离子液体[BPY]BF_4中4,6-二芳基嘧啶-2(1H)-酮的合成

在催化量浓盐酸催化下,以离子液体[BPY]BF4为溶剂,以易得的芳香醛、芳香酮、尿素为原料,采用三组份一锅法合成了一系列4,6-二芳基嘧啶-2(1H)-酮类化合物,通过IR,1H NMR和13C NMR对产物进行了结构表征,为这类化合物提供了简便高效的绿色合成方法.

N-芳基-5,7-二甲氧基-1,2,4-三唑并嘧啶磺酰胺的合成

以 N-( 2 -氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺和 N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺为原料 ,与丙二酰氯 (由丙二酸与三氯氧磷反应得到 )进行环合 ,分别制得 N-( 2 -氯苯基 ) -5,7-二氯 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺和 N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5,7-二氯 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺。然后 ,用甲氧基取代嘧啶环上的氯原子得到 78.7%N-( 2 -氯苯基 ) -5,7-二甲氧基 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺和 70 .8% N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5,7-二甲氧基 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺 ;产品结构经元素分析 ,IR和

新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺类化合物的合成及杀菌活性

为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和缩合反应,设计并采用微波辅助合成了10个新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺类化合物,其结构通过核磁共振氢谱和碳谱、红外光谱、质谱及元素分析确认。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,大部分目标化合物对植物病原真菌具有一定的抑制活性,其中化合物8h对黄瓜炭疽病菌Colletotrichum orbiculare的抑制率达77.3%。

聚焦微波促进下碳酸二甲酯作甲基化试剂合成甲基取代的2-巯基吡啶并[2,3-d]嘧啶酮

在聚焦微波辐射下,氧化镁和四丁基溴化铵存在时,以二甲基亚砜为共催化剂,碳酸二甲酯作甲基化试剂,实现了2-巯基-5,7-二芳基吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的甲基化反应,并且可选择性地得到单甲基化和双甲基化的二芳基吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物.结果表明,该甲基化方法具有产率高、时间短等优点.使用无毒的碳酸二甲酯代替碘甲烷或硫酸二甲酯作为甲基化试剂,避免了强碱和有毒试剂的使用,符合绿色化学的要求.

无溶剂条件下对甲苯磺酸铝高效催化合成4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮

以芳香醛、芳香酮和尿素为原料,对甲苯磺酸铝为催化剂,在90℃、无溶剂条件下"一锅法"反应,高效合成了一系列4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮。产品结构通过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析进行了表征。该方法具有操作简单、反应时间短、产率高、反应条件温和、不使用任何有机溶剂、催化剂廉价易得且可重复使用等优点,为标题化合物的合成提供了一种简便高效的绿色新途径。