姜黄素自微乳化制剂制备及其稳定性研究

目的:研究姜黄素自微乳化制剂(SMEDDS)的处方最佳组成和比例;考察SMEDDS对姜黄素稳定性的影响。方法:用溶解性试验、初步筛选试验和伪三相图法进行姜黄素SMEDDS制备研究,通过评价自微乳化效果和乳滴粒径大小,绘制出姜黄素SMEDDS的成乳区域,优选处方的最佳组成和比例;采用HPLC-UV检测比较姜黄素提取物及其SMEDDS中姜黄素的含量变化。结果:姜黄素SMEDDS处方组成为中碳链甘三酯、聚氧乙烯蓖麻油、丙三醇时,能获得较好的自微乳化效果;光照、50℃和100℃加热各6 h,以及酸性条件下姜黄素及其SMEDDS稳定性良好。但pH>7时,姜黄素迅速分解,其SMEDDS稳定。结论:姜黄素SMEDDS的处方比例为碳链甘三酯4.2 g、聚氧乙烯蓖麻油1.8 g、丙三醇4.0 g时,姜黄素载量为200 mg,制得的姜黄素SMEDDS乳化效果良好,且在弱碱性条件下其稳定性大大提高。

高效液相色谱梯度洗脱法测定水飞蓟素自微乳化制剂中水飞蓟宾的含量

目的对高效液相色谱梯度洗脱法测定水飞蓟素自微乳化制剂中水飞蓟宾的含量进行研究。方法色谱柱运用Symmetry C18,大小为3.9 mm×150 mm,5μm;流动相：混合溶剂A与混合溶剂B;流速设置为0.8 m L/min;将检测波长设置为288nm;控制色谱柱温度为40℃。结果在0.293 8-0.881 2μg范围内,水飞蓟宾的线性关系较好,线性回归方程为Y=1.553×106X＋14 001,r=0.999 7;精密度试验结果显示：RSD为0.82%,表明在24 h内水飞蓟素自微乳供试品溶液具有较好的稳定性;加样回收率试验结果显示RSD为0.70%,回收率为99.88%。结论对水飞蓟素自微乳化制剂中的水飞蓟宾含量运用高效液相色谱梯度洗脱法进行测定,具有较高的准确度和重复性,且能够为制定水飞蓟素自微乳化制剂质量标准提供重要依据。

喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂在兔体内的生物利用度

以氯诺昔康片剂为参比制剂,考察了自制喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂在兔体内的相对生物利用度。以吡罗昔康为内标,采用高效液相色谱法测定兔血浆中的氯诺昔康。6只家兔分别灌胃给予氯诺昔康的片剂或喷雾干燥自微乳化制剂,结果显示,其AUC分别为16 304和26 328 ng.h.ml-1,cmax分别为824和1 788 ng/ml,tmax分别为7.0和3.0 h。配对t检验分析表明AUC和cmax具有显著性差异(P<0.05),tmax具有极显著性差异(P<0.01),自微乳化制剂的相对生物利用度为161.5%。

RP-HPLC法测定自微乳中雷公藤红素的含量

目的:建立测定自微乳制剂中雷公藤红素含量的HPLC方法。方法:采用RP-HPLC法,色谱柱为Inertsil ODS-3C_(18),流动相为甲醇-乙腈-1%甲酸溶液(85:10:5),流速为1.0 ml·min^(-1),紫外检测波长为425 nm,柱温为35℃,进样量为20μl。结果:雷公藤红素与辅料及溶剂峰分离良好,雷公藤红素在1.0～100μg·ml^(-1)范围内线性关系良好,回归方程为:Y=5141.09X-7 116.88(r=0.999 9);加样回收率分别为102.06%、102.03%和97.90%,日内、日间RSD均<1.0%。结论:该方法简便快速、准确、重现性好,能有效测定自微乳制剂中雷公藤红素的含量。