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水中苯并[h]色烯衍生物的洁净合成 被引量:20
1
作者 史达清 张姝 +3 位作者 庄启亚 王香善 屠树江 胡宏纹 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第12期1419-1421,共3页
在三乙基苄基氯化铵 (TEBA)存在下的水介质中 ,芳亚甲基丙二腈与 1 萘酚发生加成、环化反应生成 2 氨基 3 氰基 4 芳基苯并 [h]色烯 .产物的结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证 ,该方法具有操作简单、产率高。
关键词 苯并[h]色烯衍生物 绿化学 芳亚甲基丙二腈 1-萘酚 加成反应 环化反应
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KF/Al_2O_3催化下4H-色烯衍生物的合成 被引量:9
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作者 史达清 王香善 屠树江 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第12期1053-1056,共4页
水杨醛与氰乙酸酯在KF Al2 O3 催化下反应生成 4H 色烯的衍生物 ,产物的结构通过单晶X射线确证 .
关键词 KF/AL2O3 水杨醛 氰乙酸酯 4H-色烯衍生物 晶体结构 氟化钾 氧化铝 催化剂 催化合成 抗癌药物
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K_2CO_3催化合成2-氨基-4H-色烯衍生物 被引量:2
3
作者 曾育才 刘小玲 +1 位作者 温运明 梁奇峰 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1522-1525,1530,共5页
以取代水杨醛和氰乙酸酯为原料,以水或体积分数约50%乙醇为溶剂,以K2CO3为催化剂合成了6个2-氨基-4H-色烯衍生物。以水杨醛与氰乙酸乙酯的反应为模板反应,通过单因素实验优化了反应条件。结果表明,水杨醛10mmol,水杨醛与氰乙酸酯... 以取代水杨醛和氰乙酸酯为原料,以水或体积分数约50%乙醇为溶剂,以K2CO3为催化剂合成了6个2-氨基-4H-色烯衍生物。以水杨醛与氰乙酸乙酯的反应为模板反应,通过单因素实验优化了反应条件。结果表明,水杨醛10mmol,水杨醛与氰乙酸酯的摩尔比为1:2.5,K2CO3用量1mmol,20mL水作溶剂,40℃恒温水浴中搅拌反应40min,获得产率高达94.2%的目标产物,催化剂重复使用5次,其催化活性下降不明显。当以氰乙酸甲酯代替氰乙酸乙酯反应,得到相应目标物的产率为90.1%;当以固态5-溴(或氯)-水杨醛代替水杨醛与氰乙酸酯在20mL约50%乙醇作溶剂反应时,获得相应目标物的产率为78.9%~86.6%。 展开更多
关键词 水杨醛 氰乙酸酯 2-氨基-4H-色烯衍生物 碳酸钾 精细化工中间体
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无催化剂下2-氨基-3-氰基-5-氧代-5,6,7,8-四氢色烯衍生物的三组分合成 被引量:1
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作者 何心伟 陆鹏 +2 位作者 谢慧敏 查陶春 商永嘉 《信阳师范学院学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2016年第2期233-236,共4页
发展了一种无催化剂下的芳醛或靛红与5,5-二甲基-1,3-环己二酮、丙二腈的三组分"一锅"反应合成系列2-氨基-3-氰基-5-氧代-5,6,7,8-四氢色烯的方法.该方法以乙醇为溶剂,室温下三组分"一锅"反应即可以得到良好以上产... 发展了一种无催化剂下的芳醛或靛红与5,5-二甲基-1,3-环己二酮、丙二腈的三组分"一锅"反应合成系列2-氨基-3-氰基-5-氧代-5,6,7,8-四氢色烯的方法.该方法以乙醇为溶剂,室温下三组分"一锅"反应即可以得到良好以上产率的目标化合物,并利用1H NMR,13C NMR和元素分析等对合成的化合物结构进行了表征.该方法具有实验条件温和、实验操作及产物后处理简单、产率高,对环境友好等优点. 展开更多
关键词 芳醛 丙二腈 双甲酮 多组分反应 色烯衍生物
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KH_2PO_4催化Hantzsch反应合成4H-色烯衍生物(英文) 被引量:1
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作者 胡晓允 王雪如 单自兴 《中南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2014年第1期7-10,共4页
4H-色烯衍生物作为一种便宜易得的酸性无机盐,可有效催化Hantzsch反应合成4H-色烯衍生物.在优化条件下,4H-色烯衍生物可通过简单的过滤操作直接分离得到,含有催化剂的滤液则可以继续催化该反应,循环催化3次而不失活.这为4H-色烯衍生物... 4H-色烯衍生物作为一种便宜易得的酸性无机盐,可有效催化Hantzsch反应合成4H-色烯衍生物.在优化条件下,4H-色烯衍生物可通过简单的过滤操作直接分离得到,含有催化剂的滤液则可以继续催化该反应,循环催化3次而不失活.这为4H-色烯衍生物的合成提供了一种实用且绿色化程度较高的方法,有潜在的工业化应用前景. 展开更多
关键词 Hantzsch反应 4H-色烯衍生物 磷酸二氢钾
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微波促进碳酸钾催化一锅法合成2-氨基-3氰基-4-芳基-4H-苯并色烯衍生物
6
作者 曾育才 刘小玲 +1 位作者 梁奇峰 吕鉴泉 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第A01期110-114,共5页
微波辐射下,乙醇溶剂中K2CO3催化芳甲醛、丙二腈和α-萘酚(或β-萘酚)三组分一锅法快速合成了一系列2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H-苯并[h]色烯或苯并[f]色烯衍生物。以苯甲醛、丙二氰与α-萘酚的反应为模板反应,通过单因素实验方案优化了反... 微波辐射下,乙醇溶剂中K2CO3催化芳甲醛、丙二腈和α-萘酚(或β-萘酚)三组分一锅法快速合成了一系列2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H-苯并[h]色烯或苯并[f]色烯衍生物。以苯甲醛、丙二氰与α-萘酚的反应为模板反应,通过单因素实验方案优化了反应的工艺条件。结果表明:反应物各10mmol,催化剂K2CO31mmol,溶剂无水乙醇15ml,采用微波功率500W,80℃回流反应5min,2-氨基-3-氰基-4-苯基-4H-苯并[h]色烯(4a)的收率83.6%。在上述最佳条件下,利用取代苯甲醛代替苯甲醛,4H-苯并[h]色烯衍生物(4)产率为65.8%~89.4%。利用β-萘酚代替α-萘酚,4H-苯并[f]色烯衍生物(6)产率为67.5%~82.9%,合成产物通过熔点和红外光谱表征其结构。 展开更多
关键词 微波辐射 2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H-苯并色烯衍生物 一锅法合成 碳酸钾催化
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KF-Al_2O_3催化下2-氨基-4-芳基-4H-苯并-[f]-色烯衍生物的合成
7
作者 赵晓波 张丽丽 +2 位作者 李华 王香善 史达清 《徐州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2003年第1期73-76,共4页
以芳醛、丙二腈或氰乙酸乙酯和β-萘酚为原料,在KF-Al2O3催化下在乙醇中合成了系列的2-氨基-4-芳基- 4H-苯并-[f]-色烯衍生物,并通过IR,1HNMR证实其结构.
关键词 4H-苯并-[f]-色烯衍生物 Β-萘酚 合成
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3-硝基-2H-色烯衍生物的合成及抗菌活性研究 被引量:1
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作者 肖国强 殷霞 +1 位作者 胡志鹏 鄢明 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期235-237,共3页
目的设计并合成一系列3-硝基-2H-色烯衍生物,研究其抗菌活性与构效关系。方法以水杨醛和2-硝基乙醇为原料合成目标化合物,采用肉汤稀释法测定抗菌活性。结果目标化合物结构均经过1HNMR和HRMS确证,3-硝基-2H-色烯衍生物对金黄色葡萄球菌... 目的设计并合成一系列3-硝基-2H-色烯衍生物,研究其抗菌活性与构效关系。方法以水杨醛和2-硝基乙醇为原料合成目标化合物,采用肉汤稀释法测定抗菌活性。结果目标化合物结构均经过1HNMR和HRMS确证,3-硝基-2H-色烯衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有很好的抑制活性(MIC=4μg·mL-1)。结论 3-硝基-2H-色烯衍生物具有进一步深入研究的价值。 展开更多
关键词 3-硝基-2H-色烯衍生物 合成 抗菌活性 定量构效关系
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三乙胺促进的邻亚甲基苯醌与β-羰基硫代酰胺的[4+2]环加成反应构建功能化4H-色烯衍生物
9
作者 南光明 詹靖波 +2 位作者 原春鸣 文丽荣 李明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第9期3682-3691,共10页
建立了一种通过NEt3促进的β-羰基硫代酰胺(KTAs)和邻亚甲基苯醌(o-QMs)环合来合成高度取代的4H-色烯衍生物的新方法.该方法涉及一个串联序列,该序列包括1,6-共轭加成/O-环化/开环/O-环化.该过程表现出良好的官能团耐受性及可扩展性,且... 建立了一种通过NEt3促进的β-羰基硫代酰胺(KTAs)和邻亚甲基苯醌(o-QMs)环合来合成高度取代的4H-色烯衍生物的新方法.该方法涉及一个串联序列,该序列包括1,6-共轭加成/O-环化/开环/O-环化.该过程表现出良好的官能团耐受性及可扩展性,且操作简单. 展开更多
关键词 邻亚甲基苯醌 β-羰基硫代酰胺 4H-色烯衍生物 [4+2]环加成
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超声辐射碳酸钾催化Knoevenagel反应及4H-色烯的合成
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作者 曾育才 刘小玲 +1 位作者 杨素珍 郭丽曼 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期34-39,共6页
在超声辐射下,无溶剂K_2CO_3催化芳醛与氰基乙酸酯发生Knoevenagel反应合成4种2-氰基肉桂酸酯和6种4H-色烯衍生物。实验结果表明:当苯甲醛与氰基乙酸甲酯用量各为10 mmol,无水碳酸钾用量为1 mmol,超声功率为150 W,室温下反应30 min以94... 在超声辐射下,无溶剂K_2CO_3催化芳醛与氰基乙酸酯发生Knoevenagel反应合成4种2-氰基肉桂酸酯和6种4H-色烯衍生物。实验结果表明:当苯甲醛与氰基乙酸甲酯用量各为10 mmol,无水碳酸钾用量为1 mmol,超声功率为150 W,室温下反应30 min以94.6%高产率得到2-氰基肉桂酸甲酯;推电子基的4-取代苯甲醛与氰基乙酸酯的缩合产率明显下降。当水杨醛用量为10 mmol,氰基乙酸乙酯用量为22.5 mmol,无水碳酸钾用量为0.1 mmol,超声功率为250 W,30℃下反应20 min以91%产率得到4H-色烯衍生物;推电子基的5-取代水杨醛则不能反应。产物结构通过熔点测定、IR和1H NMR进行表征。 展开更多
关键词 个人护理用品添加剂 超声辐射 KNOEVENAGEL反应 2-氰基肉桂酸酯 4H-色烯衍生物
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硫色烯并噻唑胺类衍生物对乙酰胆碱酯酶抑制活性的QSAR模型 被引量:4
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作者 冯惠 王志荣 冯长君 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期191-195,共5页
基于化学拓扑理论,计算了20种硫色烯并噻唑胺类衍生物分子的电性距离矢量指数(m_t)。经最佳变量子集回归方法建立上述分子对电鳗乙酰胆碱酯酶体外抑制活性(pM)与m_t的最佳三元QSAR模型,其判定系数(R^2)和逐一剔除法交叉验证系数R_(cv)~... 基于化学拓扑理论,计算了20种硫色烯并噻唑胺类衍生物分子的电性距离矢量指数(m_t)。经最佳变量子集回归方法建立上述分子对电鳗乙酰胆碱酯酶体外抑制活性(pM)与m_t的最佳三元QSAR模型,其判定系数(R^2)和逐一剔除法交叉验证系数R_(cv)~2依次为0.936和0.850。通过R^2、R_(adj)~2、F、R_(cv)~2、V_(IF)、A_(IC)、F_(IT)等检验,该模型具有令人满意的稳健性和预测能力。依据模型分析硫色烯并噻唑胺类衍生物对电鳗乙酰胆碱酯酶体外抑制的可能机理,其中,氢键起到主要及正向作用,分子疏水性则起次要且为负向作用。 展开更多
关键词 并噻唑胺类衍生物 电性距离矢量 电鳗乙酰胆碱酯酶 体外抑制活性 抑制机理定量构效关系
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2-氨基-4-(硝基甲基)-4H-色烯-3-腈的合成与表征
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作者 查佩佩 王诗媛 +2 位作者 陈凡柳 苑文操 刘斌 《精细与专用化学品》 CAS 2021年第3期26-29,共4页
色烯衍生物在药物分子设计合成中具有重要应用。本研究以(E)-2-(2-硝基乙烯基)苯酚(化合物2)和丙二腈(化合物3)为原料,在三乙胺碱性条件下,发生两次加成反应,得到2-氨基-4-(硝基甲基)-4H-色烯-3-腈,其结构经1H-NMR、ESI-MS和手性HPLC确... 色烯衍生物在药物分子设计合成中具有重要应用。本研究以(E)-2-(2-硝基乙烯基)苯酚(化合物2)和丙二腈(化合物3)为原料,在三乙胺碱性条件下,发生两次加成反应,得到2-氨基-4-(硝基甲基)-4H-色烯-3-腈,其结构经1H-NMR、ESI-MS和手性HPLC确证。在n(化合物3)∶n(化合物2)为1.3∶1,n(三乙胺)∶n(化合物2)为1.6∶1,反应时间为20min的最佳条件下,2-氨基-4-(硝基甲基)-4H-色烯-3-腈的收率可达94.5%(以化合物2计)。 展开更多
关键词 腈类化合物 色烯衍生物 加成反应 合成 表征
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海洋来源真菌Eutypella sp.F0219次级代谢产物研究 被引量:1
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作者 易继凌 施康琦 +2 位作者 吴冰林 黎婉珊 陈光英 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第1期295-298,共4页
弯孢聚壳属真菌能产生结构丰富多样的活性化合物.对一株来自海洋沉积物的真菌Eutypellasp.F0219代谢产物研究中,分离得到一个新的异戊烯基取代二氢异香豆素和一个新的色烯酰胺衍生物,分别命名为eutypellarins A和B(1和2),以及两个已知... 弯孢聚壳属真菌能产生结构丰富多样的活性化合物.对一株来自海洋沉积物的真菌Eutypellasp.F0219代谢产物研究中,分离得到一个新的异戊烯基取代二氢异香豆素和一个新的色烯酰胺衍生物,分别命名为eutypellarins A和B(1和2),以及两个已知的异戊二烯取代苯甲醛衍生物(3和4).通过高分辨质谱、核磁共振波谱以及量子化学计算对新化合物的结构进行确定.首次从弯孢聚壳属真菌中发现异戊二烯取代二氢异香豆素和色烯酰胺衍生物.采用2,2’-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS)自由基清除法和铁离子还原(FRAP)法对所有化合物进行总抗氧化能力的测定.结果显示化合物1和4具有中等的抗氧化效果,其Trolox等效抗氧化能力分别为(0.51±0.016)和(0.76±0.007). 展开更多
关键词 海洋真菌 弯孢聚壳属 异戊二取代二氢异香豆素 酰胺衍生物 总抗氧化能力测试
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A new Cu^(2+)-induced color reaction of a rhodamine derivative N-(3-carboxy)acryloyl rhodamine B hydrazide 被引量:3
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作者 SUN ChengDong CHEN JianMing +3 位作者 MA HuiMin LIU Yang ZHANG JingHua LIU QingJun 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2011年第7期1101-1108,共8页
A new rhodamine derivative,N-(3-carboxy)acryloyl rhodamine B hydrazide(CARB),has been synthesized,and its unusual spectroscopic reaction with Cu2+ has been investigated.The derivative exhibits a rapid and reversible n... A new rhodamine derivative,N-(3-carboxy)acryloyl rhodamine B hydrazide(CARB),has been synthesized,and its unusual spectroscopic reaction with Cu2+ has been investigated.The derivative exhibits a rapid and reversible non-fluorescent absorption upon coordination to Cu2+,which is a rather unusual phenomenon for rhodamine B derivatives.Stoichiometric measurements using the Job's method and the molar ratio method reveal that one CARB molecule combines two Cu2+ ions,and the two Cu2+ ions play different roles:one opens the spirocyclic structure and the other quenches the fluorescence of the xanthene moiety.This reaction mechanism is supported by a comparative study on the model compound N-acryloyl rhodamine B hydrazide as well as by the density functional theory calculations.Furthermore,the absorption response of CARB is highly selective for Cu2+ over other common ions,which implies that CARB may be used as a colorimetric probe for the rapid visual detection of Cu2+. 展开更多
关键词 N-(3-carboxy)acryloyl rhodamine B hydrazide reaction mechanism colorimetric probe visual detection COPPER N-acryloyl rhodamine B hydrazide
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