芳基溴化合物的合成

以对溴苄溴和芳醛为原料,采用相转移Wittig反应合成了3个芳基溴化合物。其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。

N,O-双齿配位钯配合物催化芳基溴化物和缺电子烯烃的mizoroki-Heck反应研究

本文研究了含N-氧化物单元衍生的N,O-双齿配位钯配合物在芳基溴化物与缺电子烯烃mizoroki-Heck偶联反应中的催化性能,详细考察了钯配合物结构、碱、溶剂对mizoroki-Heck反应的影响,确定了最佳的反应条件.同时扩展了该偶联反应的底物范围,以中等产率获得了相应的产物.

杂芳基溴的铜催化氰化反应

溴取代的含氮、氧或硫的杂环在以N-烷基咪唑为配体或溶剂，和CuI催化下加k4[Fe（CN）6]反应，生成相应的氰基取代物。9例收率49％～99％。

芳基溴的胺化

芳基溴与伯胺、仲胺、杂环胺和苯胺进行胺化反应，用CuCl和β-二酮的络合物为催化剂。底物浓度为5mol／L时，缚酸剂用K2CO3反应选择性和收率显著提高。适用于kg规模的制备。

钯催化下杂芳基溴代物与偕二氟烯丙基硼试剂的交叉偶联反应

使用二叔丁基苯基膦预配位的氯化钯(P(t-Bu)_(2)Ph)_(2)·PdCl_(2)为催化剂,实现了钯催化下偕二氟烯丙基硼试剂与杂芳基溴代物的偶联反应.该方法不仅体系简单,反应效率高,区域选择性优秀,可以克量级制备产物,而且具有良好的官能团兼容性,适用于一系列不同类型的杂环底物,为合成偕二氟烯丙基杂芳烃化合物提供了一种高效方法.

新颖的纳米镍催化芳基硼酸与芳基溴的偶联反应

纳米镍用于催化芳基硼酸与芳基溴的偶联反应 ,合成了一系列 4 ,4′ 双烷基环己基联苯类液晶。纳米镍在相转移剂十六烷基三甲基溴化铵的存在下回流反应 1 5h ,目的产物的收率为 60 %～65 %。讨论了纳米镍催化偶联反应的可能活性位。镍催化剂经SEM EDS表征平均粒径为 80nm ,定量分析表明氧含量为 33% ;XRD测试结果表明纳米镍体相以单质态存在 ,但其特征谱线的d值普遍增大 ;由XPS分析得出纳米镍的结合能 ( 2p3 2 和 2p1 2 )为 85 4 .1eV和 871 .8eV ,峰间距为 1 7.7eV 。

钯催化芳基溴代物和氨基乙醛缩二乙醇的偶联反应研究

以Pd2(dba)3/XantPhos为原位生成的催化剂,研究了以芳基溴代物与氨基乙醛缩二乙醇之间的偶联反应合成N-(2,2-二乙氧基乙基)芳胺的反应,考察了催化剂前体、配体以及催化剂前体与配体的用量对该反应的影响.实验结果表明,当以2.5%Pd2(dba)3作为催化剂前体,3.75%XantPhos作为配体,吸电子取代和给电子取代的芳基溴代物均可与氨基乙醛缩二乙醇发生C-N交叉偶联反应,高选择性的得到产物N-(2,2-二乙氧基乙基)芳胺,分离收率为73%～96%.

镍催化下一溴二氟甲烷对(杂)芳基溴代物的二氟甲基化反应（英文）

二氟甲基取代的(杂)芳烃化合物由于二氟甲基的独特性质越来越受到了化学家和药物学家的广泛关注.在过去的几年中,大量合成该类化合物的方法不断被发展,但这些方法中大多使用了价格昂贵的需要多步合成的二氟甲基化试剂,从而制约了其广泛应用.因此,发展以廉价易得的二氟甲基化试剂为氟源制备二氟甲基(杂)芳烃化合物的方法是十分必要的.以廉价易得的溴二氟甲烷(BrCF2H)为二氟甲基化试剂,发展了镍催化下(杂)芳基溴代物与BrCF2H的偶联反应.该反应高效温和,底物普适性好,官能团兼容性优秀,并且可以克量级合成,为合成二氟甲基(杂)芳烃化合物提供了一种高效简洁、廉价的方法.初步机理研究表明,该反应经历了一种镍催化的还原偶联历程.

溴代芳基磷酸酯-新型多功能助剂的合成及应用

溴代芳基磷酸酯－新型多功能助剂的合成及应用江国顺樊真尤裕如（安徽省化工研究院，合肥３３０００１）溴代芳基磷酸酯最早是作为阻燃剂使用，其热分解温度高，一般用于工程塑料如ＰＥＴ、ＰＢＴ、ＰＰＯ、ＡＢＳ等，它还可用于透明材料如ＰＭＭＡ、ＰＣ等的阻燃。通过实...

芳基丙酮α-溴代物的合成研究

研究了各因素条件下对芳基苯丙酮的溴代,生成α-溴代芳基苯丙酮的影响。结果表明,4-羟基苯丙酮,在以冰乙酸为溶剂,15℃下滴加液溴可得高选择性的α-溴-4-羟基苯丙酮;4-氯苯丙酮、3-氯苯丙酮,在以乙酸乙酯和氯仿混合为溶剂,加热回流可选择性分别生成α-溴-4-氯苯丙酮和α-溴-3-氯苯丙酮。

3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲醛,再将溴代的4-羟基苯甲醛与乙酰甘氨酸经Erlenmeyer-Plchl反应、水解反应、缩合反应合成目标化合物3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果所有目标化合物的结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物经体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选,结果显示:所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中8个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了40%。结论在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-6位芳甲基中引入溴原子的3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物普遍具有较高的AChE抑制活性,并且引入2个溴原子的化合物抑制活性明显高于引入1个溴原子的化合物。

基于2-溴芳基烷基酮的C—N键构建反应

C—N键的构建反应对于药物开发,天然产物合成,以及含氮化合物的代谢等都具有重要意义。本文结合作者的研究,主要介绍基于2-溴芳基烷基酮的C—N键构建反应及其在药物合成中的应用。

芳基丙酮类α-溴代物合成方法研究进展

对芳基丙酮类α-溴代物的合成进行了综述。查阅、分析、归纳有关文献。我国芳基丙酮类α-溴代物的合成具有一定的基础。芳基丙酮类α-溴代物合成条件的优化,必将为芳基丙酸类药物的研发和市场销售额的增长起到积极作用。

一种常温下有效的芳基酮α-溴代方法

在乙酸铵（NH4OAc）催化下,芳香酮和N-溴代丁二酰亚胺（NBS）反应合成了6种α-溴代芳基酮,产率为65%-79%.最佳反应条件为：常温,乙醚为溶剂,n（芳基酮）∶n（NBS）∶n（NH4OAc）=1∶1.3∶0.5,反应时间1.5-2 h.该反应条件温和,反应时间较短,操作简便,产率较高.

溴代芳基磷酸酯生产中含酚废水的处理

研究了用活性炭吸附法处理溴代芳基磷酸酯生产中的含酚废水,讨论了不同的活性炭、pH值等对吸附性能的影响。结果表明,该方法处理效果好,处理后的废水无色透明,COD、挥发酚、pH均达国家污水排放标准。

α—溴代芳基酮还原脱溴的新方法

α—溴代芳基酮的还原脱溴是有机化学中一种非常重要的官能团相互转换，通常有机合成中经常采用的是由芳基酮来制备α—溴代芳基酮，而反过来由α—溴代芳基酮来制备芳基酮的研究甚少，现在对碲使α—溴代芳基酮的还原脱溴反应进行研究，不仅拓宽了碲的应用范围，而且对将...

新方法合成α-溴代苯乙酮类化合物

报道了一种以双（二甲乙酰胺基）三溴化氢为溴化剂,以苯乙酮类化合物为原料,合成了5种α-溴代苯乙酮化合物的新方法。最佳的合成条件为：n（苯乙酮）∶n（溴化剂）=1∶1,甲醇中20℃反应2 h,α-溴代苯乙酮类化合物收率达82%～94%。该合成方法操作简单,副产物可回收利用,适合大规模生产。

芳基卤的氰基化

芳基溴（碘）与K4[Fe（CN）6]在Na2CO3／DMAc中加Pd／C催化，封管140℃反应2h，13例收率80％～95％。Pd／C三次循环使用，收率略有下降。

氮杂环丙烷和氮杂环丁烷的N-芳基化

标题化合物与芳基溴于甲苯中在乙酸钯-配体催化下，100℃封管内进行N-芳基化，前者以碳酸钯为缚酸剂，反应1～3d，11例收率78％～98％；后者以t-BuONa为缚酸剂，反应10～24h，6例收率85％～95％。