薏苡仁油自纳米乳化体系的建立及体外释放

利用伪三元相图及星点设计-效应面优化等方法构建薏苡仁油自纳米乳化体系(CSO-SNEDS),对其进行特性表征和体外释放研究。试验结果显示:该体系最优配方为Tween60/Span20/丙三醇/薏苡仁油,其中薏苡仁油质量分数为16.11%,复合表面活性剂(Tween60/Span20质量比=9∶1)与助表面活性剂(丙三醇)的比例为3.54。CSO-SNEDS外观为黄色澄清的液体,经稀释可形成均一稳定的纳米乳,平均粒径、多分散指数、ζ-电位分别为47.52 nm,0.188和-15.7 mV。CSO-SNEDS在人工胃液和人工肠液中的体外释放动力学均符合Ritger-Peppas方程,拟合系数分别为0.731和0.912,释放机制为Fick扩散。

维生素K_1自纳米乳化释药系统的质量控制及理化性质

目的建立维生素K1(VK1)自纳米乳化释药系统(VK1-SNEDDS)溶出度、含量及有关物质检测方法,并对制剂理化性质进行研究。方法采用紫外分光光度法测定VK1-SNEDDS的溶出度,高效液相色谱(HPLC)法测定VK1和有关物质含量,并考察SNEDDS的外观、形态、粒度、电位、自乳化速率。结果 VK1紫外分光光度法的线性范围是0.85~20.4μg/ml,其HPLC法的线性范围是2.16~216μg/ml,各自的回收率、精密度、专属性、灵敏度等均符合要求;稀释后SNEDDS能迅速形成澄清透明的纳米乳,透射电镜下乳滴呈圆球形,粒径均一,平均为47.74 nm,zeta电位为-20.53 m V。结论 VK1-SNEDDS的溶出度、含量及有关物质检测方法准确可靠,其加水稀释后形成均一稳定的纳米乳,可显著提高VK1溶出度。该检测方法准确可靠,可用于制剂的质量控制。

两种苦参碱自纳米乳化制剂大鼠在体三重单向肠淋巴通道转运研究

目的对比研究2种不同苦参碱自纳米乳化制剂肠淋巴转运差异。方法采用大鼠三重在体单向肠灌流(T-SPIP)实验,以苦参碱原药为参比,利用乳糜流动阻断剂(秋水仙碱),对比研究2种不同苦参碱自纳米乳化制剂在大鼠不同肠段淋巴吸收特性的差异。结果自乳化制剂粒径小且分布均匀,在大鼠的不同肠段均有较高吸收,苦参碱磷脂复合物自纳米乳化制剂(MPC-SN)在回肠段渗透系数最高,且受乳糜流动阻断剂的影响最大。结论自乳化制剂可通过肠淋巴通道增加药物吸收。脂溶性高且粒径较小的苦参碱-磷酸复合物自乳化纳米粒(MPC-SN)更易经肠淋巴系统转运。

pH对白藜芦醇-石榴籽油纳米乳理化性质的影响

考察p H对白藜芦醇-石榴籽油纳米乳理化性质的影响。以石榴籽油为油相制备白藜芦醇自纳米乳化系统(RES SNEDDS-PSO),研究不同p H(6.8、5.8和4.8)下RES SNEDDS-PSO形成的纳米乳的理化性质。结果显示,不同p H的RES SNEDDS-PSO经10倍水稀释后均能形成粒径在100 nm以下的纳米乳,zeta电位值分别为-6.42、-2.10、-0.661 mv;随着p H的下降,白藜芦醇在纳米乳中的溶解度及物理稳定性降低,释放速率减慢。在水中,p H6.8及5.8的白藜芦醇纳米乳较对照溶液降解速率常数减小一半,p H4.8的降解速度与对照溶液近似;不同p H的纳米乳略微降低了白藜芦醇在胃液中的稳定性,但显著提高了药物在肠液中的稳定性。研究结果表明p H对游离白藜芦醇及RES SNEDDS-PSO稳定性的影响具有差异性。