一种吉西他滨中间体的合成工艺改进方法

选择性保护D-甘露醇的羟基和NaIO4氧化,及REFORMATSKY反应,脱去保护基团,自身成环后再与苯甲酰氯反应,合成了吉西他滨的关键中间体2-脱氧-2,2-二氟-D-赤型-1-呋喃酮糖-3,5-二苯甲酰酯,本工艺对脱保护基和自身成环步骤进行了改进,并采用单一溶剂二氯甲烷结晶,结果表明,采用新工艺能有效提高产品的收率及质量,降低原料成本和减少环境污染,产品结构经IR及1H-NMR确证。