗透系数,提高Tri跨膜转运效率,提示可提高生物利用度。

恩拉霉素自微乳制剂的研制及质量评价

目的 研制恩拉霉素自微乳制剂,并进行质量评价。方法 测定恩拉霉素在各辅料中的溶解度,通过三相配伍实验筛选自微乳化基质;以微乳粒径作为效应值,应用D-最优混料设计进行处方优化,并对优化后的恩拉霉素自微乳制剂进行稳定性、释放度及抑菌活性考察。结果 恩拉霉素自微乳的最佳处方组成为20%油酸乙酯、40%聚氧乙烯氢化蓖麻油和40%丙二醇。1 g自微乳中较佳载药量20 mg,加水乳化后的平均粒径为（27.81±0.79）nm;体外溶出度10 min达90%以上,比原料药溶出度显著提高。在4-40℃循环条件下48 h,自微乳的粒径及载药量均无明显变化;自微乳化释药系统对恩拉霉素的抑菌活性没有影响。结论 恩拉霉素自微乳质量稳定,可显著提高恩拉霉素的溶出度,有望改善恩拉霉素口服生物利用度。