苄基锡芳硫(亚砜、砜)乙酸酯的合成及光谱性质

合成了11种三苄基锡芳硫(亚砜、砜)乙酸酯。通过元素分析、IR、1H NMR、等手段对其结构进行了表征。

芳基苄砜类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性评价

目的以Ex-Rad为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料,合成中间体3a^3f,用过氧化氢在冰乙酸中将3a^3f氧化成目标化合物4a、4b、5a^5f。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成含砜及亚砜类化合物8个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物5c的抑制活性明显强于先导化合物。结论合成方法简单,原料廉价易得。ELISA法测定发现5c的PTK抑制活性较强。