芫花根中菖蒲烷型倍半萜4-epi-15-hydroxyacorenone抗炎机制研究

目的:对从芫花根中分离的菖蒲烷型倍半萜4-epi-15-hydroxyacorenone进行抗炎活性研究,探讨其抗炎分子机制,为芫花药用资源的合理开发利用提供理论依据。方法:采用RAW 264.7巨噬细胞建立炎症模型,分为空白组、模型组、给药组。通过Griess法检测4-epi-15-hydroxyacorenone对脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7巨噬细胞释放炎症介质一氧化氮(NO)的抑制活性,运用噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞毒性,酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测化合物对炎症介质前列腺素E2(PGE2)、炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)以及白细胞介素-6(IL-6)的抑制作用,蛋白免疫印迹法(Western Blot)检测化合物对炎症蛋白iNOS和COX-2高表达的影响,对核转录因子κB(NF-κB)信号通路中IκB-α蛋白的降解以及丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)信号通路中ERK、JNK、p38蛋白磷酸化的抑制作用。结果:与空白组相比,模型组经LPS刺激后炎症因子、炎症介质的释放,炎症蛋白的表达均显著增加(P<0.01),与模型组相比,给药组菖蒲烷型倍半萜4-epi-15-hydroxyacorenone可阻断ERK、JNK蛋白磷酸化(P<0.01),抑制iNOS和COX-2的高表达并且呈良好的剂量依赖关系(P<0.01),显著降低炎症因子TNF-α、IL-6以及炎症介质NO、PGE2的释放(P<0.01),但对NF-κB信号通路的激活无任何影响。结论:4-epi-15-hydroxyacorenone主要通过调控MAPKs信号通路的激活,下调LPS诱导的炎症蛋白的高表达,抑制RAW 264.7巨噬细胞中炎症介质以及炎症因子的释放发挥抗炎作用。

芫花根乙醇提取物的抗炎活性(英文)

目的 阐明芫花根乙醇提取物 (EERD)的抗炎活性。方法 EERD对急性炎症的抑制作用采用组胺诱导的小鼠毛细血管通透性增加、角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀以及小鼠网状内皮系统 (RES)对异物的吞噬作用进行分析。对慢性炎症的抑制作用以福氏完全佐剂诱导的多发性关节炎和棉球诱导的大鼠肉芽肿进行分析。结果 EERD在剂量为 4 0 m g/ kg时能明显地抑制小鼠毛细血管通透性增加和抑制大鼠足肿胀 ;在剂量为 30 m g/ kg时对 RES的吞噬能力有提升作用、对大鼠肉芽肿和多发性关节炎表现出显著抑制作用。 EERD也能抑制丙二醛(MDA)、前列腺素 E2 (PGE2 )、一氧化氮 (NO)、肿瘤坏死因子 -α (TNF-α)和白细胞介素 - 1β (IL - 1β)的形成 ,增强超氧化物歧化酶 (SOD)和过氧化氢酶 (CAT)的活力并钝化诱导型氮氧化物合酶 (i NOS)的活性。结论 EERD的抗炎活性主要是通过抑制脂质过氧化反应和炎症介质的释放、增强 SOD和 CAT的活力、钝化 i NOS的活性以及提升 RES的吞噬作用实现的。

芫花根醇提物弱极性组分化学成分及抗炎活性研究

目的 阐明芫花根醇提物弱极性组分化学成分及其对急性炎症的抑制活性。方法 芫花根醇提物以硅胶柱层析 ,石油醚 /丙酮梯度洗脱。以GC -MS分析弱极性组分的化学成分。以角叉菜胶致大鼠足肿胀和小鼠网状内皮系统对刚果红吞噬活性为模型 ,评价其对急性炎症的抑制活性。结果 芫花根醇提物经硅胶柱层析得 5个弱极性组分 (F1～F5) ,GC -MS共检出98种化合物 ,其中脂肪族化合物 4 8种 ,芳香族化合物 2 4种 ,主要成分为苯甲酸酯衍生物。倍半萜 1种 ,生物碱 9种 ,三萜 7种 ,其主要成分为齐墩果烷衍生物。甾族化合物 9种。F1～F5对角叉菜胶致大鼠足肿胀有显著的抑制作用 ,能显著提升小鼠网状内皮系统对刚果红的吞噬作用。结论 芫花根醇提物弱极性组分中的苯甲酸酯衍生物。

芫花根总黄酮含药血清对小鼠细胞免疫功能的影响

目的建立小鼠血清中芫花根总黄酮（TFRD）各成分的HPLC测定方法,探讨TFRD含药血清对正常小鼠细胞免疫功能的影响.方法HPLC法测定小鼠单次ig给药后不同时间点血药浓度;MTT法检测多次ig给药后含药血清对正常小鼠脾淋巴细胞增殖、NK与LAK细胞杀伤活性和腹腔巨噬细胞的吞噬功能等细胞免疫功能的影响.结果单次igTFRD后血药浓度在20～30 min达到高峰;TFRD含药血清能促进脾淋巴细胞增殖,增加NK和LAK细胞杀伤活性,增强腹腔巨噬细胞的吞噬能力.结论TFRD含药血清能增强正常小鼠细胞免疫功能.

芫花根醇提物中三个新的双黄酮类化合物(英文)

目的 研究芫花根次生代谢产物的化学组成。方法 芫花根以95%乙醇于60-70℃提取7d。提取物以硅胶、SephadexLH-20及HPLC等方法加以分离。分离产物以1D和2DNMR,MS,UV,IR及CD鉴定其结构。结果从芫花根醇提物中分离出3个双黄酮,其结构被鉴定为毛瑞香素H-3 甲醚(1)、毛瑞香素H 3″甲醚(2)和毛瑞香素G-3″甲醚(3)。结论 化合物1,2和3为新的双黄酮类化合物。

芫花根总黄酮对小鼠细胞免疫功能的调节作用

目的 探讨芫花根总黄酮对小鼠细胞免疫功能的调节作用。方法 以小鼠迟发性超敏反应、小鼠腹腔巨噬细胞IL 1的分泌、小鼠T淋巴细胞增殖和IL 2生成 ,以及小鼠Ts细胞亚群等指标评价芫花根总黄酮对小鼠细胞免疫功能的影响。结果剂量为 12 .5～ 5 0mg·kg-1·d-1的芫花根总黄酮 ,对环磷酰胺诱导的小鼠免疫功能的增强和减弱均有显著的下调和提升作用 ;浓度为 12 5～ 5 0 0 μg·ml-1的芫花根总黄酮 ,可促进腹腔巨噬细胞分泌IL 1;剂量为 3.12 5～ 2 5mg·kg-1·d-1的芫花根总黄酮 ,可显著促进ConA诱导的小鼠T淋巴细胞增殖、IL 2的分泌 ,并呈剂量依赖性的量效关系 ;单独使用 2 5～ 5 0mg·kg-1·d-1的芫花根总黄酮 ,可显著减弱超适量 2 ,4 -二硝基氯苯诱导的小鼠的免疫耐受 ,与环磷酰胺合用能增强超适量 2 ,4 -二硝基氯苯引起的小鼠免疫耐受。结论 芫花根总黄酮对小鼠的细胞免疫功能具有调节作用。

芫花根的~1H NMR指纹图谱解析

目的:建立芫花根的1HNMR指纹图谱,以揭示其次生代谢产物类别的组成,为芫花根有效成分脱毒提取工艺的研制提供检测手段。方法:以CDCl3/DMSO-d6为溶剂,在25°C测定芫花根石油醚丙酮甲醇提取物1HNMR图谱。各质子共振信号强度以相对积分面积表示。用1HNMR图谱考察石油醚→丙酮→甲醇和氯仿→乙醚→乙酸乙酯→甲醇两个分级系统芫花根的各级提取物化学组成的变化。结果:芫花根1HNMR指纹图谱出现了长链烃或二萜原酸酯的质子、芳环质子、吡喃糖基质子以及多个羟基共振信号,提示芫花根中存在二萜原酸酯或长链烃类、黄酮和香豆素等芳香族化合物。不同分级溶剂提取物的1HNMR有显著差异。随着分级提取溶剂的极性增加,高场区质子信号强度迅速减弱,低场区羟基信号、糖基质子信号强度迅速增加。结论:芫花根1HNMR指纹图谱具有特征性和专属性,可作为芫花根有效成分脱毒提取工艺研究提供简便可靠的检测方法。

不同产地芫花根皮药材中西瑞香素含量比较

目的采用高效液相色谱（HPLC）法测定不同产地芫花根皮中西瑞香素含量,确定何种产地芫花根皮中西瑞香素含量最高。方法采用Prodigy 5u 100A C18柱（250 mm×4.60 mm,5μm）,流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液（55∶45）,流速为1.0 m L/min,柱温30℃,紫外检测波长346 nm,进样量20μL。结果西瑞香素质量浓度在0.5-20μg/m L范围内与峰面积具有良好的线性关系（r=0.998 4）,平均回收率为98.62%,RSD=4.08%（n=6）。不同产地芫花根皮药材中西瑞香素含量差异较大。结论该法可准确地对芫花根皮药材中有效成分西瑞香素进行定量定性测定,对于保证其内在质量和临床疗效具有重要的意义。

芫花根质量标准研究

目的建立芫花根中芫花酯甲的定性鉴别和定量分析方法。方法采用薄层色谱法对芫花根中芫花酯甲进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定芫花酯甲的含量。色谱条件:KromasilC18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相为甲醇-水(85∶15),流速1.0mL/min;柱温40℃;检测波长为238nm;记录时间40min。结果芫花根中芫花酯甲的薄层色谱鉴别特征明显、专属性强;含量测定线性范围为0.047～0.282μg(r=0.9996);平均回收率为99.2%,RSD=2.00%(n=6)。结论该方法操作简便,结果准确,能够对芫花根中的芫花酯甲进行定性鉴别和定量分析,提高了该药材的质量控制水平。

芫花根分级提取物的化学成分及抗炎活性研究

依次采用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、乙醇分级提取芫花根，以GC-MS分析各分级提取物(E1～E6)的化学成分，以小鼠网状内皮系统(RES)对刚果红的吞噬活性和小鼠毛细血管通透性为模型，评价其对急性炎症的抑制活性。E1～E6共检测出93种化合物，其中脂肪族化合物75种，芳香族化合物13种(主要为邻苯二甲酸酯衍生物)，生物碱类化合物5种。其中，E中芳香族化合物的含量最高．达24．943％。E1～E6均能提升小鼠RES对刚果红的吞噬活性和显著抑制小鼠毛细血管通透性的增加，其中E的活性最为显著。邻苯二甲酸酯衍生物的存在可能是芫花根分级提取物具有抗炎活性的物质基础。E1～E6对急性炎症的抑制作用可能是通过提升RES的吞噬活性和竞争性地与组胺受体结合来实现的。

芫花根乙醇提取物的镇痛活性

目的阐明芫花根乙醇提取物(EERD)的镇痛活性及其可能的机制。方法通过研究EERD对佐剂性关节炎(AA)大鼠的痛觉反应和足肿胀的影响;对AA大鼠炎性组织中前列腺素E2(PGE2)和白细胞介素-1β(IL-1β)的形成及SOD和过氧化氢酶(CAT)的活性的影响;血清和脑组织中NO和诱导型NO合酶(iNOS)水平的影响以及对AA大鼠c-Fos蛋白表达的影响来评价EERD的镇痛活性。结果EERD能明显减轻AA大鼠的痛觉反应和抑制足肿胀,能显著抑制炎症组织中PGE2和IL-1β的形成并提高SOD和CAT的活性,能明显降低AA大鼠脑组织中iNOS的活性从而降低NO的水平。EERD可显著抑制AA大鼠脊髓c-Fos蛋白的表达。结论EERD具有显著的镇痛作用,其镇痛机制可能是通过抑制PGE2和IL-1β的形成、降低脑组织iNOS的活性从而减少NO的生成,以及增强SOD和CAT的活性以抑制脂质过氧化反应来实现的。

芫花根总黄酮的镇痛作用及其机制研究

目的 观察芫花根总黄酮的镇痛效果 ,并探讨其镇痛的作用机制。方法 采用佐剂性关节炎大鼠为疼痛模型 ,以消炎痛肠溶片为阳性对照药 ,观察芫花根总黄酮对大鼠痛阈、疼痛级别以及炎症局部组织中前列腺素E2 (PGE2 )、超氧化物歧化酶 (SOD)的影响。结果 芫花根总黄酮可使佐剂性关节炎大鼠痛阈增加和疼痛级别降低 ,显著减少炎症组织中PGE2 含量 ,提升炎症组织中SOD的活力 ,并且芫花根总黄酮的作用强度和消炎痛肠溶片类似。结论 芫花根总黄酮具有较好的镇痛效果 ,其机制可能和抑制PGE2 生成 ,提升SOD活力有关。

芫花根总黄酮抗肿瘤活性研究

目的研究芫花根总黄酮(TFRD)抗肿瘤活性及其作用机制。方法以S180小鼠实体瘤对ICR小鼠造模。TFRD设3个剂量(25、50、75mg·kg-1),分别在造模的7d前、7d后和造模同时对小鼠灌胃14d。MTT法检测TFRD对体外培养的肿瘤细胞的毒性、给药后荷瘤小鼠脾淋巴细胞增殖和NK细胞的杀伤活性。结果3个剂量的TFRD、3种给药模式对小鼠S180肿瘤均的生长都表现出显著的抑制作用,对荷瘤小鼠的淋巴细胞增值、NK细胞的杀伤活性都有明显的提升作用,对体外培养的肿瘤细胞的细胞毒活性明显大于对正常细胞K293-T的细胞毒活性。结论TFRD具有显著的抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性是通过对肿瘤细胞的选择毒性和提升机体免疫力实现的。

芫花根水提物镇痛机制的研究

目的:建立Ⅱ度烫伤的大鼠疼痛模型,创面外敷芫花根水提物纱布,检测不同时间点血清缓激肽及5-羟色胺的含量的变化,探讨观察芫花根的镇痛效果及机制。方法:制作深Ⅱ度烫伤的SD大鼠为疼痛模型[81只SD大鼠分为空白对照组(A组);芫花根水提物组(B组);黄芩油膏组(C组)],空白对照组不做任何处理,B组烫伤处外敷芫花根水提物浸膏纱布,C组敷黄芩油纱布,正常对照组为9只SD大鼠;进行痛阈及疼痛级别的评定,并分别在烫伤后3 h、6 h、12 h取血测定缓激肽及5-羟色胺的含量的变化。结果:造模后大鼠痛阈及疼痛级别较正常明显降低,随给药时间的延长,芫花根水提物及黄芩油膏组痛阈较对照组有提高,大鼠疼痛级别显著降低;空白组痛阈仍较低,与空白组相比较有显著差异(P<0.05),但芫花根组与黄芩油膏组比较差异无显著性(P>0.05)。结论:芫花根能有效镇痛,抑制缓激肽和5-羟色胺生成是其镇痛机制之一。

芫花根注射液的含量测定方法

芫花根注射液用于中、晚期引产,经1503例临床观察,取得了较好的引产效果,成功率为99.3%,已于1983年底通过鉴定。现将含量测定方法介绍如下: 芫花根注射液为瑞香科植物芫花（Daphne genkwa Sieb.et.Zucc.）干燥根皮提取物的无水乙醇灭菌溶液,含有引产有效成分总瑞香烷型二萜原酸酯类,以芫花酯甲(C37H44O10)计算,标示量为0.7mg/ml。芫花酯甲纯品由郑州市药检所提供。二者所用的生药为同一品种,均由河南省药检所鉴定。主要仪器为:岛津UV-200S,751-G。一、芫花摄注射液中不相关物质吸收曲线的绘制以相当于本品中总瑞香烷型二萜原酸酯含量的芫花酯甲纯品的无水乙醇溶液为空白校正,以本品的无水乙醇溶液为被测样品,测定其差示分光光谱。在222～242nm范围内不相关物质的吸收曲线几乎为一条直线,回归方程为:A=0.7078-

芫花根76-3注射剂引产研究

本文介绍由芫花根醇提取物中分离得芫花根Ⅰ、Ⅱ号引产有效成分,经红外、紫外光谱测定,证明Ⅰ号为芫花酯甲。为探索其混合成分的作用特点,将Ⅰ、Ⅱ号混合配成76-3注射剂,经安全试验后作引产1080例,总成功率为98.33%。97.83%均于72小时内流产,除个别产妇有体温升高和白细胞计数升高外,无其他不良反应。

芫花根中期人工流产40例

本文报道了芫花根中期人工流产40例,成功39例,失败1例,成功率97.5%。在成功的39例中,从上药到胎儿娩出,半数孕妇在17小时20分之内,最短时间6小时30分,最长71小时50分,比常用的水囊引产成功率高,坠痛持续时间短,疼痛均能忍受,绝大多数体温在正常范围。27例胎盘随胎儿娩出,9例于1小时零5分之内剥离,3例胎盘剥离不全而行清宫术。出血较少,无明显的自觉症状和后遗症。文中对芫花根人工流产的原理、药物的副作用及并发症等进行了分析。

芫花根牙疼水配制和使用补充说明

我院'芫花根皮治疗牙疼'一文在《中草药通讯》1973年第3期33页发表后,我们收到云南、广东、广西、贵州、四川、江西、江苏、福建、湖南、河北、黑龙江、陕西、山西及本省很多医疗单位和患者的来信,现将几个问题综合补充说明如下。芫花属瑞香科瑞香属植物Daphne genkwa S.et Z.土名棉花条,头疼花、闹鱼条。

芫花根皮药液治疗脚气

脚气为多见之疾,主要久居潮湿处由脾胃两经湿热下注而引起,如不及时治疗,可影响生产和学习。我院两年来用芫花根皮药液治疗58例脚气患者,取得了较好的效果,方法简便,又无副作用,患者比较满意。取鲜芫花根一两切碎,放在碗内,加入滚开水四两(若用干品,开水量加倍),待冷后倒入瓶内,加防腐剂或白矾,浸泡10余天即可使用。浸泡的时间越长效果越好,可长期储存备用。用棉球蘸点瓶内药液,在患部抹擦,尽可能多擦一会,每天上药2～3次,一般数日即可治愈,对少数顽固病例可多上几天。