N-(4'-芳环取代嘧啶基-2'-基)-2-乙氧羰基苯磺酰脲衍生物的合成及抑菌活性

设计合成了14个4位芳环取代的嘧啶磺酰脲衍生物,其结构均通过1H NMR和高分辨质谱表征确定,并进行了体外抑菌活性测试.初步测试结果表明,在浓度为50 mg/L时,大部分目标化合物对黄瓜灰霉病、油菜菌核病和水稻纹枯病表现出一定的抑菌效果,其中化合物7g,7h和7i表现出较高的抑菌活性;但大部分目标化合物对黄瓜枯萎病、黄瓜褐斑病及苹果轮纹病的抑菌活性与对照药百菌清尚有差距.

“一锅法”制备2-芳环取代咪唑化合物

以氰基取代的芳环化合物为起始原料,采用一锅法经加成、缩合、闭环3步反应合成了6个2-芳环取代咪唑化合物。同时考察了反应过程中甲醇钠用量、闭环反应温度和反应时间对目标产物收率的影响,得到的最佳反应条件:n(甲醇钠)∶n(氰基化合物)=(0.08～0.12)∶1,反应温度80～90℃,反应时间3～8 h。产物结构通过熔点、核磁、质谱、元素分析进行了确证。

苯肼作为引发剂的碱促进均裂芳环取代反应研究

简单易得且价格便宜的苯肼可以作为直接自由基烷基化反应的引发剂.此反应简单高效,可以对未活化的苯的衍生物有效进行烷基化反应.此反应经历了碱促进的均裂芳环取代历程(BHAS),为一系列取代联苯的合成提供了具有现实意义的合成途径.

新型多芳环取代杂萘联苯型聚芳醚酮的合成

随着高新技术的发展，对高性能特种工程塑料的需求日益剧增，对材料的综合性能特别是耐热性提出了更高的要求。聚芳醚酮是一类综合性能优异的高性能工程塑料，研究开发耐热等级更高的新型聚醚酮已成为高分子材料与工程领域的研究热点之一［１，２］。二氮杂萘联苯酮酚是本...

N-取代芳环-4-氨基喹唑啉类化合物的合成及生物活性研究

以 4 氯喹唑啉和芳香胺反应 ,合成了三个新的N 取代苯环或杂环 4 氨基喹唑啉类化合物 .三个新化合物经1HNMR ,IR及元素分析证明其结构 .生物活性测试表明 。

取代芳环硼酸化合物的合成进展

取代芳环硼酸(酯)的合成方法主要有:有机锂试剂法、格氏试剂法和钯催化氧硼基化法.对上述合成方法及其优缺点和进展进行了综述。

药学生芳环亲电取代反应及定位效应的教学策略

芳环亲电取代反应及定位效应是药学专业有机化学教学中的难点和重点,本文结合多年教学实践,就芳环亲电取代反应内容教学中如何以"结构-性质"为主线,以"中间体"为核心,以"电子效应"为依据,以"尼美舒利药物的合成"为案例,进行了教学过程的实践性探索,教学实践表明上述教学策略能引导学生从本质上把握芳环的亲电取代反应和定位规律,并且教学成效显著.

阿奇霉素衍生物的合成和抗菌活性研究.Ⅳ.4''-取代杂芳环亚甲基肼基甲酸酯

以阿奇霉素11,12-环硼酸酯为原料,设计并合成了13个阿奇霉素4''-取代杂芳环亚甲基肼基甲酸酯及4''-取代杂芳环亚甲基肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,目标化合物对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌等革兰阳性菌,以及福氏志贺菌等革兰阴性菌抗菌活性良好。

4-[(5-甲基-2-芳基噁唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物的设计、合成与生物活性

目的设计合成具有PPARγ激动剂活性的4-[(5-甲基-2-芳基噁唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物。方法以丁二酮单肟为原料,经与(取代)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基唑衍生物,再与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,最后与各种杂环进行Knoevenagel反应得到目标化合物。结果合成了12个未见文献报道的新化合物,并利用元素分析、IR和1H-NMR确证了结构。结论初步活性试验显示,化合物13和16与PPARγ具有一定的结合活性,但是其抑制率均略小于50%,表明其IC50值可能略大于10μmol·L-1。

TBAF催化芳环亲核取代反应合成非对称杂芳硫醚

四丁基氟化铵(TBAF)可催化苯硫基三甲基硅烷与氯代或溴代杂芳烃的芳环亲核取代(SNAr)反应得到非对称芳杂硫醚。该方法无需过渡金属催化剂,可使用廉价易得的氯代或溴代杂芳烃代替昂贵不易得的氟代杂芳烃,反应在中性条件下进行,官能团兼容性好,是一种较好的合成非对称杂芳硫醚方法。

碱性条件下芳环上碳代异戊烯基的方法研究

该文首次论述了在不同的碱性条件下芳环上碳代异戊烯基的方法.参考文献24篇.

芳烃的溴代反应

卤代芳烃是重要的有机合成中间体,被广泛应用于医药、农药化学品及天然产物的合成当中[1-4]。卤代芳烃主要分为氯代、溴代和碘代三种。芳环溴代后的产物,除了可以和镁或者锂反应生成有机金属试剂并进一步与很多类化合物反应外[5-8],还可以在一些过渡金属催化下,方便的、温和高效的发生一系列偶联反应。这些反应有Ullmann biaryl coupling[9],Heck reaction[10],Suzuki cross-coupling[11],Stille reaction[12],Hiyama[13],Kumada[14],Negish[15],Sonogashira cross-coupling[16]等。文章详细介绍了四类芳环上溴制备溴代芳烃的方法。

制备萘酞菁化合物的原料─—6-溴-2,3-二腈基萘合成方法的改进

以邻二甲苯为原料，经芳环取代、甲基的自由基溴化、环合三步反应，合成了６－溴－２，３－二腈基萘。通过研究催化剂用量、反应时间、搅拌时间、光照时间对产率的影响，提出了较佳反应条件，使产率提高Ｔ ７．３％，反应易于控制，分离步骤简单，成本降低。

吡啶烷基化反应的活性研究

使用烷基锂,烷基镁格氏试剂和脂肪酸自由基3种方法制备烷基吡啶,研究发现,不同的试剂反应活性不同,所得的主产物为α 位取代,用烷基锂所得主产物的收率较好,具有重要的合成意义 产物结构经IR,1HNMR,13CNMR。

新型抗炎药Celecoxib的改进合成法

Celecoxib是世界上第一个高效COX-2选择性抑制剂。在参考文献合成法的基础上,对反应温度、重结晶溶剂等反应条件作了改进,使产品外观由灰黄色变为白色晶体,两步总收率由48％提高到82％。