纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)手性固定相拆分5种芳基丙酸类药物对映体及其制剂的含量测定

采用纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)(CTMB)手性固定相,利用反相色谱法研究了氟比洛芬、普拉洛芬、布洛芬、萘普生、洛索洛芬5种芳基丙酸类手性药物的色谱拆分行为。考察了流动相组成、酸碱添加剂及柱温对上述5种药物对映体分离的影响,并通过热力学研究及对映体结构分析对CTMB固定相的手性拆分机理进行了探讨。结果表明,除萘普生采用乙腈-0.1%(v/v)甲酸溶液外,以甲醇-0.1%(v/v)甲酸水溶液为流动相可使普拉洛芬、洛索洛芬、氟比洛芬和布洛芬的对映体间的分离度均大于1.5,CTMB固定相对这5种芳基丙酸类药物的手性拆分能力依次为普拉洛芬>洛索洛芬>氟比洛芬>布洛芬>萘普生。在各自的优化色谱条件下,将方法应用于上述5种药物制剂的含量测定,结果令人满意。

2-芳基丙酸类消炎药的酶催化拆分研究进展

介绍了 2 -芳基丙酸酯、2 -芳基丙腈和 2 -芳基丙酰胺的酶催化不对称水解 ;2 -芳基丙酸的酶催化不对称酯化反应拆分可得光学活性的 2

2-芳基丙酸类药物的立体选择性药效学及药动学

2 芳基丙酸类衍生物或称为洛芬类 ,包括布洛芬、萘普生、氟比洛芬和依托度酸等 ,是非甾体类抗炎药物中十分重要的一类药物。这类药物几乎全部是以消旋体形式上市的 ,而两个对映体间的药理活性、作用机制及毒理又存在很大不同。正是由于洛芬类药物所表现的丰富生物特性以及这些特性对于临床用药的指导作用 ,从而使得这类药物倍受关注。

(S)-2-芳基丙酸不对称合成研究进展

对 (S) 2 芳基丙酸类非甾体抗炎药光学纯品的不对称合成方法进行了总结和概述 ,从中反映近年不对称合成中新概念。

2－芳基丙酸类药物的拆分研究进展

２－芳基丙酸类药物的拆分研究进展徐诗伟，徐清（中国科学院微生物研究所，北京１０００８０）２－芳基丙酸（２－ＡＰＡ）类药物属非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤ），以商品标记最主要有布洛芬（ｉｂｕｐｒｏｆｅｎ）和素普生（ｎａｐｒｏｘｅｎ）两种，是解热镇痛，消炎抗风...

改进的“一锅煮”法合成3-氨基-3-芳基丙酸

目的 :改进 3 氨基 3 芳基丙酸的合成方法 ,提高化学产率 .方法 :以甲醇为反应溶剂 ,芳香醛和 3当量醋酸铵反应生成希夫碱 ,再加入丙二酸 ,反应混合物剧烈回流 1 6h得目标产物 .将产物用核磁共振仪进行光谱学鉴定 .结果 :合成出 1 0种 3 氨基 3 芳基丙酸 ,其中 5种为新的β 氨基酸 ,产率为 2 5 %～ 79% ,比文献报道产率提高约 1 0 % .结论 :该合成法简单、易行 ,降低了反应成本 。

手性色谱分离2－芳基丙酸类药物对映体

对２－芳基丙酸类药物对映体的手性色谱分离，包括利用手性固定相（ＣＳＰ）或将对映体以手性试剂衍生化生成非对映体的方法，进行了综述。

酶法拆分腈类制备光学活性2－芳基丙酸

酶法拆分腈类制备光学活性２－芳基丙酸徐诗伟，徐清（中国科学院微生物研究所北京１０００８０）在有机合成中，氰基易作为“水稳定负碳离子”引入有机化合物，而腈类化合物则是一种多用途的中间体，能转化胺、酰胺、羧酸和碳基化合物等，用微生物酶水解腈为酰胺和羧酸时...

2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究2dl－萘普生的新合成法

以２－甲氧基萘为起始原料，经氯代、氯甲基化、氰化、水解制成２－（５－氯－６－甲氧基－２－萘基）乙酸（４），再经固－液相转移催化直接进行α－单甲基化、脱氯即得ｄｌ－萘普生（１），总收率５１．７％。此法原料易得，操作简便，适合工业化生产。

羰化法合成α-芳基丙酸研究进展

本文综述了羰化法合成α-芳基丙酸的最新研究进展。

2-芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究──7用1,2-芳基重排法合成酮基布洛芬

以3-溴苯丙酮（2）为起始原料，经1，2-芳基重排、水解制得2-（3-溴苯基）丙酸（3）。再经羧基保护、格氏反应、水解、氧化即得酮基布洛芬（1），总收率43．7％。

α-芳基丙酸不对称合成研究进展

对近年来α-芳基丙酸类非甾体抗炎药光学纯品不对称合成方法从傅氏烷基化、重排反应、α-位的甲基化反应、Sharpless反应、格氏交叉偶联反应、氢化反应、羰化反应、酶催化反应这八个方面进行了总结和概述(特别是(S)-萘普生的合成),从中反映近年来不对称合成的新趋势。

2－芳基丙酸类消类药合成中的重排反应（续完）

２－芳基丙酸类消类药合成中的重排反应（续完）胡艾希（湖南大学长沙４１００８２）ＲｅａｒａｎｇｍｅｎｔＲｅａｃｔｉｏｎｉｎｔｈｅＳｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆ２－ＡｒｙｌｐｒｏｐｉｏｎｉｃＡｃｉｄＡｎｔｉｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙＤｒｕｇｓＨｕＡｉｘｉ（Ｈｕｎａ...

2－芳基丙酸类消炎药合成中的重排反应

通过讨论缩酮结构、离去基活性和芳基迁移活性对重排反应的影响，总结了经重排反应合成２－芳基丙酸的一些规律。

以羟丙基-β-环糊精为手性添加剂拆分2-取代芳基丙酸:取代基对手性识别的影响（英文）

以羟丙基-β-环糊精为手性添加剂,采用反相高效液相色谱法对2-取代芳基丙酸类物质进行了手性拆分。考察了流动相的组成,包括缓冲溶液、有机改性剂以及添加剂的浓度等。缓冲溶液的pH值、有机改性剂的种类与浓度,以及添加剂的浓度对色谱峰的保留时间和分离度均有较大的影响。以YMC ODS-C_(18)(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,乙腈-0.10 mol/L磷酸盐缓冲液(pH 3.3,含25 mmol/L添加剂)为流动相,测定了各2-取代芳基丙酸与羟丙基-β-环糊精的包结常数,考察了羟丙基-β-环糊精对各物质的包结形式。实验结果表明,羟丙基-β-环糊精与各对映体均以1∶1的形式包结,同时发现推电子取代基更有利于羟丙基-β-环糊精的包结行为,为羟丙基-β-环糊精对手性拆分的影响提供了一个有利的参考因素。

α-芳基丙酸的不对称制备研究进展

对手性α-芳基丙酸类药物的不对称制备方法进行了综述,包括外消旋体拆分,以及手性源或不对称合成法等。

2-芳基丙酸酯的合成新法

先将α-溴代丙酸乙酯与金属锌反应制得有机锌制剂 ,然后在苯膦合镍 (0 )催化下直接与溴化芳烃交叉偶联 ,可制得 2 -芳基丙酸酯 ,反应条件温和产物易提纯 ,总收率 5 0 %以上。

芳基丙酸和苯并噻嗪类非甾体抗炎药的透皮促渗方法

目的芳基丙酸和苯并噻嗪类非甾体抗炎药是一种强效的解热镇痛抗炎药,常用于类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗,将其制成透皮制剂是临床上使用非甾体抗炎药治疗相关疾病的常见手段。对于透皮制剂来说,如何使治疗剂量的药物进入体循环发挥治疗作用引起了越来越多的关注。方法本文首先对芳基丙酸类和苯并噻嗪类非甾体抗炎药透皮制剂的种类,优缺点,目前国内审批的部分芳基丙酸类和苯并噻嗪类非甾体抗炎药透皮制剂进行简单介绍,然后根据芳基丙酸类和苯并噻嗪类非甾体抗炎药透皮制剂所采用的渗透促进方法分别进行详细的阐述。结果和结论破坏皮肤角质层结构及改变药物自身的理化性质两个部分,为芳基丙酸和苯并噻嗪类非甾体抗炎药透皮制剂促渗方法的选取提供参考。

2-芳基丙酸类消炎镇痛药若干合成方法的新进展

综述了通过相转移催化、直接羧烷化、电解、羰基加成合成2-芳基丙酸类药物的方法。

芳基丙酸类非甾体抗炎药的研究进展

六十年代初问世的新型非甾体抗炎药——芳基丙酸类,具有疗效强,毒性低,患者易于耐受等特点,是一类高效、完全的抗炎、解热、镇痛药。本文就这类药物的研究进展作一简介:1.苯氧布洛芬钙(Fenoprofen Calcium)本品消炎作用相当于阿司匹林50倍,消炎痛10倍,与中枢镇痛药吗啡、美沙酮、可待因、达尔丰有协同作用,增加镇痛效果,口服吸收85%以上,半衰期2.5～3h,与蛋白结合率99%以上。主要经肾摊泄,疗效比布洛芬好,副作用少。