艾滋病药物治疗管理的研究进展

艾滋病是一种由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的免疫系统损伤性疾病。通过规范的药物治疗,可以有效控制病毒的复制和抑制病情进展,帮助患者延长生命。艾滋病药物治疗管理不仅可以减少病毒的复制,还可以恢复和保持免疫系统功能,从而降低并发症的发生率,提高患者的生活质量。本次研究从艾滋病药物治疗的目标和原则、艾滋病药物治疗的策略和方案、艾滋病药物治疗管理的创新进展几个方面展开论述,旨在指导相关工作的开展。

三维全息原子场作用矢量用于吡咯类抗艾滋病药物QSAR研究

采用三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对32个吡咯类抗艾滋病药物进行结构参数化表征,并与其活性建立定量构效关系。分别采用多元线性回归(MLR)和偏最小二乘(PLS)进行建模,建模的复相关系数(R2cum)、交互校验复相关系数(Q2cum)和模型的标准偏差(SD)分别为R2cum=0.914、Q2cum=0.812、SD=0.236(MLR);R2cum=0.836、Q2cum=0.719、SD=0.314(PLS),结果均优于文献值(R2cum=0.667,Q2cum=0.581,SD=0.420)。所建模型具有良好的稳定性和预测能力,表明3D-HoVAIF能够较好地表征该类分子的结构,值得进一步推广应用。

咪唑衍生物类抗艾滋病药物3D-QSAR研究

采用三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对42个咪唑衍生物类抗艾滋病药物进行定量构效关系(QSAR)研究.运用偏最小二乘回归(PLS)建模,同时采用内部及外部双重验证的办法对所得模型稳定性能进行深入分析和检验.PLS建模的复相关系数、留一法交互校验复相关系数和外部样本校验复相关系数分别为0.912、0.847、0.931.结果表明,3D-HoVAIF能较好表征咪唑衍生物类抗艾滋病药物分子结构信息,所建QSAR模型具有良好稳定性和预测能力,为抗艾滋病药物的研发提供一定的理论基础.

三维全息原子场作用矢量用于HEPT类抗艾滋病药物的QSAR研究

采用本实验室新近提出的三维全息原子场作用矢量表征34个1-[(2-羟乙氧)甲基]-6-苯硫基胸腺嘧啶(HEPT)类抗艾滋病药物结构并与其活性建立定量构效关系模型.采用逐步回归对变量进行筛选后,运用多元线性回归(multiplelinearregression,MLR)建模的复相关系数(Rcu2m)、交互校验的复相关系数(Qcu2m)和模型的标准偏差(SD)分别为Rcu2m=0.928、Qcu2m=0.883与SD=0.43,均优于Hancsh报道的值(Rcu2m=0.911、Qcu2m=0.863与SD=0.45).模型具有良好的稳定性和预测能力,表明三维全息原子场作用矢量能较好表征该类分子结构信息,值得进一步推广应用.

用牛免疫缺陷病毒筛选抗艾滋病药物的实验模型

本文应用牛免疫缺陷病毒（ＢＩＶ）合胞体形成和ＢＩＶ长末端重复序列（ＬＴＲ）引导的萤火虫荧光素酶（Ｌｕｃ）基因表达分析，建立了抗艾滋病（ＡＩＤＳ）药物的筛选和评价模型．ＢＩＶ合胞体的形成及ＢＩＶ－ＬＴＲ引导的Ｌｕｃ基因活力与被ＢＩＶ感染的细胞数呈线性关系．临床有效药物３′－叠氮胸腺嘧啶脱氧核苷（ＡＺＴ）可显著抑制ＢＩＶ合胞体的形成及ＢＩＶ－ＬＴＲ引导的Ｌｕｃ基因表达水平，并有剂量依赖关系．上述两种分析得到ＡＺＴ的ＩＣ５０分别为０２４和００５２μｍｏｌ·Ｌ－１．

三维全息原子场作用矢量用于四氢-咪唑-苯二氮酮类抗艾滋病药物定量构效关系研究

目的对23个四氢-咪唑-苯二氮酮(TIBO)类抗艾滋病药物分子进行定量构效关系(QSAR)研究。方法采用本实验室新近提出的三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)表征TIBO类抗艾滋病药物分子结构。然后运用偏最小二乘回归(partial least square regression,PLS)建立3D-HoVAIF描述符与TIBO类抗艾滋病药物活性之间的QSAR模型。结果用此方法建模的复相关系数(R2cum)、交互校验复相关系数(Q2cum)和模型的标准偏差(SD)分别为R2cum=0.824,Q2cum=0.778与SD=0.56,均优于文献值。结论3D-HoVAIF能较好表征TIBO类抗艾滋病药物分子结构信息,因而能建立具有良好稳定性和预测能力的QSAR模型。

抗艾滋病药物研究进展

艾滋病是由人免疫缺陷病毒感染导致人体防御机能缺陷 ,而易于发生机会性感染和肿瘤的临床综合征。本文按照人免疫缺陷病毒复制周期中的不同环节 ,分别介绍融合抑制剂、逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和整合酶抑制剂的最新研究进展。

抗艾滋病药物靶向递送系统的研究进展

抗艾滋病药物的发现及使用有效地延长了患者的生命,提高了患者的生活质量,但其治疗针对性不强,不能有效清除体内特定部位的HIV病毒。为此,人们采用多种技术手段,制备各种形式的抗艾滋病药物递送载体,如纳米粒、脂质体、树状大分子等,希望针对不同细胞和解剖学的病原体库进行靶向药物递送。本文对近年来有关抗艾滋病药物靶向制剂研究的进展做一综述。

抗艾滋病药物的研究进展

近年来 ,抗艾滋病 (AIDS)的新药和疗法不断出现 ,如①抗逆转录病毒药物 :核苷类、非核苷类逆转录酶抑制药、蛋白酶抑制药等 ;②免疫调节药物 ;③抗机会性感染等 ;④“鸡尾酒”疗法 ;⑤AIDS疫苗 ;⑥抗AIDS中药等。AIDS发病率逐年上升 ,且大部分在不发达国家 ,寻找高效低毒、价格低廉的药物和疗法迫在眉睫。

苯并噁嗪酮衍生物类抗艾滋病药物3D-QSAR研究

采用三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对36个苯并噁嗪酮衍生物类抗艾滋病药物进行定量构效关系(QSAR)研究.运用偏最小二乘回归(partialleast square regression,PLS)建模,同时采用内部及外部双重验证的办法对所得模型稳定性能进行了深入分析和检验.PLS建模的复相关系数(R_(cum))、留一法(leave-one-out,LOO)交互校验(cross-validation,CV)复相关系数(Q_(CV))和外部样本校验复相关系数(Q_(ext))分别为0.906、0.865、0.815.结果表明,3D-HoVAIF能较好表征苯并噁嗪酮衍生物类抗艾滋病药物分子结构信息,因而能建立具有良好稳定性和预测能力的QSAR模型,为抗艾滋病药物的研发提供一定的理论基础.

CCR5小分子拮抗剂类抗艾滋病药物研究进展

趋化因子受体CCR5是抗艾滋病药物作用的重要靶点之一。目前,已经开发了许多活性强、选择性高的CCR5拮抗剂,其中一部分已进入临床试验阶段。本文对近年来文献报道的CCR5小分子拮抗剂进行综述。

TIBO衍生物类抗艾滋病药物三维定量结构活性关系研究

采用三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对20个TIBO类衍生物抗艾滋病药物进行定量构效关系(QSAR)研究。运用偏最小二乘回归(Partial Least Square Regression,PLS)建模,同时采用内部及外部双重验证的办法对所得模型稳定性能进行深入分析和检验。PLS建模的复相关系数(Rcum)、留一法(Leave-one-out,LOO)交互校验(Cross-validation,CV)复相关系数(QCV)和外部样本校验复相关系数(Qext)分别为0.837、0.804、0.812。结果表明,3D-HoVAIF能较好表征TIBO类衍生物抗艾滋病药物分子结构信息,

分子表面随机采样分析用于苯乙基噻唑硫脲衍生物抗艾滋病药物的3D-QSAR研究

采用分子表面随机采样分析(RASMS)对61个苯乙基噻唑硫脲衍生物抗艾滋病药物进行定量构效关系研究.运用多元线性回归(MLR)建模,同时采用内部及外部双重验证的办法对所得模型稳定性能进行深入分析和检验.MLR建模的复相关系数(Rcum)、留一法交互校验复相关系数(QCV)和外部样本校验复相关系数rm(test)分别为0.919、0.856和0.848.结果表明,RASMS能较好表征噻唑硫脲化合物N-(2-苯乙基)-N`-(2-噻唑基)-硫脲(PETT)及其衍生物抗艾滋逆转录酶抑制剂的分子结构信息,且所建模型具有良好稳定性和预测能力,可用于研发新型抗艾滋病药物.

苯乙基噻唑硫脲衍生物抗艾滋病药物3D-QSAR研究

采用三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对61个苯乙基噻唑硫脲衍生物类抗艾滋病药物进行定量构效关系(QSAR)研究.运用偏最小二乘回归(partial 1east square regression,PLS)建模,同时采用内部及外部双重验证的办法对所得模型稳定性能进行了深入分析和检验.PLS建模的复相关系数(R_(cum))、留一法交互校验复相关系数(Q_(CV))和外部样本校验复相关系数(Q_(ext))分别为0.907、0.878、0.913.结果表明,3D-HoVAIF能较好表征苯乙基噻唑硫脲衍生物抗艾滋病药物分子结构信息,因而能建立具有良好稳定性和预测能力的QSAR模型,为抗艾滋病药物的研发提供一定的理论基础.

抗艾滋病药物研究进展

艾滋病是由人类免疫缺陷病毒（human immunod-eficiency virus,HIV）感染引起的全身性免疫功能丧失综合征,又称为获得性免疫缺陷综合征（acquired immune deficiency syndrome,AIDS）。AIDS是当今社会公认的十大致死性疾病之一,严重威胁着人类的生命及健康。

WTO体制下艾滋病药物强制许可的合法性探析——兼论我国艾滋病药物强制许可的启动

随着艾滋病在世界的不断蔓延 ,一些发展中国家纷纷启动艾滋病药物的强制许可 ;而一些西方国家及医药公司则反对艾滋病药物的强制许可 ,认为其是非法的。本文以WTO为视野 ,从国际法的角度论证了艾滋病药物强制许可的合法性 。

抗艾滋病药物的研究进展

自首例艾滋病(AIDS)于1981年6月被美国疾病控制中心(CDC)确认以来,艾滋病横行肆虐于全球,严重威胁着人类的健康和生存。据联合国艾滋病规划署和世界卫生组织的最新统计,截至1998年底,全世界仍存活的HIV感染者和艾滋病患者总数为3340万,已死亡1390万,两数共计达4730万。1998年全世界新增HIV感染者和艾滋病患者580万,平均每天有16000HIV新感染者。在全球范围内,AIDS是十大主要死因之一。按目前发展趋势可预测,在不久的将来,AIDS死亡将替代一些常见死因而进入五大死因之列。我国自1985年发现首例AIDS以来,HIV感染人数不断上升,尤以近年来发展势头迅猛,必须予以高度警惕,严格控制。截至1999年9月,全国31省、自治区、直辖市报告HIV感染者15080例,其中AIDS477例,死亡224例。据专家估计,我国实际HIV感染者可能已逾40万。仅1998年,全国共报告HIV感染者3306例,其中AIDS136例。

正式批准用于临床的抗艾滋病药物──AZT，ddI，ddC，d4T，3TC

正式批准用于临床的抗艾滋病药物──ＡＺＴ，ｄｄＩ，ｄｄＣ，ｄ４Ｔ，３ＴＣ中国中医研究院（北京１００７００）吴伯平自１９８１年美国疾病控制中心（ＣＤＣ）正式报道第１例艾滋病人以来，以其传播迅捷、涉及面广、病势凶险、预后不良、危害深重引起全世界各阶层、各...