芥子酰基蔗糖酯在大鼠胃肠道菌液中的代谢研究

目的考察芥子酰基蔗糖酯在大鼠胃肠道菌液中的代谢情况。方法采用体外孵育方法,研究3个远志来源芥子酰基蔗糖酯(3′,6-二芥子酰基蔗糖、sibiricose A6、tenuifoliside C)在大鼠胃肠道菌液中的代谢。结果大鼠大肠菌液对芥子酰基蔗糖酯的降解具有区域选择性,其中sibiricose A6在胃、小肠、大肠菌液中较稳定;3′,6-二芥子酰基蔗糖和tenuifoliside C在胃、小肠菌液中较稳定,但在大肠菌液中迅速发生6位酯键水解,生成3′-单酰基蔗糖(sibiricose A6、球腺糖A)和芥子酸。随着孵育时间延长,蔗糖双酯3′,6-二芥子酰基蔗糖、tenuifoliside C浓度不断降低(4 h时检测不到),3′-单酰基蔗糖浓度不断升高(4 h后趋于稳定),芥子酸则呈先升高(4 h时达到峰值)后降低的趋势。芥子酸可被进一步缓慢代谢为氢化芥子酸。结论有一部分芥子酰基蔗糖酯可选择性地在大鼠大肠菌液中发生酯键水解,释放出游离态的芥子酸,具有成为后者结肠靶向前药的潜质。

高速逆流色谱分离纯化远志中3,6′-二芥子酰基蔗糖酯和远志蔗糖酯A

目的研究制备型高速逆流色谱从远志中分离纯化3,6′-二芥子酰基蔗糖酯和远志蔗糖酯A。方法采用分析型高速逆流色谱摸索制备型高速逆流色谱的分离条件。根据化合物的光谱数据,鉴定结构。结果选择乙酸乙酯-正丁醇-水(4:1:5,v/v/v)为制备型高速逆流色谱分离的溶剂系统,从400mg远志样品中得到3,6′-二芥子酰基蔗糖酯和远志蔗糖酯A分别为24.6mg和45.2mg,HPLC检测纯度分别为93%和95%。结论本法简单快速,为远志及同属植物中糖酯类化合物的制备提供了一种新的分离方法 。

远志毛状根诱导及其3,6’-二芥子酰基蔗糖酯测定

目的从远志诱导出毛状根,并检测其寡糖酯类成分的产生。方法应用发根农杆菌A4、R1600和R1000菌株分别感染远志外植体,采用高效液相色谱(HPLC)法检测诱导出的毛状根中3,6’-二芥子酰基蔗糖酯的含量。结果 3种发根农杆菌均能诱导远志外植体产生毛状根,且毛状根中都检测到3,6’-二芥子酰基蔗糖酯,A4菌株诱导远志下胚轴产生的毛状根的3,6’-二芥子酰基蔗糖酯含量高于R1600和R1000菌株(F=5 066.792,P<0.05)。结论用远志毛状根培养物生产寡糖酯类成分是一条值得探索的新途径。