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色满类化合物HEF-05对兔离体血管平滑肌舒张作用的研究
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作者 李建婷 付守廷 胡春 《中南药学》 CAS 2019年第2期195-198,共4页
目的研究色满类化合物HEF-05对兔离体血管平滑肌的舒张作用。方法以兔降主动脉为标本,加入高钾液、氯化钡诱导收缩后,累积加入HEF-05,观察HEF-05舒张作用。收缩的兔降主动脉标本,加入四乙胺(TEA)、吲哚美辛溶液分别阻断钾通道及PGs类物... 目的研究色满类化合物HEF-05对兔离体血管平滑肌的舒张作用。方法以兔降主动脉为标本,加入高钾液、氯化钡诱导收缩后,累积加入HEF-05,观察HEF-05舒张作用。收缩的兔降主动脉标本,加入四乙胺(TEA)、吲哚美辛溶液分别阻断钾通道及PGs类物质合成后,累积加入HEF-05,分析HEF-05舒张作用机制与钾通道、前列腺素类物质(PGs)的关系。标本去内皮后,观察HEF-05舒张作用与内皮关系。给予不同浓度HEF-05,观察其对氯化钙量效曲线的影响。结果 HEF-05降低由高钾溶液(60 mmol·L^(-1))、氯化钡(2 mg·mL^(-1))收缩的兔降主动脉;经四乙胺(TEA,3×10-5 mol·L^(-1))阻断后,HEF-05舒张兔降主动脉作用有明显变化;经吲哚美辛(1×10^(-6) mol·L^(-1))孵育或血管去内皮后,HEF-05舒张作用无显著变化。HEF-05能非竞争性抑制氯化钙收缩量效曲线。结论 HEF-05对收缩的兔降主动脉有舒张作用,其机制可能与钾通道及钙通道有关,与PGs类物质及内皮无关。 展开更多
关键词 色满类化合物 血管平滑肌 舒张作用 钾通道 钙通道
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4-二苯基亚甲基色满类化合物的设计合成及抗肿瘤活性评价
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作者 童丰 侯世澄 +4 位作者 张德良 王世辉 李阳 周晓光 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2022年第12期901-908,共8页
目的设计并合成具有组织特异性的4-二苯基亚甲基色满类化合物,以期发现高选择性的雌激素受体拮抗剂。方法在保留三苯乙烯基本骨架的基础上,利用生物电子等排原理,对他莫昔芬及其类似物进行结构修饰,设计并合成结构对称的4-二苯基亚甲基... 目的设计并合成具有组织特异性的4-二苯基亚甲基色满类化合物,以期发现高选择性的雌激素受体拮抗剂。方法在保留三苯乙烯基本骨架的基础上,利用生物电子等排原理,对他莫昔芬及其类似物进行结构修饰,设计并合成结构对称的4-二苯基亚甲基色满类化合物。以人乳腺癌细胞株MCF-7对所合成的目标化合物进行体外抗增殖活性筛选。结果与结论合成了9个未见文献报道的4-二苯基亚甲基色满类化合物,其结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。9个目标化合物均能抑制MCF-7细胞增殖。其中,化合物3a~3f对MCF-7细胞的体外抗增殖活性略优于化合物3g~3i。 展开更多
关键词 色满类化合物 三苯乙烯骨架 合成 抗肿瘤活性
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异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病细胞增殖活性
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作者 卢玉 黎峥 +2 位作者 田民义 刘雄利 张敏 《合成化学》 CAS 2021年第5期406-411,共6页
以色酮-氧化吲哚C_(3)合成子(1)与硝基异噁唑苯乙烯(2)为原料,在相转移催化剂碱性作用下,依次发生γ-位区域选择性Michael加成,分子内Michael加成环化反应,合成了8个新颖的异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物3a~3h,产率42%~58%,dr值&... 以色酮-氧化吲哚C_(3)合成子(1)与硝基异噁唑苯乙烯(2)为原料,在相转移催化剂碱性作用下,依次发生γ-位区域选择性Michael加成,分子内Michael加成环化反应,合成了8个新颖的异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物3a~3h,产率42%~58%,dr值>20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3h对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明:化合物3b,3d,3f和3g对K562增殖具有一定的抑制活性。 展开更多
关键词 色酮-氧化吲哚C3合成子 硝基异噁唑苯乙烯 Michael加成环化反应 异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物 合成
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