芳磺酰异硫氰酸酯的合成工艺研究

报道了以芳磺酰胺为起始原料，与氢氧化钾在N，N-二甲基甲酰胺中混合，滴加二硫化碳，在氮气保护下于45℃反应7.5h，析出棕黄色二硫代芳磺酰亚胺钾盐。过滤，真空干燥，将所得化合物悬浮于无水二氯乙烷中，滴加二（三氯甲基）碳酸酯二氯乙烷溶液，1.5h加毕，在45℃下持续反应15h，得芳磺酰异硫氰酸酯，产率61％－75％。

7-(1-芳磺酰氨基硫代甲酰基哌嗪-4-基)喹诺酮类化合物的合成及其体外抗菌活性

由于氟喹诺酮的7-位取代基与该类药物的抗菌谱、生物利用度和不良反应等密切相关,因此对传统氟喹诺酮7-位取代基进行结构修饰是寻找新型氟喹诺酮类抗菌剂的重要途径。鉴于众多芳磺酰硫脲衍生物的抗真菌,抗病毒和抗细菌等广谱生物活性,利用药物设计中的拼合原则,以芳磺酰异硫氰酸酯分别与诺氟沙星和环丙沙星的7位哌嗪基反应,设计合成了10个新型氟喹诺酮类衍生物,利用核磁共振和红外光谱等进行了结构表征,并进行了初步体外抗菌活性测定,结果表明,以芳磺酰异硫氰酸酯对诺氟沙星的7位哌嗪基进行修饰能增强该类药物的体外抗菌活性。