淫羊藿苷纳米纤维膜自组装囊泡的制备及表征

目的采用静电纺丝制备淫羊藿苷纳米纤维膜,并通过自组装技术形成纳米囊泡,改善淫羊藿苷在体内的相容性及吸收性能。方法通过溶解度实验筛选合适溶剂,以静电纺丝技术制备淫羊藿苷纳米纤维膜,采用扫描电镜对纤维膜表面形态进行观察,采用X射线晶体衍射(XRD)和差示扫描量热分析(DSC)检测纤维膜中药物的存在状态,通过红外光谱分析药物与纤维材料之间的相互作用。并通过透射电镜观察纳米纤维膜自组装纳米囊泡的性能。结果甲醇与二甲基乙酰胺混合溶剂的溶解性及纤维成型性较好;载药纤维直径分布均匀(400～600 nm)、表面光滑无药物颗粒,药物与聚合物之间通过氢键作用,具有良好的相容性,水中溶解试验发现纳米纤维膜能自组装成纳米囊泡。结论药物以无定形态高度分散于纳米纤维中,电纺制备工艺简单易行;且淫羊藿苷纳米纤维膜能自组装成纳米囊泡。

O,O-双十二酰化壳聚糖自组装纳米药用泡囊

通过扫描电镜和原子力显微镜实验表明O,O–双十二酰化壳聚糖可形成一种新型的自组装纳米药用泡囊,其粒径主要分布在100～200nm。考察了3种不同酰化取代度的O,O–双十二酰化壳聚糖自组装泡囊的体外药物(维生素B12)释放行为。结果表明自组装泡囊的药物释放速率随酰化取代度的增大而降低。同时在自组装泡囊的制备过程中加入胆固醇,能引起自组装泡囊的药物释放速率增大。壳聚糖基材料的酰化取代度对自组装药用泡囊的载药量的影响较小,但对自组装药用泡囊的药物包封率有显著的影响。酰化取代度为1.3、1.4和1.7的三种O,O–双十二酰化壳聚糖自组装泡囊药物包封率分别为29.52%、31.55%和39.88%。

用于小干扰RNA递送的基于超分子主客体化学组装的聚集诱导发光囊泡材料的构建及其对肿瘤细胞毒性的研究

目的:构建一种基于超分子主客体化学组装的聚集诱导发光囊泡材料(AIE-HG-Vesicle)用于递送小干扰RNA(siRNA)及实现荧光成像功能,并探究其被肿瘤细胞摄取的效果及其基于siRNA对肿瘤细胞的杀伤效果。方法:通过合成聚乙烯亚胺树型分子修饰的β-环糊精(H-β-CD-dendrimer)作为主体化合物,同时合成含有四苯乙烯AIE基团的Bola型金刚烷(G-Ada-AIE)作为客体化合物,通过超分子主客体自组装过程制备得到AIE-HG-Vesicle囊泡材料用于负载siRNA。通过透射电子显微镜及动态光散射仪测试其形貌和尺寸,通过荧光分光光度计测试其聚集诱导发光性质,通过凝胶阻滞实验测试其对siRNA的负载效果,通过激光共聚焦显微镜测试负载siRNA的AIE-HG-Vesicle囊泡材料在肿瘤细胞内的递送效果,并通过MTT实验测试负载siRNA的AIE-HG-Vesicle囊泡材料对肿瘤细胞的杀伤效果。结果:AIE-HG-Vesicle具有囊泡状形态,直径约为100 nm,壁厚约为9 nm,且表面带正电荷可有效负载siRNA。负载于AIE-HG-Vesicle的siRNA表现出良好的稳定性,且负载siRNA后的AIE-HG-Vesicle可将siRNA递送到HeLa细胞内部,并可通过聚集诱导发光现象被观测到,负载siRNA后的囊泡对HeLa细胞有明显的杀伤效果。结论:构建了AIE-HG-Vesicle可用于递送siRNA,该材料具有荧光成像和基于siRNA的肿瘤细胞毒性作用,后期有望应用于肿瘤体内治疗。