人脑及红细胞膜乙酰胆碱酯酶的芳基酰胺酶活性

采用联合亲和层析法从人小脑及红细胞膜中纯化了ＡＣｈＥ，纯化的人脑及红细胞ＡＣｈＥ在ＳＤＳ－ＰＡＧＥ上呈一主带，分子量约为６６０００。人脑ＡＣｈＥ制备酯酶与酰胺酶比活性分别为１２９９与１４３Ｕ／ｍｇ，人红细胞ＡＣｈＥ制备分别为４５８４与７４７Ｕ／ｍｇ。人脑及红细胞ＡＣｈＥ制备的酯酶与酰胺酶活性最适ｐＨ较接近，在ｐＨ７．５－８．０之间，酯酶活性底物ＡＴＣｈ对其芳基酰胺酶活性有抑制作用。ＩＣ_（５０）分别为１０．２×１０^（－３）及３×１０^（－３）ｍｏｌ／Ｌ。梭曼对其酯酶及酰胺酶活性均有明显抑制作用，说明二者均需活性中心丝氨酸参与。

乙酰丙酮铜催化合成N-取代芳基酰胺

针对以钯、镍等过渡金属为催化剂合成N-取代芳基酰胺化合物具有价格昂贵、毒性较强、适用范围小等缺陷,提出一种以乙酰丙酮铜为催化剂合成N-取代芳基酰胺的方法.该方法成本低廉,对环境友好,反应条件温和,为N-取代芳基酰胺的工业合成增添了新途径.

α-磺酰胺芳基酰胺化合物的合成研究

以最常见的芳基乙酮为原料,经二氧化硒氧化得到相应芳基酮酸,在氯化亚砜氯化后直接与不同的胺反应得到一系列芳基酮酰胺,接着与磺酰胺加成得到关键中间体α-磺酰亚胺芳基酰胺,最后还原得到目标产物α-磺酰胺芳基酰胺。合成路线具有原料易得、操作方便、收率较高等优点,其结构经1HNMR、13CNMR、高分辨质谱、红外和熔点等手段表征。该产物可用于生物活性物质的合成中。

N-联芳基酰胺类化合物的合成与杀菌活性研究

应用Suzuki偶联反应和缩合反应合成了8个结构新颖的N-联芳基酰胺类化合物,其结构经1HNMR、GC-MS进行了确证。初步杀菌活性研究结果表明所设计并合成的化合物具有一定的杀菌活性,如化合物9f和9g在500 mg/L剂量下,对小麦白粉病具有80%以上的防治效果;化合物9h在25 mg/L剂量下,对油菜菌核病菌的抑制活性达70%以上。

过氧化物促进的α-亚胺-N-芳基酰胺的环化反应研究

发现了一种新的过氧化物促进的合成喹喔啉酮类和3-胺基吲哚酮类化合物的方法。在间氯过氧苯甲酸和四丁基碘化铵的作用下,α-亚胺-α-乙氧酰基-N-芳基酰胺可以氧化产生α-(N-芳基氨酰基)亚胺自由基,后者在惰气氛围下可以发生邻位环化,以中等,甚至非常好的产率得到喹喔啉酮类产物。α-亚胺-α-乙氧酰基-N-芳基酰胺还可以被过氧叔丁醇和乙酸钯催化生成3-胺基吲哚酮类产物。

含芳基酰胺考布他汀衍生物的合成及其抗肝癌细胞活性研究

[目的]获得安全并具有良好抗肝癌细胞活性的新型候选化合物.[方法]合成一系列含芳基酰胺考布他汀衍生物并验证其结构,采用MTT法检测所合成的化合物对人肝癌细胞株BEL-7402和HepG-2及人正常肝细胞L-02的抗增殖活性.[结果]所合成的一系列含芳基酰胺考布他汀衍生物中多数化合物对人肝癌细胞株BEL-7402表现出良好的抑制活性,其中(Z)-N-(4-(2-氰基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯基)-3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺(8g)显示出最佳的抗肝癌细胞活性,且对人正常肝细胞的毒性较小.[结论]所合成的化合物8g具有良好的抗肝癌细胞活性.

长链脂肪酸钠/芳基酰胺脂肪酸钠复配成核剂对聚丙烯性能影响研究

使用长链脂肪酸钠盐与芳基酰胺脂肪酸钠(SCAB)复配作为聚丙烯(PP)成核剂,研究了复配前后SCAB对PP结晶及力学性能的影响。结果表明,长碳链脂肪酸钠盐在复配过程和PP加工温度下均未改变SCAB的分子结构且复配可以明显改善SCAB分子间聚集状态;PP的结晶速率、缺口冲击强度和拉伸强度随着长链脂肪酸钠盐的碳链长度延长大幅提高且复配物未影响PP的晶体生长方式;硬脂酸钠复配的SCAB由于在PP基体中优异的分散性,能够更有效细化PP球晶,完善晶体结构,使其结晶速率提高6.3倍,缺口冲击强度提升27.3%,拉伸强度增长8.2 MPa。

可见光催化下N-芳基甲基丙烯酰胺的二氟甲基化/环化反应研究

研究了利用二氟乙酸酐作为二氟甲基自由基源,在可见光催化下的N-芳基甲基丙烯酰胺的二氟甲基化/环化反应,合成了一系列3-甲基-3-二氟乙基吲哚酮类化合物。结果表明:该方法操作简单,产率较高,可达91%,底物适用范围广。

小菜蛾芳基酰胺酶表达及其与呋喃虫酰肼抗性的关系

以对硝基乙酰苯胺为底物,采用紫外分光光度计比色法,研究了小菜蛾Plutella xylostella(L.)体内芳基酰胺酶酶促反应的最适反应条件、各发育阶段和不同组织中芳基酰胺酶的活性及亚细胞分布及其与小菜蛾对呋喃虫酰肼抗性的关系。结果表明,小菜蛾芳基酰胺酶最适反应条件为35℃,pH7.5,底物浓度为1.2×10-3mol/L,反应时间30min。利用非变性聚丙烯凝胶电泳活性染色及SDS-PAGE法测得小菜蛾芳基酰胺酶的分子量为61.1ku。小菜蛾4龄幼虫的芳基酰胺酶活性最高。不同亚细胞层中,芳基酰胺酶活力大小依次为线粒体层>微粒体层>细胞核和细胞碎片层>可溶性部分。芳基酰胺酶主要分布在小菜蛾4龄幼虫的腹部,其余依次为表皮、头部和胸部。小菜蛾呋喃虫酰肼抗性品系芳基酰胺酶的活性是敏感品系的3.89倍,表明该酶参与了小菜蛾对呋喃虫酰肼的抗性形成。

N-(6-氯吡啶-3-基)羰基-2-取代芳基磺酰胺的合成、结构及除草活性研究

通过6-氯吡啶-3-甲酸与2-取代芳基磺酰胺的缩合反应合成了5个N-(6-氯吡啶-3-基)羰基-2-取代芳基磺酰胺化合物3a～3e,产物结构经元素分析,1HNMR,IR确证.由X射线衍射法测定了化合物3a的晶体结构,该晶体属于三斜晶系,空间群为P1.以测试除草活性常用的植物玉米、黄瓜和油菜为试材测定了目标化合物的除草活性,初步试验表明3a～3d有较好的活性,而且它们对双子叶植物的抑制作用优于对单子叶植物.

微波辐射下N-芳基甲酰胺的合成

以甲酸作为甲酰化试剂 ,通过微波辐射合成了 11种N 芳基甲酰胺 .产率比传统方法有所提高 ,反应时间缩短了2 0～ 12 0倍 .

2-(1-苯基-1H-四唑-5-硫基)-N-芳基乙酰胺的合成及其生物活性研究

采用微波法通过2-氯乙酰芳胺与1-苯基-1H-四唑-5-硫醇反应合成了一系列2-(1-苯基-1H-四唑-5-硫基)-N-芳基乙酰胺.其结构经IR,~1H NMR,^(13)C NMR和元素分析表征.生物活性实验结果表明,该类化合物在较低浓度下对油菜籽和小麦的生长表现出良好的促进作用.

N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2′-取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

通过2-氯吡啶-3-甲酸与2-取代芳基磺酰胺的缩合反应合成了6个N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2′-取代芳基磺酰胺化合物,其结构经元素分析1、HNMRI、R确证。初步室内除草活性试验表明,化合物对根、茎的生长均有一定的抑制作用。

N-(吡啶-2-基羰基)取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

Seven N-(pyridin-2-yl-carbonyl) aryl sulfonamides were synthesized from aryl sulfonamides and pyridin-2-yl-carboxylic acid, and their structures were confirmed by elemental analysis and 1H NMR . Some of the title compounds showed moderate herbicidal activity.

1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究

设计并合成了18个1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物,目标化合物的结构经1HNMR表征。初步的生物活性测定结果表明,此类化合物对朱砂叶螨和小麦纹枯病具有较好的活性。

N-(糖基硫代亚脲基)-芳基硫代磷酰胺芳基酯的合成

The Reaction of arylatrloxythiophosphoric hydrazide 2a～2d with glycosyl isothiocyanates 3a～3d gave the corresponding aryl N-（glycosylthioureylene）-arylthiophosphoramidates 4a～4d,5a～5d,6a～6d,7a～7d.The resulted compounds contained glycosylthioureylene and thiophosphoric amide fragments.The glycosyl isothiocyanates 3a～3d were prepared by the reaction of α-D-glycosyl bromides with Pb（SCN）2.The biologic activities of the representative compounds were studied.

芳基丙烯酰胺类化合物的合成及其抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶活性

设计合成了 18个芳基丙烯酰胺类化合物 ,并对其进行了抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶的药理活性筛选 .实验表明化合物 (4) ,(8) ,(10 ) ,(11) ,(12 ) ,(14) ,(15 ) ,(16 )和 (17)的活性较强 .

N-芳基二茂铁丙烯酰胺的合成与表征

二茂铁丙烯酸与SOCl2 在吡啶催化下制得二茂铁丙烯酰氯 (产率 45 %) ,后者与芳香胺反应 ,合成得13种新化合物 :N 芳基二茂铁丙烯酰胺 (FcCHCHCONHAr)。合成方法简便 ,反应时间短 ,产物易于分离提纯。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对该系列化合物进行了结构表征。结果表明 ,苯环上取代基的种类及位置对化合物分子的共轭体系及共平面程度有较大影响。

芳基硒代酰胺与α-卤代乙酸在醇中的硒转移反应——二烷氧羰基甲基二硒醚的简便合成

芳基硒代酰胺与氯乙酸在各种醇中无催化剂下以1∶1和1∶2的比例投入,发生硒转移反应,不同原料投入比下的反应生成了同一种C—Se—Se—C偶联产物——具有多功能团的二烷氧羰基甲基二硒醚,提供了一种新的合成二烷氧羰基甲基二硒醚的简便方法,且反应具有条件温和、产率高、原料易得和选择性好等优点.为了研究该反应机理,选择α-溴代乙酸甲酯或α-溴代乙酸乙酯在无催化剂、中性条件下,乙醇溶液中与苯基硒代酰胺室温下反应,投料比为1∶1和2∶1,结果也都生成了同一类产物二甲氧羰基甲基二硒醚或二乙氧羰基甲基二硒醚,同时还分离得到了相应的副产物苯甲酸乙酯.对该C—Se—Se—C偶联反应发生的可能机理作了推测.