天门冬酰胺酶聚乙二醇-透明质酸/磺丁基-β-环糊精纳米粒体外稳定性的初步研究

目的制备含载天门冬酰胺酶(Asp)的自组装聚乙二醇-透明质酸/磺丁基-β-环糊精纳米粒(THSCD),并初步研究两者在体外的活性以及稳定性。方法采用自组装法制备THSCD;分别从最适温度、最适p H、酸碱稳定性、热稳定性、贮存稳定性、血浆稳定性、抗胰蛋白酶水解能力、部分金属离子及有机化合物影响来考察THSCD中Asp和游离Asp的差异。结果THSCD的最适温度为50℃,游离Asp最适温度为60℃。THSCD的最适p H为6.5,游离Asp的最适p H为7.5。THSCD的热稳定性、贮存稳定性、酸碱稳定性、血浆稳定性测定、抗胰蛋白酶水解能力和抗部分金属离子和有机化合物能力均比游离Asp好。结论 THSCD在提高了Asp在体外活性的同时,也明显地增强了游离Asp在体外的稳定性。

载门冬酰胺酶的自组装聚乙二醇-透明质酸/二甲基-β-环糊精纳米粒体外稳定性的初步考察

采用聚乙二醇接枝透明质酸和二甲基-？-环糊精制备了含载门冬酰胺酶（1）的自组装纳米粒（THDCD）,并比较其与游离1在体外的活性及稳定性。测定了THDCD和1的最适温度、最适p H值,并对比了二者的酸碱稳定性、热稳定性、贮存稳定性、血浆稳定性、抗胰蛋白酶水解能力、抗部分金属离子及有机化合物影响的能力。结果表明,THDCD的最适温度和最适p H值为50℃和p H 6.5,而1为60℃和p H 7.5。THDCD的上述稳定性和抗性均优于1。本试验表明,THDCD在提高了1体外活性的同时,也显著增强了1的体外稳定性。