手性N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯的合成及其生物活性

在三氯氧磷和吡啶的作用下，N-苄氧甲酰氨基酸和酚发生缩合反应生成了一系列Ⅳ．苄氧甲酰氨基酸芳基酯（5和6），产率60．7％-76．9％，其结构经。^HNMR，^13CNMR和IR表征。初步的生物活性结果表明，5和6的杀虫活性较低。

N-(糖基硫代亚脲基)-芳基硫代磷酰胺芳基酯的合成

The Reaction of arylatrloxythiophosphoric hydrazide 2a～2d with glycosyl isothiocyanates 3a～3d gave the corresponding aryl N-（glycosylthioureylene）-arylthiophosphoramidates 4a～4d,5a～5d,6a～6d,7a～7d.The resulted compounds contained glycosylthioureylene and thiophosphoric amide fragments.The glycosyl isothiocyanates 3a～3d were prepared by the reaction of α-D-glycosyl bromides with Pb（SCN）2.The biologic activities of the representative compounds were studied.

双(N-糖基-硫代氨基脲-2-基)硫代磷酸芳基酯的合成(Ⅱ)

芳氧基硫代磷酰二氯(1a,1b)肼解后得到芳氧基硫代磷酰二肼(2a,2b),将它们分别与糖基异硫氰酸酯(3a～3c)在苯中回流,生成相应的双(N-糖基-硫代氨基脲-2-基)硫代磷酸芳基酯(4a～4c,5a～5c),它们的结构经IR,1HNMR,31PNMP,MS和元素分析加以确证.

关于磷酸三芳基酯收率影响因素的研究

碱法合成磷酸三芳基酯与传统方法比较具有反应时间短、操作条件温和、腐蚀性小、污染小等优点。本文就合成条件和机理进行了探讨,用连续加碱法有效的控制了 POCI_3的水解,获得较高收率,为该合成方法工业化提供了基础数据。

新手性N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯的微波合成和生物活性研究

用N,N'-二环己基碳二亚胺作脱水剂,在微波辐射条件下,N-苄氧甲酰基氨基酸和酚缩合反应生成了一系列新的N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯,缩短了反应时间。目标化合物的结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS等进行了表征。对所合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试,结果表明目标化合物具有一定的杀虫活性和杀菌活性,杀菌活性高于杀虫活性。

黄绿卷毛菇中原伊鲁烷型倍半萜芳基酯提取工艺优化及活性研究

本研究探讨了不同提取工艺对黄绿卷毛菇中原伊鲁烷型倍半萜芳基酯提取效果的影响。采用超声波辅助提取法,在单因素实验基础上,应用Box-Behnken响应面法优化提取工艺条件,同时考察原伊鲁烷型倍半萜芳基酯的体外抗氧化活性,并采用抑菌圈法评估其对3种常见致病菌的抑菌活性。结果表明:乙酸乙酯为黄绿卷毛菇中原伊鲁烷型倍半萜芳基酯的最佳提取溶剂,在料液比为1∶33(质量体积比)、超声时间为33 min、超声功率为166 W的条件下,原伊鲁烷型倍半萜芳基酯提取量达到10.107μmol/g。此外,原伊鲁烷型倍半萜芳基酯具有较高的清除2,2-联苯基-1-苦基肼基自由基与羟自由基的能力,并对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌具有不同程度的抑菌效果。本研究为进一步开发黄绿卷毛菇相关产品提供了数据支持与理论依据。

草酸二芳基酯-过氧化氢化学发光体系的原理与应用

草酸二芳基酯-过氧化氢化学发光体系是一种原理简单、效果明显、趣味性强的化学发光体系。通过体系中的染料将反应的化学能转变为光能,广泛应用于发光玩具、紧急照明、搜寻救援等领域。根据所使用染料的不同,化学发光可以发出不同颜色的可见光以及肉眼不可见的红外光。本科普实验通过多种化学发光染料,介绍了化学发光的原理和红、绿、蓝、红外发光的波长范围,以及展示了利用红光、绿光、蓝光实现多种颜色发光的原理。本文设计了不同染料的混合发光、火山喷发模拟、自制化学发光荧光笔、粉笔彩色发光、自制荧光棒等多组化学发光科普实验和互动环节,寓教于乐,生动有趣。

N-芳基氨基甲酸苄酯的合成及抗真菌活性研究

为发现更多抗真菌药物分子,设计合成16种N-芳基氨基甲酸苄酯类目标化合物,并进行结构鉴定;以醚菌酯为阳性对照,采用菌丝线性生长速率法,测定目标化合物对常见的10种植物病原真菌的体外抑制活性,以及5种高抗菌活性的目标化合物对苹果轮纹病原菌和番茄早疫病原菌的毒力。结果发现,所有目标化合物对10种供试真菌都有不同程度的抑制活性,其中,化合物B11抗菌活性最高,对9种供试真菌的抑制率均超过80%,对马铃薯干腐病原菌的抑制率为98.1%,对番茄早疫病原菌的EC50为7.6μg/mL。构效关系研究表明,-F和-Me的引入有利于提高活性,是该类化合物的优势基团;-F和-Me的组合可大幅度提高活性,是优势基团叠加效应的结果。

N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯的合成及其生物活性

采用三氯氧磷/Py或DCC/Py为脱水体系,N-苄氧甲酰基氨基酸和取代苯酚缩合生成了4种N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯,发现以三氯氧磷/Py为脱水剂的反应产率比以DCC/Py为脱水剂的反应产率高,产率为81.9%～87.7%.产物的结构用1HNMR、13CNMR与IR进行了表征.初步研究了目标化合物的杀虫和杀菌活性,结果表明杀菌活性高于杀虫活性.图1,表1,参9.

蜜环菌YUD17010中一个新的原伊鲁烷型倍半萜芳基酯

对蜜环菌YUD17010发酵提取物进行化学研究,从中分离纯化得到三个原伊鲁烷型倍半萜芳基酯,包括一个新化合物armilaroma(1)以及两个已知化合物4-dehydrodihydromelleolide(2)和armillarivin(3).通过波谱数据分析确定了它们的结构和相对立体构型,并借助基于量子化学计算的电子圆二色性(ECD)谱确定了化合物的绝对构型.Armilaroma(1)表现出中等的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性,IC_(50)值为9.03μmol/L.此外,还评估了化合物1对人类癌症细胞MCF-7、SW480、HL-60、A-549和SMMC-7721的细胞毒活性,IC_(50)值范围为13.73~17.92μmol/L.

银催化1-溴代炔烃的功能化反应:高区域和立体选择性合成(Z)-β-溴-1-芳基乙烯基芳基酯

发展一种银催化1-溴代炔烃的官能团反应,用于高度区域和立体选择性合成(Z)-β-溴-1-芳基乙烯基芳基酯.以市售的芳香羧酸为原料,Ag2O为催化剂,以Et3N为碱,1-溴炔烃与芳香羧酸反应,高收率得到相应的(Z)-β-溴-1-芳基乙烯基芳基酯产物.研究结果表明,Ag2O在反应中起着重要的催化作用.

芳基二磷酸酯的合成、表征及对ABS的阻燃研究

为了获得无卤阻燃ABS产品,选用了磷酸酯类阻燃剂和成炭剂复配的方式对ABS进行了阻燃研究.合成了两种阻燃剂:四-(2,6-二甲苯基)间苯二酚二磷酸酯(DMP-RDP)、四-(2,6-二甲苯基)对苯二酚二磷酸酯(DMP-HDP),采用FTIR、1H-NMR、TGA等对产物进行了表征.将两种含磷阻燃剂分别和酚醛树脂复配对ABS进行阻燃处理,并研究其热降解行为.氧指数(LOI)测试显示,两种含磷阻燃剂和酚醛树脂复配比例为4∶1时,LOI最大,且DMP-HDP的氧指数稍高.结合TGA分析,阻燃剂复配可以促进成炭,磷残留于炭层中,有利于阻燃,炭残余量越大,炭层越稳定,阻燃效果越好.

非硫光气法合成一些难合成的芳基异硫氰酸酯

在三乙烯二胺存在下,芳胺与二硫化碳反应先生成芳胺基二硫代甲酸盐,然后与双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)反应,可用于制备苯环上连接了硝基、三氟甲基或者两个以上卤素等吸电子基团的难合成芳基异硫氰酸酯,收率达到71%～95%。

合成芳基硼酸及其酯的研究进展

综述了近年来芳基硼酸及其酯的合成研究进展,介绍了各种合成方法的优缺点及其应用前景。

一种安全有效的合成芳基异氰酸酯的方法

将伯芳胺或其溶液滴加到双 (三氯甲基 )碳酸酯溶液中 ,经回流反应合成了相应的芳基异氰酸酯。与光气法相比 ,该法是一种安全、方便、环境友好、收率 (87.6 %～ 98.2 % )及纯度 (93.6 %～99.1% )

金属离子催化芳基吡啶甲酸酯水解动力学研究

本文研究了 2 5℃ ,离子强度 I=0 .1 mol· dm- 3 ( KNO3)时 ,对硝基苯酚吡啶甲酸酯 ( PNPP)自发水解和金属离子 Co( ) ,Cu( ) ,Ni( ) ,Zn( ) ,La( )的催化水解反应 ,探索了其反应的动力学及其机理。结果表明 PNPP自发水解速率随着 p H值的变化而发生显著的变化 ,这与 PNPP结构中吡啶氮原子的存在相关。而金属离子催化 PNPP水解遵循下列方程 :kobsd=Ka[H+ ]+Ka( k H[H+ ]+k0 +k OHKW[H+ ])表明金属离子催化 PNPP水解是通过外部 OH- 对 PNPP与金属离子形成的介稳配合物的亲核进攻 ,而不是由于 M-OH-进行的分子内的亲核反应。不同金属离子催化活性的大小与金属离子的电荷密度无关 ,可用配合物结构相对于底物中间态的稳定性得到解释。

芳基乙酮酸薄荷醇酯的合成及不对称Henry反应

以钛酸四乙酯为催化剂,芳基乙酮酸乙酯与天然L-薄荷醇进行酯交换,合成了8个含手性基团的芳基乙酮酸薄荷醇酯;在手性基团的立体选择性控制下,芳基乙酮酸薄荷醇酯与硝基甲烷进行不对称Henry反应,合成了7个(2R)-2-羟基-2-芳基-3-硝基丙酸薄荷醇酯新化合物,用IR,1H NMR,13C NMR,MS和元素分析表征了化合物结构.用高效液相色谱经手性柱分析了不对称反应效果,缩合反应的非对映体过量在46.5%～64.2%之间,表明可以通过立体选择性控制产物构型.

三氯化铁催化的醋酸二芳基甲酯的合成

在温和的条件下用便宜、无毒的三氯化铁作为催化剂,直接用芳烃作为芳源与芳醛、醋酸酐等反应合成了一系列功能基化的醋酸二芳基甲酯,所有产物均通过NMR鉴定,获得了较高的收率.

取代芳基钛酸酯类化合物催化苯乙烯间规聚合

以取代芳基钛酸酯化合物为催化剂催化苯乙烯聚合,考察了催化剂、聚合温度,摩尔比nAl/nTi以及聚合时间等因素对聚合行为及产物性质的影响。并用13C-NMR、FT-IR、DSC等手段表征了聚合产物。结果表明:在nAl/nTi=1 000,聚合温度为60℃条件下,2,2′-硫代双(4-甲基-6-叔丁基酚氧基)二氯化钛催化苯乙烯聚合显示出很高的催化活性,其活性为6.87×105g sPS/(mol Ti.h),所得聚合物为间规聚苯乙烯,间规度96.9%,分子量为1.98×105。