棉酚作为安全有效和可逆男用节育药的一线新曙光——低剂量棉酚组合甾体激素用药抗生育作用

介绍和评述本期 2篇研究论文所取得的进展。该研究针对影响棉酚成为广泛应用的男性节育药的不可逆性不育和低血钾症毒副作用 ,采用一种新的用药方案 ,即以低剂量棉酚 (12 mg· kg- 1 · d- 1 )合并甾体激素 (甲基睾丸素 2 0 mg· kg- 1 · d- 1 和炔雌醇 10 0 μg· kg- 1 · d- 1 )服药 6周 ,作为起始剂量 ;然后 ,用同上单独低剂量棉酚作为维持剂量 ,连服 12周。结果可见服药大鼠在 6周内附睾精子被杀伤而起效不育。维持量可维持不育 ,未见产生不可逆性不育和血钾水平异常现象 ,脏器组织正常。停药 6周后全部恢复生育力。男性志愿者服低剂量棉酚 (15mg/d)后在 12周达到不育 ,改服维持量 (10 m g/d) 4 4周可维持不育并未出现低血钾症 ;停药 10周后 ,生育力和所导致的组蛋白 -精核蛋白取代反应 (HPRR)异常现象全部恢复。这些结果为组织进行低剂量棉酚合并甾体激素的临床新用药方案的试用及其作为安全可逆男用节育药的可能性提供了前景。

男性节育药物的研发进展

男性节育药物目前主要有激素和非激素两大类。激素类男性节育药主要通过服用外源性的激素抑制精子的发生，包括雄激素、雄激素与孕激素联合应用、雄激素与GnRH类似物联合应用等。非激素类男性节育药主要有干扰支持细胞功能的Adjudin，Gamendazole，睾丸“溴”结构域特异性蛋白（BRDT）抑制剂JQ1，CDB4022，顶体酶抑制剂以及视黄酸抑制剂等。本文就近几年男性节育药的研究进展作以下综述。

男性节育药物的研发进展

男性节育药物主要有激素和非激素两大类。激素类男性节育药主要通过服用外源性的激素抑制精子的发生,包括雄激素、雄激素与孕激素联合应用、雄激素与GnRH类似物联合应用等。非激素类男性节育药种类较多且处于不同的研发阶段。首先是干扰支持细胞功能的Adjudin,Gamendazole,CDB4022;其次为睾丸"溴"结构域特异性蛋白(BRDT)抑制剂JQ1;最后是顶体酶抑制剂KF-950及棉酚,以及视黄酸抑制剂等。本文就近几年男性节育药的研究进展作一综述。

男性节育药近年研究进展

作者１９９２年曾综述了当时男性节育药的概况［１］，此后的主要进展为激素类药物的临床试用、一些新的有效化合物和植物成分的发现以及雷公藤中有效化合物的提取等，本文为近年进展的分类（干扰生精药、作用于附睾精子的药物以及附睾后药物）简述。一、激素类干扰生精药...

活性元宫型药铜365宫内节育器体外释放吲哚美辛的研究

目的:建立国产活性元宫型药铜365宫内节育器中吲哚美辛体外释放度测定方法。方法:以模拟宫腔液为释放介质,控制温度(37.0±0.1℃),匀速磁力搅拌,控制速度为70r/min,采用紫外分光光度法测定药物含量及释放量。结果:吲哚美辛的吸收度与浓度呈良好的线性关系,吲哚美辛的释放于d3达到平衡。结论:建立的吲哚美辛释放度测定方法简便、准确,可用于质量控制。

高效液相色谱法测定载药宫内节育器消炎痛体外释放量

高效液相色谱法测定载药宫内节育器消炎痛体外释放量刘铁钢陈先丽闵薇徐人庆放置宫内节育器（ＩＵＤ）的主要副反应是不规则出血和腹部疼痛，我所于１９９３年研制了以聚醋酸乙烯酯（ＥＶＡ）为载体的缓释吲哚美辛（ｉｎｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ，消炎痛）ＩＵＤ。经临床观察...

药铜宫内节育器抗生育作用的实验研究

以雌性家兔交配后生殖道内精子数及其活率影响为指标，观察比较了复合型药铜宫内节育器（ＬＮＧ＿Ｃｕ－ＩＵＤ）与含铜、含孕激素宫内节育器（Ｃｕ－ＩＵＤ、ＬＮＧ－ＩＵＤ）的抗生育作用。结果表明，３种ＩＵＤｓ均能明显减少子宫和输卵管中精子数，并降低其活率，其中以药铜宫内节育器最为显著，放置ＬＮＧＣｕ－ＩＵＤ、Ｃｕ－ＩＵＤ、ＬＮＧ－ＩＵＤdisplay

含药宫内节育器对生殖内分泌的影响

含药宫内节育器(M-IUD)是一种能缓慢恒速向子宫腔内释放所含药物的节育装置。目前使用的M-IUDs 主要有释放左旋18甲基炔诺酮(LNG)IUD 与孕酮IUD。M-IUDs 避孕效果好,并能减少经血量,副反应少,取出后生育力恢复良好。由于M-IUDs 避孕效果与释放药物的种类及剂量相关,所以含孕激素类IUDs 所释放的药物除局部作用外,还可能对生殖轴功能有影响。一般认为LNG-IUD 当血中LNG 浓度达150～200pg/ml 时,可能影响排卵功能。因此,探讨药物的最佳有效剂量及新的缓释载体,延长有效期,是发展新型含药宫内节育器的重点。

T药铜宫内节育器临床效果观察

为观察 T药铜宫内节育器 (Tm IU D)的临床效果及副反应 ,采取随机放置方法 ,分别放置 Tm IUD2 80例、TCu2 2 0 CIU D2 76例 ,并随访 6 0个月。结果显示置器后 6 0月末 ,Tm IU D及 TCu2 2 0 C IUD的累积续用率分别为 94.6 6 /每百妇女及 85 .2 4/每百妇女 (P<0 .0 1) ,因症取出率分别为 0 .5 3/每百妇女及 5 .8/每百妇女 (P<0 .0 1) ,自置器后 3～ 36个月 ,Tm IUD各种副反应发生率均低于 TCu2 2 0 CIU D。提示 Tm IU D是一种续用率高、副反应少。

活性元宫型药铜宫内节育器铜离子及药物体外释放的研究

目的比较含吲哚美辛（IMC）和含双氯芬酸钠（DFS）的两种含铜宫内节育器（IUD）在模拟宫腔液中的铜离子和药物的释放规律，以及铜丝浸泡后的表面形貌改变差异。方法将含IMC或含DFS的元宫药铜288型宫内节育器分别浸泡在37℃的50m1的模拟宫腔液中，定期换液。采用电感耦合等离子体发射光谱法及紫外可见分光光度仪分别测试了不同浸泡时间后模拟宫腔液中的铜离子（Cu^2＋）浓度，及吲哚美辛、双氯芬酸钠浓度，并用扫描电子显微镜观测了元宫药铜宫内节育器在模拟宫腔液中浸泡10d、30d及60d后的铜丝表面形貌。结果IMC-IUD和DFS-IUD的铜离子释放均是前期快，后期慢，两组的Cu^2＋的累计释放量在前、后期差别不大，差值变化较小（P〉0．05），但在5～33d有显著差别（P〈0．05）；DFS在释放介质中呈现双相释放，20d后基本达到稳态，每24h平均释放量约为（0．134±0．025）mg，而IMC的早期释放则呈不规则状态，前7d内的释放量显著少于DFS（P〈0．05），8d后每天释放量又显著大于DFS（P〈0．05），20d后IMC的24h平均释放量约为（0．675±0．175）mg；两组浸泡后的铜丝表面形貌均呈现明显的不均匀腐蚀现象。结论DFS-IUD中的DFS体外释放较IMC-IUD释放IMC更为恒定。

放置药铜γ宫内节育器闭经12例报告

药铜γ型宫内节育器(γIUD)是我国近年来研制的新型活性宫内节育器,具有存放率高,副反应少,可长期放置等优点,但放置后少数妇女发生经量减少,甚至闭经。我站自1993年8月～1994年7月推广放置γ型IUD310例,发生闭经12例,报告如下。 对象和方法 310例放置前月经周期基本正常,除8人无生育外,302例均已生育一孩,按《节育手术常规》

药铜宫形节育器体外释放药物速率的初步研究

本文用紫外分光光度法对大型和中型药铜宫形节育器在体外进行９０天内每天消炎痛的释放量及第１２０、１５０和１８０天的释放量测定。结果表明，两种型号的节育器具有相同的释放特征。在第１个月内，药物呈瀑布样释放，其累计量分别为总含量的５３．１９％和５２．０４％，以后释放量逐日减缓，至３个月后趋于稳定，释放时间可维持７～８个月。

元宫药铜宫内节育器与T形宫内节育器节育功效及其对月经期的影响研究

目的探讨T形宫内节育器与元宫药铜宫内节育器的节育效果及其对月经期的影响。方法选择我院妇科2018年1月—2019年7月自愿节育的86例女性为观察对象,将其随机平分成参照组(43例)和研究组(43例),参照组接受T形宫内节育器节育,研究组接受元宫药铜宫内节育器放置。观察2组节育情况、月经情况以及不良反应发生情况。结果研究组带器妊娠的例数少于参照组,且月经情况好于参照组,不良反应发生率低于参照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论放置元宫药铜宫内节育器的效果更好,可以在节育工作中推广。

改进元宫药铜220宫内节育器放置技术的效果观察

目的 探讨改进元宫药铜220宫内节育器（IUD）放置技术的效果。方法 选取2014年1月~12月我站自愿要求放置元宫药铜220 IUD的已婚育龄妇女360例,将其按来站行放置IUD手术的日期分成观察组174例和对照组186例。观察组根据其子宫位置分别采用“环上位”或“环下位”法放置IUD。对照组按产品说明书所述方法放置IUD。比较两组置器效果（置器时间、人工扩张宫颈程度、术中IUD重置次数）。结果 观察组置器时间、人工扩张宫颈程度、术中IUD重置次数较对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论 根据子宫位置改进元宫药铜220 IUD放置技术,效果良好,值得推广应用。

生殖药理学的回顾和进展

1960年,随着第一个女用复方口服甾体激素避孕药Enovid在美国上市,人类开启了自由掌握生殖权利的新篇章,同时也开辟了药理学中的一个新领域——生殖药理学。20世纪七八十年代,随着一系列甾体激素化合物相继合成,生育调节和激素替代治疗药物的研发成为热点,生殖药理学的学科发展也进入繁盛时期。我国20世纪五六十年代启动了甾体激素用于避孕的研究。1978年,为促进避孕药（具）的发展,成立了上海市计划生育科学研究所。

我国计划生育药物的研究和发展

为实行计划生育这项基本国策,需要提供适宜技术措施。本文重点综述我国节育药物研究和发展的若干侧面。一、节育药物的研究和发展列为国家科技重点,科研机构逐步健全,学科已经形成,队伍不断壮大我国是世界人口最多的国家,计划生育任务很重。党和政府对计划生育工作高度重视,长期以来都将计划生育科研,包括节育药物的研究和发展列为国家科研规划的重点项目。在国家计划生育委员会直接领导下,设有国家计划生育科学技术研究所,多数省市亦建立了计划生育研究单位;

宫内节育器的应用进展

宫内节育器的临床应用开始于20世纪30年代,70年代以前,以惰性宫内节育器为主,70年代后,含铜和含孕激素的宫内节育器上市,80年代我国研发了含铜含药(活性)宫内节育器。宫内节育器是中国目前使用最普遍的避孕方法,其使用受到政府主管部门的重视和支持。最近的两项研究显示,由政府采购的宫内节育器,多具有较好的性能,特别是元宫药铜220和活性γ型宫内节育器的失败率更低。失败率较高的单圈式含铜和含铜含药宫内节育器的使用率仍在20%的现象应引起重视。含孕激素宫内节育器具有健康益处,有广阔的使用前景。宫内节育器脱落下移的问题有赖于新材料的开发和应用。