芳基胍的合成及表征

以取代芳香胺为原料与氰胺在酸性条件下反应得到16个未见报道的芳基胍化合物。考察了不同溶剂和反应时间对反应的影响,化合物结构均经IR,1H NMR和MS确证。

芳基胍碳酸盐的合成及抗菌活性初步研究

以芳胺为原料在酸性条件下与单氰胺作用得到11个芳基胍碳酸盐。化合物结构经IR、MS和1H NMR确证。抗菌活性实验表明此类化合物有一定的抑菌作用,供电子基团有利于抑菌活性的提高。

一氧化氮供体N-芳基-N′-羟基胍类化合物的合成

目的:改进新型一氧化氮供体N-芳基-N′-羟基胍的合成工艺。方法:以取代苯胺为起始原料,通过缩合、水解、肟化反应获得目标化合物。结果:肟化收率由文献报道的20%提高至40%,目标化合物的结构经IR、1HNMR和MS确证。结论:本合成工艺具有原料易得、操作简便、收率较高等优点,适合工业化生产。

齐墩果酸/N-芳基-N’-羟基胍杂合物的合成及抗肿瘤活性(英文)

目的:研究齐墩果酸/N-芳基-N’-羟基胍杂合物的合成及抗肿瘤活性。方法:不同取代的 N-芳基-N’-羟基胍通过琥珀酰基偶联到OA的3-位OH得目标化合物; 采用MTT法测试所有目标化合物体外对几种肿瘤细胞株(A549, HT-29, BEL-7402和 SMMC-7721)的毒性。结果:合成了 8 个目标化合物, 其结构均经 IR, MS 及 1H NMR 确证。生物活性初筛结果显示, 化合物6b, 6e, 6g 和 6h 对人肝癌细胞 SMMC-7721 有较强的抗肿瘤活性。结论:这些化合物值得进一步研究。

苯并咪唑类化合物的合成方法进展

苯并咪唑类化合物具有抗HIV-1、抗肿瘤、抗细胞增殖、抗寄生虫、抗炎症、抗氧化和抗癫痫方面的生物活性,因此这类化合物的合成备受化学家们的关注.首次按照反应中间体将近5年合成这类化合物的方法分为以N-亚甲基邻苯二胺(或N-亚甲基邻硝基苯胺)为中间体,以N-酰基邻苯二胺为中间体和以芳基脒(胍)为中间体三类.通过从这个角度论述这些合成方法,期望能够为设计出更好的合成方法提供启发.