舒络粉针对脑缺血大鼠氨基酸及其受体mRNA表达的影响

目的研究舒络粉针对脑缺血大鼠海马区氨基酸含量和兴奋性氨基酸受体mRNA表达的影响。方法采用线栓法制成脑缺血模型,按其神经行为学进行分组。应用高效液相检测海马区脑匀浆谷氨酸(Glu)、γ-氨基丁酸(GABA)、天冬氨酸(Asp)、甘氨酸(Gly)含量;应用RT-PCR法研究舒络粉针对Glu受体-NMDAR1 mRNA表达的影响。结果舒络粉针能降低Glu含量、升高GABA含量,下调NMDAR mRNA的表达。结论舒络粉针可以抑制兴奋性氨基酸(EAA)的过量堆积、增加抑制性氨基酸(IAA)的含量而发挥抗神经元损伤的作用,其部分机理是与下调NMDAR的mRNA的表达有关。

舒络粉针对小鼠脑缺血再灌注的影响

目的 观察舒络粉针对缺血再灌后小鼠脑含水量、脑指数及脑组织内LDH(乳酸脱氢酶)、NOS(一氧化氮合酶)、SOD(超氧化物歧化酶)活力的影响。方法 建立小鼠脑缺血再灌注模型。分离小鼠双侧颈总动脉,通过丝线的牵拉阻断血流供应,松开丝线进行缺血再灌,重复3次后,取脑,测定指标。结果 舒络粉针可降低缺血再灌后小鼠脑含水量和脑指数,降低脑组织内LDH和NOS 的活力,高剂量组与模型组比较,有显著性差异(P<0.05)。结论 舒络粉针可缓解缺血再灌所导致的脑水肿;降低LDH 的升高,从而减少缺血再灌后脑细胞的死亡;降低NOS活力,减少NOS对细胞的损伤作用。

舒络粉针剂对PC12细胞缺氧、缺糖损伤的保护作用

目的探讨舒络粉针剂对PC12细胞缺糖、缺氧损伤模型的影响。方法用连二亚硫酸钠(Na2S2O4)、无糖Earle's液复制PC12细胞缺氧、缺糖模型,通过MTT染色和乳酸脱氢酶(LDH)活性的测定研究舒络粉针剂对PC12细胞的保护作用。结果含舒络血清不同程度的抑制Na2S2O4、无糖Earle's液造成的缺氧、缺糖样损伤,降低LDH的漏出。结论舒络粉针剂对缺氧、缺糖引起PC12细胞损伤具有保护作用。

舒络粉针剂Ⅰ期临床耐受性试验

目的:观察舒络粉针剂在健康志愿者中的安全性和耐受性。方法:单次给药剂量组32例健康志愿者被分为7个剂量组,各组例数分别为2,4,6,6,6,4,4,分别给予舒络粉针剂2.0,6.0,8.0,10.0,12.0,14.0,16.0 g.d-1。多次给药剂量组12例健康志愿者被分为2个剂量组,每组6例,分别给予舒络粉针剂6.0 g或10.0 g,qd,连续给药7 d。观察受试者的生命体征、实验室检查、心电图检查及不良事件。结果:共44例健康志愿者完成了耐受性试验。单次、多次试验中均未发生严重不良事件及过敏反应。生命体征、大小便常规、肝功能、肾功能、凝血功能及心电图均未发现异常。44例受试者中发生4例(6例次)不良事件,其中3例为白细胞减少,与试验药物可能有关。结论:舒络粉针剂在2.0～16.0 g.d-1范围内用药的安全性和耐受性良好,单次给药的最大耐受剂量为16.0 g.d-1。多次给药6.0 g及10.0 g.d-1,qd,连续给药7 d的耐受性较好。推荐II期临床试验的给药方案为6.0～10.0 g.d-1。

舒络对急性血瘀模型大鼠血液流变性的影响

目的探讨舒络粉针对急性血瘀模型大鼠血小板聚集、凝血时间及血液流变性的影响作用。方法用冰水刺激法制备“血瘀”模型,观察舒络粉针对血液流变性及血小板聚集率的影响。结果舒络能显著降低血瘀大鼠血小板最大聚集率,延长血瘀大鼠的凝血时间,降低血瘀大鼠的全血黏度以及血浆黏度。结论舒络能抑制血小板聚集、延长血瘀大鼠的凝血时间和改善血液流变性异常的作用。