基于“药辅合一”制备归桂自微乳载药系统

目的制备归桂(即当归-桂枝)自微乳载药系统(ACSMEDDS),优化其处方并表征所得制剂。方法以当归和桂枝的混合挥发油(以下简称“归桂混合挥发油”)为油相和模型药物,在乳化剂、助乳化剂筛选及两者质量比范围优化的基础上,以油相(归桂混合挥发油)占比、乳化剂与助乳化剂质量比为因素,挥发油含量、粒径、乳化时间的综合评分为指标,采用中心复合设计效应面法优化处方;对优化后ACSMEDDS的形态、粒径、载药量和包封率、稳定性等参数进行表征。结果ACSMEDDS的最优处方为油相占比30%、乳化剂(EL40)与助乳化剂(乙醇)质量比9∶1。验证实验表明,3批ACSMEDDS的平均粒径为(148.33±1.53)nm,乳化时间为(18.44±0.11)s;综合评分为0.68,与预测值(0.70)的相对误差为2.86%。按最优处方所制AC-SMEDDS为淡黄色,均匀、澄清液体,透射电镜下可见边缘半透明的球形微粒;以藁本内酯、桂皮醛计,载药量分别为(7.58±0.03)、(4.17±0.01)mg/g,包封率分别为(93.25±0.01)%、(88.89±0.02)%;10000 r/min离心5 min或4、25℃下放置7 d均无分层或沉淀产生,藁本内酯、桂皮醛含量稳定;以水稀释50、100、200倍对粒径均无明显影响。结论成功制备了AC-SMEDDS并优化了其处方,所得制剂的稳定性良好。

自微乳载药系统(SMEDDS)用于丹参酮的增溶及吸收研究

目的:考察自微乳载药系统(SMEDDS)对丹参酮的增溶和吸收的影响,以指导丹参酮SMEDDS处方的选择。方法:紫外分光光度法测定SMEDDS溶液中丹参总酮的溶解度,采用大鼠在体小肠吸收模型考察丹参酮SMEDDS的吸收。结果:丹参总酮在SMEDDS溶液中的溶解度是水中的10倍,胶束中的2.5倍,且SMEDDS处方中油相(中链甘油三酸酯,MCT)比例增加,溶解度增加;丹参酮SMEDDS和胶束的吸收常数Ka分别为0.479,0.326h-1,t1/2分别为1.44,2.12h,SMEDDS处方中油相(MCT)比例增加,吸收增加。结论:SMEDDS能显著增加丹参酮的溶解度和在大鼠小肠的吸收,且SMEDDS处方中MCT能促进丹参酮的增溶和吸收。