芦荟苦素对体外培养的黑素细胞影响的实验研究

目的:研究芦荟苦素对体外培养的正常人表皮黑素细胞的作用效应。方法:利用碱性成纤维细胞生长因子为主要有丝分裂原建立正常人表皮黑素细胞培养系,MTT法测定芦荟苦素对黑素细胞活力的影响,以左旋多巴为底物测定酪氨酸酶活性,图像信号采集与分析系统测定黑素含量,并与熊果苷及茶多酚的结果进行比较。结果:芦荟苦素对体外培养的正常人黑素细胞酪氨酸酶活性呈浓度依赖性抑制,可显著减少黑素生成量,对黑素细胞活力影响很小。结论:芦荟苦素对体外培养的人黑素细胞的酪氨酸酶活性及黑素生成有显著抑制作用,且细胞毒性很低,值得进一步研究。

芦荟苦素对荷瘤小鼠的抑瘤率及对白血病小鼠生存期的影响

目的 :考察芦荟苦素对荷瘤小鼠的抑瘤率及对白血病小鼠生存期的影响 ,同时 ,初步分析其抗肿瘤机理。方法 :以S180 、H2 2 瘤株及T615白血病瘤株造模 ,设空白、对照、给药 (高、低剂量 ) 4组 ,分别考察芦荟苦素对各组小鼠抑瘤率和生存期的影响 ,并比较其显著性。结果 :芦荟苦素对S180 及H2 2 小鼠均有极明显的肿瘤抑制作用 (P <0 .0 1) ,抑瘤率分别达到 5 0 .6 9%及4 1.4 6 %以上 ;对L615白血病小鼠生命延长率达到 5 3.2 4 %以上。结论 :芦荟苦素是芦荟抗肿瘤、抗白血病的有效成分之一。其抗肿瘤机制可能为促进分裂中期微管聚集 。

超声波提取芦荟苦素的研究

比较了传统有机溶剂萃取法和超声波破碎浸提法在提取芦荟苦素方面的差异。实验表明:超声提取法优于溶剂提取法,所用的时间短,提取率高。

芦荟苦素对黑素细胞与角质形成细胞混合培养模型中黑素合成的影响

目的:体外构建黑素细胞与角质形成细胞直接接触的混合培养模型,观察芦荟苦素、熊果苷及茶多酚对此模型中黑素细胞的影响。方法:以包皮组织作为细胞来源,分别培养角质形成细胞、黑素细胞;体外构建黑素细胞与角质形成细胞直接接触的混合培养模型,检测芦荟苦素、熊果苷及茶多酚作用于此模型后对黑素细胞酪氨酸酶活性以及黑素合成的影响。结果:黑素细胞与角质形成细胞混合培养5天后出现浅灰色,继续培养,颜色逐渐加深。三种退色剂对酪氨酸酶活性及黑素的合成均呈浓度依赖性抑制。结论:成功构建了黑素细胞与角质形成细胞直接接触的混合培养模型,三种退色剂均对黑素细胞酪氨酸酶活性及黑素合成产生浓度依赖性抑制,以茶多酚作用最强,芦荟苦素次之。

几种树脂对芦荟苦素的吸附性能

研究硅胶H和三种不同极性的大孔吸附树脂对芦荟苦素的吸附与洗脱性能 ,用静态实验筛选树脂、动态实验考察芦荟苦素提取液浓度、上样流速和温度对GD 10大孔吸附树脂吸附能力影响。结果表明GD 10吸附树脂对芦荟苦素的吸附能力较强 ,洗脱能力最好 ,且易于再生。

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中芦荟苦素浓度及其药动学研究

目的:建立测定大鼠血浆中芦荟苦素浓度的方法,并考察芦荟苦素的药动学特征。方法:血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以芦荟新苷D为内标,采用液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中芦荟苦素的血药浓度。以Synergi Hydro-RP为色谱柱,以0.1‰甲酸溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,流速为0.50 mL/min,柱温为30℃,进样量为5μL;采用电喷雾离子源,以多反应监测模式进行负离子检测,用于定量分析的离子对分别为m/z 393.1→272.9(芦荟苦素)、m/z 555.3→144.9(内标)。采用上述方法测定大鼠尾静脉注射(3.35 mg/kg)和灌胃(16.75 mg/kg)芦荟苦素后0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2.5、4、6、8、10 h静脉血中芦荟苦素的质量浓度,采用DAS 3.0软件计算药动学参数。结果:芦荟苦素检测质量浓度的线性范围为1~600 ng/mL(r=0.9945),定量下限为1 ng/mL,批内、批间RSD均小于15%,批内、批间准确度在±15%内,基质因子为(92.74±4.33)%~(94.84±2.57)%,提取回收率为(69.04±2.13)%~(75.03±2.84)%,稳定性试验的实测结果与理论值的偏差在±15%内。大鼠静脉注射和灌胃芦荟苦素后,主要药动学参数c_(max)分别为(10693.3±2745.3)、(223.3±36.2)ng/mL,t_(1/2)分别为(2.45±1.45)、(3.33±1.91)h,AUC_(0-24 h)分别为(4190.6±883.6)、(1210.1±93.9)ng·h/mL(n=3),口服绝对生物利用度为11.13%。结论:本研究成功建立了一种快速、灵敏的芦荟苦素血药浓度测定方法,适用于其药动学研究。

斑纹芦荟中异芦荟苦素的分子结构

从广西产斑纹芦荟中分到一个新化合物异芦荟苦素,分子式C_(19)H_(22)O_9,其结构为2-丙酮基-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-7-羟基-5-甲基对氧萘酮。

芦荟苦素和芦荟凝胶对新月弯孢的抑菌活性

通过研究芦荟苦素和芦荟凝胶对新月弯孢Curvularia lunata的抑菌效果,以期寻找天然活性物质用于水稻新月弯孢叶斑病的防治。滤纸法显示:300 mg/mL的芦荟苦素处理28 h后对新月弯孢可产生明显的抑制带(3.37 mm);在孢子液(3×10^(4)cfu/mL)平板上可产生直径为51.27 mm的抑菌圈,且抑制效应可达6 d。用1、2、4、8、16、32、64 mg/mL系列质量浓度的芦荟凝胶处理新月弯孢5 d时的菌丝抑制率范围为9.25%~56.21%,抑菌率随芦荟凝胶质量浓度的增加而升高。此外,从处理后2 d到5 d,64 mg/mL芦荟凝胶的抑制率增加了21.87%。显微镜检表明,160 mg/mL芦荟苦素处理的C.lunata菌丝生长弱于对照,且无附着胞产生。经芦荟凝胶处理后,分生孢子芽管的生长速度显著低于对照,其生长抑制率可达75.39%-96.58%。本研究首次报道芦荟苦素能有效抑制C.lunata的菌丝生长和分生孢子萌发,而芦荟凝胶能有效抑制C.lunata的菌丝和芽管生长。

斑纹芦荟中芦荟苦素的分离鉴定

从斑纹芦荟叶中分得结晶,经理化数据和光谱解析等方法鉴定为芦荟苦素。

大孔吸附树脂分离纯化芦荟苦素的工艺研究

研究比较了六种大孔吸附树脂HZ-801、HZ-806、HZ-818、HZ-841、HZ-830、HZ-816对芦荟苦素的吸附和解吸性能,从中筛选出适合芦荟苦素分离纯化的最佳树脂即HZ-830,并对该树脂的静态和动态吸附条件进行了研究,确定了树脂纯化芦荟苦素的最佳工艺条件,即:在25℃下,最佳上样浓度为0.5321mg/mL左右,吸附流速2BV/h,上样量为10BV,上样后分别用6BV的水和4BV的5%的乙醇洗脱,洗脱流速为3BV/h,经树脂一次柱纯化后芦荟苦素的纯度由9.58%提高到56.01%,回收率为75.9%,经过同一柱纯化体系进行二次上柱纯化后芦荟苦素的纯度由56.01%提高到85.8%,回收率为66.5%,二次纯化产品再经无水乙醇结晶的产物纯度可达95%以上。

芦荟苦素与熊果苷对体外培养的黑素细胞协同影响的实验研究

目的 研究芦荟苦素与熊果苷协同对体外培养的正常人表皮黑素细胞的效应。方法 在体外建立正常人表皮黑素细胞培养系 ,通过MTT法测定芦荟苦素与熊果苷的混合物对黑素细胞活力的影响 ,以左旋多巴为底物测定酪氨酸酶活性 ,用图像信号采集与分析系统测定黑素含量 ,并与单纯芦荟苦素组及熊果苷组进行比较。结果 芦荟苦素与熊果苷的混合物对体外培养的正常人黑素细胞酪氨酸酶活性有明显抑制作用 ,可显著减少黑素生成量 ,与单一药物对照组相比 ,差异有显著性意义 (P <0 0 5 ) ,而对黑素细胞活力影响很小 ,与单一药物对照组相比 ,差异无显著性意义。结论 芦荟苦素与熊果苷的混合物对体外培养的黑素细胞的酪氨酸酶活性及黑素生成有显著抑制作用 ,并较单一药物作用增强 ,说明两者呈协同作用。

芦荟苦素对色素化皮肤类似物模型中黑素细胞的影响

目的观察芦荟苦素、熊果苷及茶多酚对色素化皮肤类似物模型中黑素细胞的影响。方法体外构建色素化皮肤类似物模型，检测芦荟苦素、熊果苷及茶多酚作用于此模型后对细胞形态、黑素细胞酪氨酸酶活性以及黑素合成的影响。结果在色素化皮肤类似物模型中3种退色剂对黑素细胞酪氨酸酶活性有明显抑制作用，可显著减少黑素生成，其中以茶多酚的抑制作用最强，芦荟苦素次之。但茶多酚对细胞的毒性最大，熊果苷和芦荟苦素毒性均较小。结论3种退色剂对色素化皮肤类似物中黑素细胞的酪氨酸酶活性和黑素合成均呈浓度依赖性抑制，而茶多酚则显示出较大的细胞毒性（P〈0．05）。芦荟苦素所表现出的对酪氨酸酶和黑素的合成有较强的抑制作用及对细胞较低的毒性作用，有可能成为一种比较安全的退色剂。

芦荟苦素对非小细胞肺癌A549细胞增殖及凋亡的影响

目的:研究芦荟苦素诱导人非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC) A549细胞发生凋亡,从而抑制其增殖的作用机制。方法:取对数生长期的A549细胞,用细胞计数试剂(cell counting kit,CCK-8)检测考察不同浓度的芦荟苦素(0,2,4,8,16,32,64,128μmol·L^-1)对A549细胞增殖的影响,5μmol·L-1的顺铂作为阳性对照。用结晶紫染色测定芦荟苦素(0,16μmol·L^-1)对A549细胞克隆形成的数目以及克隆形成的大小的作用;磷脂酰丝氨酸结合蛋白V/碘化丙啶(annexin V/propidium iodide,PI)凋亡试剂盒染色检测芦荟苦素对A549细胞凋亡的影响;赫斯特(Hoechst)染色检测细胞凋亡核固缩现象;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测芦荟苦素对A549细胞中的B细胞淋巴瘤-特大型蛋白(B-cell lymphoma-extra large,Bclxl),B细胞淋巴瘤-特大型/B细胞淋巴瘤-2联合死亡促体(Bcl-xl/Bcl-2 associated death promoter,Bad),裂解半胱天冬酶-3[cleaved-Caspase3,cl-Caspase-3(Asp175)],半胱天冬酶-3(Caspase-3),裂解核糖聚合酶(cleaved-poly ADP-ribose polymerase,clPARP),核糖聚合酶(poly ADP-ribose polymerase,PARP)凋亡相关蛋白表达的影响。体内实验将5周龄裸鼠皮下接种2×10^6个A549细胞,并随机分为用药组和空白组,连续4周每天分别进行芦荟苦素或生理盐水腹腔注射,每周测量裸鼠肿瘤体积和小鼠体质量,并观察裸鼠的外观表现(精神、毛发、食欲、睡眠等)。结果:芦荟苦素呈浓度依赖性抑制A549细胞增殖及克隆形成的数量和大小(P <0. 05)。经芦荟苦素处理后,A549细胞凋亡的数量以及细胞发生核固缩的现象明显增加(P <0. 01),同时,芦荟苦素还明显下调了凋亡相关蛋白Bcl-xl的表达(P <0. 05),增加Bad蛋白表达(P <0. 01),同时还明显升高了cl-PARP(P <0. 01)和cl-Caspase-3(P <0. 05)表达水平。此外,在体内,芦荟苦素可明显缩小小鼠皮下肿瘤的体积,减轻肿瘤质量,并且小鼠外观表现优于空白组。结论:芦荟苦素可能通过诱导A549细胞凋亡从而达到抑制NSCLC的作用,并且用药安全。

透皮芦荟苦素纳米粒的制备及其对酪氨酸酶活性的抑制作用

采用溶胶-凝胶法制备氧化锌量子点(ZnO QDs),表面用3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)改性,制备氨基化的ZnO QDs。同时,利用N,N′-羰基二咪唑(CDI)活化芦荟苦素(Alo),与氨基化的ZnO QDs反应,将Alo共价连接在ZnO QDs表面,获得芦荟苦素纳米粒(Alo NPs)。采用透射电子显微镜(TEM)、动态光散射仪(DLS)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)和热重分析仪(TGA)对Alo NPs的形貌、粒径、结构进行了表征。测试表明,ZnO QDs呈类圆形,由于Alo的连接,原本粒径分布在4 nm左右的粒子粒径增加至8 nm左右。TG结果显示Alo NPs中,ZnO QDs和Alo的质量分数分别为39.27%、35.14%。透皮渗透实验结果表明Alo NPs能显著提高Alo的透皮效率。体外释药行为显示,Alo-NPs在酸性条件下(pH=5.0)2 h即能释放87.63%±0.46%的Alo,而在pH=7.4的介质中,2 h内的累积释放率只有1.45%±0.21%。Alo-NPs对酪氨酸酶活性抑制率呈浓度依赖型,当ZnO QDs的当量溶度为12.5μg/mL时,抑制率可高达40.32%±1.57%。这些结果说明Alo NPs作为外用酪氨酸酶活性抑制剂具有潜在的应用价值。

芦荟主要生物学功能及其在动物生产中的应用

百合科芦荟属植物库拉索芦荟作为可饲用天然植物,具有提高机体免疫力、预防疫病、提高成活率、改善繁殖性能等作用。芦荟代谢产物类型主要为多糖、蒽醌和色原酮,其主要功能成分为芦荟多糖、芦荟苷、芦荟大黄素、芦荟苦素。芦荟主要成分具有抗菌、消炎、抗氧化、免疫调节等作用。文章综述了芦荟主要活性成分、生物学功能及其在动物生产中的应用,以期为芦荟在动物生产中的合理应用提供参考。

芦荟的药理研究概况

芦荟的药用价值已得到医药界的充分认可,而对其多方面的药理研究与它在医药领域应用的局限性的矛盾至今仍未解决,如何将研究成果更快、更好地应用于临床,使更多患者受益,值得我们认真思考。笔者对近年来国内外关于芦荟调节免疫、抗肿瘤、抗氧化、抗菌和拮抗内毒素等药理作用的研究进展进行介绍,以供业内人士参考。

芦荟的药理作用

国外从60年代开始对芦荟进行了较广泛深入地研究,其成果广泛地用于医药、保健和日常生活。我国对芦荟的研究起步较晚,至于药学基础研究到90年代初还基本是个空白。近年来应用开发性研究较多,但系统深入研究还需加强,特别是对其作用机制的探讨,芦荟大黄素对免疫功能的抑制应引起重视。在系统深入研究的基础上,加速开发芦荟的药用新产品和保健品,建立我国的芦荟产业。

芦荟贴敷治疗烫伤

烫伤是日常生活中较为常见的损伤,如果能及时进行正确的处理,将会减轻病人痛苦。在此介绍用新鲜芦荟外敷烫伤,简便易行,效果较好。 芦荟属百合科。含有70余种化学元素及大量天然蛋白质、维生素、叶绿素、活性酶和人体所需的微量元素。药理研究表明:芦荟中主要有机活性物质是羟基蒽醌类衍生物,包括芦荟大黄甙、芦荟大黄素、芦荟宁、芦荟苦素等20余种。这些物质大多有杀菌。

库拉索芦荟中7种单体化合物对蘑菇酪氨酸酶活力的影响

目的研究库拉索芦荟中7种单体化合物对蘑菇酪氨酸酶催化氧化左旋多巴的活力的影响,并确定活性成分的抑制类型。方法以左旋多巴为底物,37℃条件下,以酶标仪记录反应体系在475 nm下光密度随时间的变化,通过相对酶活力比较加药后酶活力的变化,并通过Lineweaver-Burk曲线判定抑制类型,通过Dixon曲线求抑制常数。结果库拉索芦荟中的芦荟苦素具有很强的蘑菇酪氨酸酶抑制作用,且强于β-熊果苷,其50%抑制浓度(IC50)为108.6μg.mL-1,抑制类型为非竞争性抑制,抑制常数Ki=130.9μg.mL-1,而其余6种化合物的抑制作用较弱或没有抑制作用。结论芦荟苦素是库拉索芦荟中主要的蘑菇酪氨酸酶抑制成分。