臭氧局部注射联合舒马曲坦治疗顽固性偏头痛的效果

目的观察臭氧局部注射联合舒马曲坦治疗顽固性偏头痛的效果。方法入选2021年2月至2023年2月河南科技大学第二附属医院85例顽固性偏头痛患者,按随机数表法分为研究组(43例)和对照组(42例)。对照组接受舒马曲坦治疗,研究组在对照组基础上加用臭氧局部注射治疗。比较两组血清学指标[5-羟色胺(5-HT)、白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)]、头痛发作频次、发作持续时间、发作程度[视觉模拟评分法(VAS)];统计不良反应。结果治疗后,两组5-HT、IL-6、TNF-α降低,且研究组更低(P<0.05)。治疗后,两组头痛发作频次减少,且研究组更少(P<0.05);两组头痛发作持续时间缩短,且研究组更短(P<0.05);两组VAS评分降低,且研究组更低(P<0.05)。两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论臭氧局部注射联合舒马曲坦治疗顽固性偏头痛能提高镇痛效果,且安全性较好。

舒马曲坦联合左乙拉西坦治疗顽固性偏头痛的临床疗效及对生活质量的影响

目的 探讨舒马曲坦联合左乙拉西坦治疗顽固性偏头痛患者的临床疗效及其对患者生活质量改善的影响。方法 选取顽固性偏头痛80例分为对照组和观察组,各40例。对照组采用左乙拉西坦治疗,观察组采用舒马曲坦联合左乙拉西坦治疗,两组患者均治疗2个月为1个疗程。检测两组患者治疗前后血清血管活性肠肽(VIP)、5-羟色胺(5-HT)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)及β内啡肽(β-EP)水平,评估两组患者治疗前后生活质量量表-36(SF-36)评分。完成治疗后评估患者临床总有效率;收集两组患者治疗期间药物不良反应。结果 完成治疗后,观察组临床总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者血清VIP、5-HT及β-EP较治疗前均上升,且观察组较对照组水平高;治疗后两组患者TNF-α均较治疗前下降,且观察组较对照组低,差异有统计学意义(P<0.05);两组患者SF-36评分较治疗前均上升,且观察组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组患者药物不良反应率组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论 舒马曲坦联合左乙拉西坦治疗顽固性偏头痛相较于单纯左乙拉西坦治疗,患者血清标志物改善效果更佳,临床总有效率更高,患者生活质量水平提升效果更优,且并未增加药物不良反应率,是更适合顽固性偏头痛的治疗方案。

舒马曲坦对大鼠肺动脉平滑肌细胞的促有丝分裂作用

目的 观察 5 HT1B/1D受体激动剂舒马曲坦对肺动脉平滑肌细胞 (PASMC)的促有丝分裂作用 ,探讨其作用机制和诱发肺血管构型重建的可能性。方法 分离培养大鼠PASMC ,用噻唑蓝 (MTT)法检测细胞增殖 ,用流式细胞术法分析细胞周期和DNA合成。结果 MTT法检测 5 羟色胺 (5 HT) 0 .0 1,0 .1,1.0 μmol·L- 1可促进PASMC增殖 ,增殖率分别增加2 0 1% ,2 2 8%和 2 5 6 %。舒马曲坦 0 .0 1,0 .1,1.0μmol·L- 1可促进PASMC增殖 ,增殖率分别增加199% ,2 2 0 %和 2 4 5 %。流式细胞术分析 5 HT 0 .1和1.0 μmol·L- 1组的细胞增殖指数分别为 2 2 .2 %和2 5 .9% ,S期细胞分数分别为 7.2 %和 9.8%。舒马曲坦 0 .1和 1.0 μmol·L- 1组的增殖指数分别为2 1.2 %和 2 3.9% ,S期细胞分数分别为 6 .6 %和8.8% ,均较对照组明显增高 (P <0 .0 5 )。 5 HT和舒马曲坦能够促进PASMC从G0 /G1期进入S期 ,5 HT的促有丝分裂作用可能有 5 HT1B/1D受体的参与。结论 舒马曲坦能促进PASMC的增殖。 5 HT1B/1D 受体在PASMC增殖和肺血管构型重建中有重要作用。

肿瘤坏死因子α、白介素1β和舒马曲坦对大鼠三叉神经节离体培养后降钙素基因相关肽mRNA表达水平的影响

目的探讨肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素1β(IL-1β)和抗偏头痛药物舒马曲坦(Sumatriptan)对大鼠三叉神经节(TG)离体培养后降钙素基因相关肽(CGRP)mRNA表达水平的影响及其细胞内信号转导机制。方法将不同浓度的TNF-α、IL-1β、IL-2和Sumatriptan分别加入DMEM培养液中,与SD大鼠TG离体孵育24h;进一步将细胞内丝裂原激活的蛋白激酶(MAPK)信号转导系统ERK1/2、JNK、P38三条信号通路关键激酶特异性阻断剂PD98059、SP600125、SB239063加入DMEM培养液中,30min后分别加入有效浓度的炎性因子TNF-α和IL-1β后,与大鼠TG共同孵育24h,实时定量PCR(RT-PCR)法检测TG内CGRP-mRNA表达水平变化。结果 50μg/L的TNF-α、25μg/L的IL-1β可明显上调离体TG内CGRP-mRNA表达水平(P<0.05),0.1g/L和0.5g/L Sumatriptan能显著下调TG内CGRP-mRNA表达水平,而20～80μg/L的IL-2对CGRP-mRNA表达无影响。特异性阻滞剂SP600125、SB239063分别与50μg/L TNF-α、25μg/L IL-1β孵育24h后,CGRP-mRNA表达量较对照组显著降低(P<0.05)。结论 TG离体培养时,炎性因子TNF-α、IL-1β可显著上调CGRP-mRNA表达水平;一定浓度的舒马曲坦能下调CGRP-mRNA表达;JNK和P38信号转导通路参与了TNF-α、IL-1β诱导的TG内CGRP-mRNA上调过程。

琥珀酸舒马曲坦固体分散体颗粒溶出度的测定

建立琥珀酸舒马曲坦固体分散体颗粒溶出度的测定方法。运用紫外分光光度法测定溶出度,检测波长228 nm,以乙醇水溶液为空白对照。结果表明,舒马曲坦的线性范围为0.4~20μg/m L时（R=0.999 95）,平均回收率99.80%（n=9,RSD=0.21%）,溶出度〉85%。本方法可用于舒马曲坦片剂或颗粒溶出度的测定。

舒马曲坦诱发大鼠肺动脉平滑肌细胞增殖作用及机制

目的:研究舒马曲坦诱发大鼠肺动脉平滑肌细胞增殖的作用及其细胞内信号转导通路机制。方法:应用细胞培养、基因转染等方法,通过MTT及流式细胞仪等检测舒马曲坦及ERK1/2的反义寡核苷酸对肺动脉平滑肌细胞增殖及细胞周期的影响。结果:舒马曲坦明显促进肺动脉平滑肌细胞的增殖。脂质体成功介导了寡核苷酸在肺动脉平滑肌细胞的转染。反义寡核苷酸明显抑制舒马曲坦诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖,增殖率由(164.67±6.67)%降至(76.67±10.17)%,SPF指数由(11.67±0.33)%降至(3.33±0.33)%,增殖指数由(27.33±0.33)%降至(22.00±0.58)%(P均<0.01),正义和随机寡核苷酸对舒马曲坦诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖则无抑制作用。结论:舒马曲坦通过5-HT1B受体促进大鼠肺动脉平滑肌细胞的有丝分裂,其细胞内信号转导途径为ERK1/2 MAPK通路。

舒马曲坦的合成

目的合成抗偏头痛药舒马曲坦。方法以对硝基氯苄为起始原料,经取代、胺化、还原、重氮化、环合等10步反应得到目标化合物舒马曲坦,总收率为18%。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、IR和MS确证。该合成方法,反应条件温和,操作简便,原料易得,适合工业化生产。

舒马曲坦胶囊的制备与质量控制

目的制备舒马曲坦胶囊并建立其质量控制方法。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定制剂中舒马曲坦。结果舒马曲坦质量浓度在50～1 600 ng/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为(105.73±4.58)%,RSD为4.33%(n=6),日内、日间精密度平均RSD为2.20%和2.59%。结论质量控制方法稳定可靠,可用于舒马曲坦胶囊的质量控制。

琥珀酸舒马曲坦的合成工艺改进

目的:改进琥珀酸舒马曲坦的合成工艺。方法:以4-肼基-N-甲基-苄基磺酰胺盐酸盐与4,4-二甲氧基-N,N-二甲基-丁胺为起始原料,改用多聚磷酸和磷酸二氢钠作为催化剂,后处理采用异丙醚和丙酮作为重结晶溶剂,经缩合、重排、环合、成盐的4步反应合成琥珀酸舒马曲坦。结果:获得纯度和收率均较满意的目标产物,总收率由文献报道的8.5%提高到12.7%。结论:此改进后的合成工艺成本低,操作简便易行,适于工业化生产。

舒马曲坦的临床应用现状

舒马曲坦为一具有高度选择性的５ＨＴ１Ｄ受体激动剂，主要用作偏头痛和丛集性头痛发作的急救药。本文综述了舒马曲坦的作用机理、药代动力学、临床应用及不良反应。

用舒马曲坦和麦角胺咖啡因治疗偏头痛的效果对比

目的 ：对比分析用舒马曲坦和麦角胺咖啡因治疗偏头痛的临床效果。方法 ：对2014年3月~2015年8月期间我院收治的100例偏头痛患者的临床资料进行回顾性研究。我们将这100例患者随机分为舒马曲坦组和麦角胺咖啡因组,每组各有50例患者。我院使用舒马曲坦对舒马曲坦组患者进行治疗,使用麦角胺咖啡因对麦角胺咖啡因组患者进行治疗。治疗结束后,比较两组患者治疗的效果和不良反应的发生率。结果 ：舒马曲坦组患者治疗的总有效率明显高于麦角胺咖啡因组患者,其不良反应的发生率明显低于麦角胺咖啡因组患者,二者相比差异具有显著性（P〈0.05）。结论 ：与使用麦角胺咖啡因相比,用舒马曲坦治疗偏头痛的效果更好,安全性更高。因此,舒马曲坦可作为临床上治疗偏头痛的优选药物。

治疗偏头痛新药——舒马曲坦

舒马曲坦(GR43175,sumatriptan)是英国研制的类5-羟色胺1D受体激动剂,对急性偏头痛的发作具有迅速镇痛,并可缓解其伴发症状之功效。耐受性好,副作用小,目前许多国家对舒马曲坦进行了广泛的研究。 1 药理学作用 1.1 5—羟色胺(5—HT)与偏头痛 虽然偏头痛的确切发病机制尚不清楚。

左乙拉西坦联合舒马曲坦对顽固性偏头痛患者的影响

目的:观察左乙拉西坦联合舒马曲坦对顽固性偏头痛患者疼痛缓解及血管活性肠肽(VIP)、β-内啡肽(β-EP)水平的影响。方法:选取2019-05~2021-05我院顽固性偏头痛患者100例作为研究对象,随机数字表法分为对照组和观察组,各50例。对照组患者给予舒马曲坦治疗,观察组患者给予左乙拉西坦联合舒马曲坦治疗。检测患者的血清VIP、5-羟色胺(5-HT)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、β-EP水平,比较患者的疼痛程度,记录患者的头痛发作频次、疼痛持续时间。结果:观察组患者治疗后的血清VIP、5-HT、β-EP水平高于对照组,TNF-α水平低于对照组(P<0.05);观察组患者治疗后的疼痛评分、头痛发作频次、疼痛持续时间低于对照组(P<0.05)。结论:左乙拉西坦联合舒马曲坦治疗顽固性偏头痛患者,可以升高VIP、5-HT水平,抑制炎症,减轻患者疼痛程度,缓解头痛症状。

舒马曲坦注射剂与麦角胺咖啡因片剂治疗偏头痛的比较

目的：比较舒马曲坦注射剂与麦角胺咖啡因片剂治疗偏头痛的疗效。方法：７２例偏头痛病人分为２组，舒马曲坦组４０例（男性４例，女性３６例；年龄４０ａ±ｓ１５ａ）用舒马曲坦６ｍｇ，ｓｃ；麦角胺咖啡因组３２例（男性６例，女性２６例；年龄３９ａ±１６ａ），口服麦角胺咖啡因２片。结果：用药２ｈ后，舒马曲坦组和麦角胺咖啡因组完全缓解率分别为７０％和３１％，总缓解率为８８％和５０％（Ｐ＜０．０１）。用药１５ｍｉｎ至２ｈ，舒马曲坦组缓解率、起效速度均明显优于麦角胺咖啡因组，１５ｍｉｎ和２ｈ时分别为２５％和６％，８８％和５０％，（Ｐ＜０．０１）。２组不良反应均轻微短暂。结论：舒马曲坦注射剂治疗偏头痛优于麦角胺咖啡因片剂。

舒马曲坦的合成

完成了一种合成标题化合物的新方法,该方法以N-甲基-4-硝基苯甲磺酰胺为起始原料,经过还原、取代、缩合、环合等5步反应得标题化合物。标题化合物结构经过1HNMR、MS等分析测试技术的确证。该路线具反应条件温和、选择性高和环境友好等特点。

舒马曲坦鼻吸粉获FDA批准用于治疗偏头痛

Avanir公司的舒马曲坦鼻吸粉剂（sumatriptan nasal powder,Onzetra xsail）于2016年1月获FDA批准用于治疗急性和无先兆的成年偏头痛患者。该药是血清素5-HT_（1B/1D）受体激动剂,与人类5-HT_（1B/1D）受体以高亲和力结合,可能通过对颅内血管与三叉神经感觉神经的5-HT_（1B/1D）受体激动效应,导致脑血管收缩和抑制促炎性神经肽的释放以达到治疗偏头痛的效果。

舒马曲坦注射与头痛宁口服治疗偏头痛的疗效观察

目的观察舒马曲坦与头痛宁联合治疗偏头痛的有效性和安全性。方法将73例偏头痛患者随机分为2组,观察组37例采用皮下注射舒马曲坦与口服步长头痛宁胶囊相结合,对照组36例口服西比灵,对比两组疗效及复发率。结果观察组患者头痛发作次数减少、发作时间缩短和程度减轻,复发率降低,与对照组比较差异具有统计学意义。结论舒马曲坦与头痛宁联合治疗偏头痛标本兼治,疗效确切,安全性好。

舒马曲坦联合左乙拉西坦治疗顽固性偏头痛的疗效及对血浆5-羟色胺水平的影响

目的:观察舒马曲坦联合左乙拉西坦治疗顽固性偏头痛的效果及对患者血浆5-羟色胺水平的影响。方法:选取2018年4月—2020年1月本院收治的100例顽固性偏头痛患者为观察对象,随机分成观察组和对照组各50例。对照组采用舒马曲坦治疗,观察组采用舒马曲坦联合左乙拉西坦治疗,比较两组患者的治疗效果及治疗前后血浆5-羟色胺含量的变化。结果:治疗后,总有效率观察组明显高于对照组,血浆5-羟色胺含量观察组明显高于对照组,组间差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:舒马曲坦联合左乙拉西坦治疗顽固性偏头痛可提高治疗效果、改善血浆5-羟色胺水平,有临床应用价值。