重氮化合物的N-H插入反应合成N-乙酰基-2-芳基甘氨酸酯

研究了过渡金属配合物催化剂作用下,不同溶剂中-α重氮苯乙酸甲酯与乙酰胺的分子间N-H插入反应.实验结果表明:在六氟乙酰丙酮铜的催化和甲苯中回流的条件下,-α重氮苯乙酸酯与乙酰胺能发生有效的分子间N-H插入反应,以高的化学产率获得了N-乙酰基-2-苯基甘氨酸甲酯.在此优化条件下共合成了5种N-乙酰基-2-芳基甘氨酸酯.

芳基甘氨酸的不对称合成

介绍了利用手性唑啉衍生物的不对称诱导作用，合成具有光学活性的芳基甘氨酸的方法，芳基甘氨酸的总产率为１７％～２４％，光学产率为５．６％～１０．５％，共合成了５个具有光学活性的芳基甘氨酸。

电催化N-芳基甘氨酸和苯并[e][1,2,3]噁噻嗪-2,2-二氧化物的串联脱羧环化反应

苯并[e]咪唑[1,5-c][1,2,3]并噁噻嗪-5,5-二氧化物是一类高价值的稠氮杂环化合物,具有重要的生物活性和药理活性.报道了一种电化学促进的苯并[e][1,2,3]噁噻嗪-2,2-二氧化物和N-芳基甘氨酸的串联脱羧偶联/成环反应,合成了一系列苯并[e]咪唑[1,5-c][1,2,3]并噁噻嗪-5,5-二氧化物.该反应具有条件温和绿色,操作简便,产率高,官能团兼容性好,易放大等优点,具有较高的应用价值.

N-(3-甲酰基苯基)甘氨酸衍生物的合成

从苯甲醛和茴香醛出发,分别经过5步反应合成了N-(3-甲酰基苯基)甘氨酸乙酯和N-(2-甲氧基-5-甲酰基苯基)甘氨酸乙酯。对N-(3-甲酰基苯基)甘氨酸乙酯和N-(2-甲氧基-5-甲酰基苯基)甘氨酸乙酯进行乙酰化,然后水解酯基,可分别得N-乙酰基-N-(3-甲酰基苯基)甘氨酸和N-乙酰基-N-(2-甲氧基-5-甲酰基苯基)甘氨酸。这些产物的结构均由1HNMR、13CNMR、HRMS和IR进行了表征。

光氧化还原催化自由基偶联合成β-氟代-α-氨基酸衍生物

通过可见光驱动光氧化还原催化,发展了一种新颖、便利的β-氟代-α-氨基酸衍生物的合成方法.以非金属的二氰基吡嗪衍生物(DPZ)为光催化剂,以易于制备的N-芳基甘氨酸酯和芳基乙酸氧化还原酯为原料,通过单电子氧化还原分别生成酯基取代α-氨烷基自由基及α-氟代苄基自由基.经过高反应活性自由基的交叉偶联,高产率地得到目标产物.该方法由于氧化还原中性反应途径而无需额外的氧化剂或还原剂,且属于绿色、可持续的有机催化合成策略.