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铑催化芳酮脱羰基合成联芳基化合物
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作者 左苏京 唐向阳 《化学与生物工程》 CAS 2014年第8期37-38,60,共3页
以含氮杂环为导向基、过渡金属铑络合物[Rh(cod)Cl]2为催化剂,通过碳碳键活化将芳酮化合物脱羰基合成联芳基化合物。确定最优反应条件为:底物芳酮用量2mmol、铑催化剂[Rh(cod)Cl]2用量2.5%(摩尔分数)、溶剂二甲苯用量5mL、反应温度130... 以含氮杂环为导向基、过渡金属铑络合物[Rh(cod)Cl]2为催化剂,通过碳碳键活化将芳酮化合物脱羰基合成联芳基化合物。确定最优反应条件为:底物芳酮用量2mmol、铑催化剂[Rh(cod)Cl]2用量2.5%(摩尔分数)、溶剂二甲苯用量5mL、反应温度130℃、反应时间12h,在此条件下,联芳基化合物收率达到90%。 展开更多
关键词 铑络合物 芳基化合物 脱羰基 碳碳键活化 含氮杂环
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天然产物中环状二芳基庚烷类化合物的研究进展 被引量:7
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作者 张建斌 柳军玺 +1 位作者 邸多隆 查飞 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期1263-1268,共6页
环状二芳基庚烷类化合物是一类广泛分布于核桃属、桤木属、杨梅属、嘉榄属等植物中的天然产物化学成分。大量的研究表明该类化合物具有抗炎、清除自由基、抗氧化、抗肿瘤、调节免疫功能等多种药理作用。综述了天然产物中环状二芳基庚烷... 环状二芳基庚烷类化合物是一类广泛分布于核桃属、桤木属、杨梅属、嘉榄属等植物中的天然产物化学成分。大量的研究表明该类化合物具有抗炎、清除自由基、抗氧化、抗肿瘤、调节免疫功能等多种药理作用。综述了天然产物中环状二芳基庚烷类化合物的化学结构、光谱学鉴定特征、植物分布、生源合成途径和药理活性研究进展,为该类化合物研究、开发和应用提供一定参考。 展开更多
关键词 环状二芳基庚烷类化合物 天然产物 抗肿瘤
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干姜中的二芳基庚烷类化合物及其在四逆汤煎煮过程中的立体选择性反应 被引量:11
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作者 肖盛元 刘红霞 +1 位作者 林文翰 杨峻山 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1295-1300,共6页
采用高效液相色谱多级质谱联用鉴定了干姜水煎剂的18个二芳基庚烷类化合物。发现此类化合物的电喷雾质谱碰撞诱导裂解反应的特征主要表现在吡喃环的次级逆Diels Alder反应裂解或C1和C5OH发生次级麦氏重排裂解,这两种裂解反应对归属芳环... 采用高效液相色谱多级质谱联用鉴定了干姜水煎剂的18个二芳基庚烷类化合物。发现此类化合物的电喷雾质谱碰撞诱导裂解反应的特征主要表现在吡喃环的次级逆Diels Alder反应裂解或C1和C5OH发生次级麦氏重排裂解,这两种裂解反应对归属芳环的取代非常重要。比较了复方四逆汤配伍对二芳基庚烷类化合物的影响,从色谱保留行为、质谱数据等推测化合物2-(3,4-二羟基-5-甲氧基苯基)-6-(3,4-二羟基苯乙基)-2氢-吡喃-4-醇(Ⅲ-1)的一组差向异构体,2-(3,4-二羟基-5-甲氧基苯基)-6-(4-羟基苯乙基)-2氢-吡喃-4-醇(Ⅲ-2)的一组差向异构体以及2-(3,4-二羟基-5-甲氧基苯基)-6-(4-二羟基-3-甲氧基苯乙基)-2氢-吡喃-4-醇(Ⅲ-3)的2组差向异构体在复方煎煮过程中发生显著的立体选择性反应,由外消旋体变成单一旋光异构体。吡喃环4-位的乙酰化可能是减少这种反应的关键因素。 展开更多
关键词 四逆汤 干姜 芳基庚烷类化合物 裂解规律 高效液相色谱/多级质谱
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水合肼对芳酰基芳基偶氮化合物的选择性还原 被引量:4
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作者 姜小莹 黄建华 李建平 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期511-513,共3页
Six diaryl acylhydrazine compounds were synthesized in normal temperature with self-made acyl-diazene compounds as raw materials and NH2NH2·H2O as reducer.The products were confirmed by means of elemental analysi... Six diaryl acylhydrazine compounds were synthesized in normal temperature with self-made acyl-diazene compounds as raw materials and NH2NH2·H2O as reducer.The products were confirmed by means of elemental analysis,IR and 1H NMR.In the results of IR,there were two N-H absorption at approximately 3200 and 3400 cm-1.However,the absorptions of N=N in raw materials disappeared.In the results of 1H NMR,the N-H chemical shifts couldn’t be found.Meanwhile,two N-H chemical shifts were detected about from 8.46 to 11.38,respectively.The results of products’ elemental analysis were consistent with the theoretical values.The yields of those six products were about from 84% to 93%. 展开更多
关键词 芳酰基芳基偶氮化合物 芳酰基芳肼类化合物 水合肼 还原
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莽草酸芳构化制备二芳基胺类化合物 被引量:2
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作者 吴伟 张恩生 +5 位作者 黄琦 魏文 吕泽良 刘现可 杨少凡 邹永 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期722-728,共7页
以莽草酸为起始物,经酯化及IBX氧化制备得到3-脱氢莽草酸甲酯。在甲醇溶剂中及对甲苯磺酸的催化下,3-脱氢莽草酸甲酯与芳香伯胺类化合物发生缩合-脱水芳构化反应,制备得到一类二芳基胺类化合物,即3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物。... 以莽草酸为起始物,经酯化及IBX氧化制备得到3-脱氢莽草酸甲酯。在甲醇溶剂中及对甲苯磺酸的催化下,3-脱氢莽草酸甲酯与芳香伯胺类化合物发生缩合-脱水芳构化反应,制备得到一类二芳基胺类化合物,即3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物。该方法以廉价的可再生资源为起始物,具有操作简单、条件温和、收率高等优点,是制备二芳基胺类化合物的一种有效途径。 展开更多
关键词 莽草酸 3-脱氢莽草酸甲酯 芳基胺类化合物 芳构化
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2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物的ALS抑制活性的QSAR研究 被引量:10
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作者 冯骁 姚建华 +2 位作者 吕龙 唐庆红 范波涛 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1097-1105,共9页
乙酰乳酸合成酶(ALS)或乙酰羟酸合成酶(AHAS)存在于植物的生长过程中,很多此类酶的抑制剂实际上作为除草剂被广泛用于农业生产中.生物活性测试结果表明,2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物对ALS具有一定的抑制活性.在此基础上,我们用两种三... 乙酰乳酸合成酶(ALS)或乙酰羟酸合成酶(AHAS)存在于植物的生长过程中,很多此类酶的抑制剂实际上作为除草剂被广泛用于农业生产中.生物活性测试结果表明,2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物对ALS具有一定的抑制活性.在此基础上,我们用两种三维定量构效关系(3D-QSAR)研究方法:比较分子立场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA),对该类化合物进行了3D-QSAR研究,并建立了相关的预测模型.其中,CoMFA模型的交叉验证相关系数(rcv2)为0.801,非交叉验证相关系数(r2)为0.947,标准偏差(s)为0.136,F值为133.371.CoMSIA模型的rcv2为0.744,r2为0.883,s为0.202,F值为56.472.计算结果表明,2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物与ALS抑制活性有一定的相关性.获得的CoMFA和CoMSIA模型,将应用于指导该类化合物的设计. 展开更多
关键词 乙酰乳酸合成酶 2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物 三维定量构效关系 抑制活性
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1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物的合成及生物活性 被引量:8
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作者 谭成侠 沈德隆 +2 位作者 翁建全 孙娜波 欧晓明 《农药学学报》 CAS CSCD 2006年第4期363-366,共4页
为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,M S和元素分析确证。初步生物活性实验... 为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,M S和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明,在25μg/mL浓度下,3b和3 j对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率分别为51.3%和56.1%;在1 000μg/mL下,3b对粘虫M ythimna separata的致死率达到100%。 展开更多
关键词 1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物 合成 生物活性
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芳酰基芳基偶氮化合物的合成 被引量:8
8
作者 牛永生 邱明艳 李建平 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期108-110,共3页
偶氮化合物广泛用作染料、分析试剂[1]、非线性光学材料、激光盘信息存储材料和现代彩色照相技术中的油溶性染料.偶氮苯衍生物具有很好的光电性能[2].近年来许多研究表明,一些偶氮液晶膜具有热释电和压电效应,可用于制备各种滤色器... 偶氮化合物广泛用作染料、分析试剂[1]、非线性光学材料、激光盘信息存储材料和现代彩色照相技术中的油溶性染料.偶氮苯衍生物具有很好的光电性能[2].近年来许多研究表明,一些偶氮液晶膜具有热释电和压电效应,可用于制备各种滤色器、光电设备、光敏感元件、光电池、电子发光设备中的释电薄膜等[3].传统的偶氮化合物的制备有重氮盐偶合、取代肼氧化等方法[4,5],但其偶氮基两端一般连接的是脂肪烃或芳环.偶氮基直接与羰基相连的偶氮化合物用通常的方法难以制备.我们曾经用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)吡啶作为氧化体系氧化芳酰基芳肼制备了10种芳酰基芳基偶氮化合物[6].本文报道用4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基/K3Fe(CN)6/NaOH作为氧化体系,将芳酰基芳肼高产率地催化脱氢氧化为芳酰基芳基偶氮化合物.该方法操作更加简便,条件温和,反应速度快.产物的结构经元素分析、IR、1H NMR谱验证. 展开更多
关键词 芳酰基芳基偶氮化合物 哌啶氮氧自由基 芳酰基芳肼 相转移催化
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天然大环二芳基庚烷类化合物的研究概况 被引量:5
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作者 刘红星 马小红 黄初升 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2008年第1期172-179,共8页
本文对目前已经发现的天然大环二芳基庚烷类化合物在植物中的分布及结构特征、生物合成和药理学研究进展进行了综述。
关键词 芳基庚烷类化合物 大环联苯型 大环二苯醚型
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N-(-2苯基-(1,2,3-连三唑-4-甲酰基)-N′-芳基硫脲化合物的特征红外光谱 被引量:1
10
作者 安悦 李英俊 +2 位作者 胡皆汉 孟令俭 王光明 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第2期177-179,共3页
研究了N (2 苯基 (1,2 ,3 连三唑 4 甲酰基 ) N′ 芳基硫脲化合物的芳环、碳硫双键、连三唑与酰胺等特征红外光谱 ,讨论了它们随化学结构而变化的一些规律 ,特别详细讨论了不同取代基对远程基团特征光谱的影响。结果表明离取代基直... 研究了N (2 苯基 (1,2 ,3 连三唑 4 甲酰基 ) N′ 芳基硫脲化合物的芳环、碳硫双键、连三唑与酰胺等特征红外光谱 ,讨论了它们随化学结构而变化的一些规律 ,特别详细讨论了不同取代基对远程基团特征光谱的影响。结果表明离取代基直至第五个基团的特征谱带仍然受到影响。这对远程光谱的研究是很有启发意义的。 展开更多
关键词 N-(2-苯基-(1 2 3-连三唑-4-甲酰基)-N′-芳基硫脲化合物 特征 红外光谱 化学结构 农药 生物活性
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以NBS/Pyridine氧化体系合成芳基芳酰基偶氮化合物 被引量:2
11
作者 姜小莹 祝勇 +1 位作者 刘爱琴 李建平 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期451-452,共2页
以芳基芳酰肼类化合物为原料,NBS/Pyridine为氧化体系,在室温下将芳基芳酰肼类化合物氧化脱氢得芳基芳酰基偶氮化合物,收率80%~92%。产品的结构经元素分析、IR、1HNMR确证。
关键词 芳基芳酰肼 芳基芳酰基偶氮化合物 NBS/Pyridine 合成
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5-芳基乙内酰脲类化合物QSERR研究 被引量:2
12
作者 张兵 商志才 +3 位作者 赵文娜 邹建卫 胡桂香 俞庆森 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第10期938-943,共6页
用多元线性回归分析对50个在Pirkle型手性固定相色谱柱上手性拆分的乙内酰脲类化合物进行了QSRR(quantitativestructure-rententionrelationship)和QSERR(quantitative-structureenantioselectiverententionrelation-ship)研究.所选的2D... 用多元线性回归分析对50个在Pirkle型手性固定相色谱柱上手性拆分的乙内酰脲类化合物进行了QSRR(quantitativestructure-rententionrelationship)和QSERR(quantitative-structureenantioselectiverententionrelation-ship)研究.所选的2D和3D描述参数由分子力学和量子化学计算得到.回归结果表明,R和S异构体与识别剂的相互作用的确存在差异.这些方程不仅有助于推测被识别剂和识别剂之间的结合方式,还可以定量的预测结构相近的类似物的拆分可能性,为设计合成新的识别剂和被识别剂都提供了一定的理论依据. 展开更多
关键词 5-芳基乙内酰脲类化合物 QSERR 保留因子 分离因子 手性识别 定量结构-保留关系 手性固定相
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天然产物中环状二芳基庚烷类化合物galeon的全合成研究 被引量:2
13
作者 付蕾 张春晶 +1 位作者 张磊 姜海 《中医药学报》 CAS 2015年第4期12-14,共3页
本研究以简便易行的方法对从青龙衣抗肿瘤活性部位分离得到的环状二芳基庚烷类化合物galeon进行了首次全合成,并利用IR、1H-NMR、13C-NMR和MS对结构进行了确证。
关键词 环状二芳基庚烷类化合物 全合成
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基于5-芳基乙内酰脲类化合物的CoMFA和HQSAR研究 被引量:1
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作者 张兵 邹建卫 +3 位作者 郑柯文 刘海春 曾敏 俞庆森 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1204-1210,共7页
用CoMFA和HQSAR两种QSAR方法研究了50个乙内酰脲类分子的定量构效关系.本研究从构象搜索所得的低能结构出发构建化合物分子的构象,建立CoMFA模型,并进行了全空间搜索.HQSAR本质上是一种二维的QSAR方法,与CoMFA方法相比,该方法在数据处... 用CoMFA和HQSAR两种QSAR方法研究了50个乙内酰脲类分子的定量构效关系.本研究从构象搜索所得的低能结构出发构建化合物分子的构象,建立CoMFA模型,并进行了全空间搜索.HQSAR本质上是一种二维的QSAR方法,与CoMFA方法相比,该方法在数据处理方面,比CoMFA方法快捷,并且可重复性好.两种方法均得到了较好分析结果,CoMFA的交叉验证相关系数q2值为0.815,HQSAR的q2值为0.893.这些方程有力地说明了该类分子在(R,R)-N-3,5-dinitrobenzoyl-1,2-diamine型手性固定相上拆分过程中的影响因素,对今后类似拆分的实验研究提供了理论支持. 展开更多
关键词 5-芳基乙内酰脲类化合物 COMFA HQSAR 定量构效关系 比较分子力场分析法 手性识别
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天然产物中环状二芳基庚烷类化合物枫杨素的全合成研究 被引量:3
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作者 付蕾 张晓娟 《中医药信息》 2015年第3期11-13,共3页
以廉价易得的原料对从青龙衣抗肿瘤活性部位分离得到的环状二芳基庚烷类化合物枫杨素进行了首次全合成,并对其结构进行了表征。
关键词 环状二芳基庚烷类化合物 枫杨素 全合成
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取代芳基钛酸酯类化合物催化苯乙烯间规聚合 被引量:1
16
作者 公维光 辛忠 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期320-325,共6页
以取代芳基钛酸酯化合物为催化剂催化苯乙烯聚合,考察了催化剂、聚合温度,摩尔比nAl/nTi以及聚合时间等因素对聚合行为及产物性质的影响。并用13C-NMR、FT-IR、DSC等手段表征了聚合产物。结果表明:在nAl/nTi=1 000,聚合温度为60℃条件下... 以取代芳基钛酸酯化合物为催化剂催化苯乙烯聚合,考察了催化剂、聚合温度,摩尔比nAl/nTi以及聚合时间等因素对聚合行为及产物性质的影响。并用13C-NMR、FT-IR、DSC等手段表征了聚合产物。结果表明:在nAl/nTi=1 000,聚合温度为60℃条件下,2,2′-硫代双(4-甲基-6-叔丁基酚氧基)二氯化钛催化苯乙烯聚合显示出很高的催化活性,其活性为6.87×105g sPS/(mol Ti.h),所得聚合物为间规聚苯乙烯,间规度96.9%,分子量为1.98×105。 展开更多
关键词 取代芳基钛酸酯化合物 聚苯乙烯 间规聚合
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芳基吡咯类化合物的合成化学(上) 被引量:4
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作者 徐尚成 万琴 蒋木庚 《世界农药》 CAS 2003年第2期1-4,35,共5页
吡咯类化合物广泛存在于植物、动物和微生物代谢产物中,并显示广泛的生物活性,包括杀虫、杀菌及植物生长调节活性,也包括昆虫引诱、驱避和拒食活性等.芳基吡咯类抗生素的研究已有几十年的历史,而合成芳基吡咯类化合物作为农药的研究则在... 吡咯类化合物广泛存在于植物、动物和微生物代谢产物中,并显示广泛的生物活性,包括杀虫、杀菌及植物生长调节活性,也包括昆虫引诱、驱避和拒食活性等.芳基吡咯类抗生素的研究已有几十年的历史,而合成芳基吡咯类化合物作为农药的研究则在近10多年来获得了迅速发展.氰胺公司一直就这类吡咯类化合物的合成进行着持续不断的深入研究,原汽巴-嘉基、拜耳、及罗纳-普朗克等农药公司也加入此类化合物的研究,发表了大量专利,发现了许多新的高活性化合物[37]. 展开更多
关键词 芳基吡咯类化合物 合成化学 恶唑胺 偶极环合加成反应
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2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物的合成及其重排副反应 被引量:2
18
作者 范钱君 彭伟立 沈德隆 《农药》 CAS 北大核心 2005年第6期257-258,共2页
2-嘧啶氧基苄基溴与芳胺反应合成2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物,反应过程中会发生生成2-羟基-N-芳基-N-嘧啶基苄胺副反应,即重排反应。芳胺空间位阻越小,亲核性越强,副反应越容易发生,产物除草活性越低。
关键词 2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物 合成方法 重排副反应 空间位阻 亲核性 除草活性 除草剂
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合成芳基芳酰基偶氮化合物的简便有效的新方法 被引量:1
19
作者 李建平 刘清玲 +1 位作者 刘萍 王玉炉 《河南师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期77-79,共3页
用MnO2/硅胶 H2SO4 作为氧化剂,在室温无溶剂条件下对二芳基酰肼化合物进行固相氧化,高产率地合成了10种芳基芳酰基偶氮化合物. 该方法具有反应速度快,操作简便,试剂价廉易得等优点.
关键词 芳基芳酰基偶氮化合物 无溶剂合成 MnO2/硅胶-H2SO4
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含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性 被引量:1
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作者 祁宝辉 董皓 +1 位作者 米斌 翟鑫 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期841-846,共6页
目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-772... 目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-7721和人非小细胞肺癌细胞A549的抗增殖活性。结果与结论合成13个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;4个化合物显示较好的抗增殖活性。其中,化合物5d活性突出。 展开更多
关键词 合成 4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺 芳基脲类化合物 抗增殖活性
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