提高中药疏水性抗肝炎有效成分花锚口山酮总苷溶出度

针对某些中药有效成分因水溶性差而引起药物生物利用度低的问题,选取具有抗肝炎活性的花锚总苷为研究对象,运用熔融法或溶剂法分别制备了4种不同载体组成的花锚总苷固体分散体,通过HPLC方法测定溶出度.研究结果表明,聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188、聚乙烯基吡咯烷酮k30均能与花锚总苷制备固体分散体,相对于花锚总苷,固体分散体的溶出度都有明显提高,且随着载体比例的增加而增加,其中聚乙二醇6000-花锚总苷固体分散体(药载比6∶1)将溶出度从花锚总苷的18.3%提高到92%.采用扫描电子显微镜对花锚总苷、各固体分散体及样品载体物理混合物的微观形态进行了观察,结果表明,花锚总苷与载体以有助于增强溶解性的低共溶物形式存在于固体分散体中.

聚乙烯吡咯烷酮-花锚总苷固体分散体及体外溶出特性考察

目的:制备聚乙烯吡咯烷酮(PVP-k30)-花锚总苷固体分散体,提高花锚总苷的溶解性,并观察其微观形态。方法:利用溶剂法制备PVP-花锚总苷固体分散体,利用紫外分光光度计法进行溶出度测定,利用扫描电镜(SEM)和X射线粉末衍射(XRD)分析固体分散体中花锚总苷分散状态。结果:利用溶剂法成功制备PVP-花锚总苷固体分散体。与花锚总苷相比,制备的PVP-花锚总苷固体分散体中花锚苷的溶出度具有明显增加,且溶出度随着载体的质量比例增加而增大。SEM与XRD结果表明,花锚总苷与载体PVP以低共溶物形式存在于固体分散体中。结论:以PVP-k30为载体,制备PVP-花锚总苷固体分散体可有效改善花锚总苷的溶出性能。