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噻唑烷二酮和芳酮酸类PPARγ激动剂三维定量构效关系研究 被引量:3
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作者 易翔 郭宗儒 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期262-268,共7页
目的 建立PPARγ激动剂 噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物的三维定量构效关系 ,为设计高活性PPARγ激动剂提供结构信息。方法与结果 用比较分子力场分析方法得到噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物CoMFA模型 ,其交叉验证相关系数R2 =0 6 5 6 ,... 目的 建立PPARγ激动剂 噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物的三维定量构效关系 ,为设计高活性PPARγ激动剂提供结构信息。方法与结果 用比较分子力场分析方法得到噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物CoMFA模型 ,其交叉验证相关系数R2 =0 6 5 6 ,非交叉验证相关系数R2 =0 982 ,F10 ,3 7=2 0 1 1,绝对误差SE =0 115。结论 从CoMFA系数等势图中揭示芳酮酸类化合物较噻唑烷二酮类化合物活性更高的原因 ,提示芳酮酸类化合物与PPARγ结合时形成了不同于BRL 展开更多
关键词 过氧化酶体增殖激活γ受体 PPARΓ PPARΓ激动剂 比较分子力场分析 噻唑烷二 芳酮酸
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二烷基胺基锂对α-芳族酮酸手性钛盐的不对称还原反应
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作者 段新方 尹承烈 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第1期64-66,共3页
将手性配体通过交换反应引入α 芳族酮酸钛盐 ,以二烷基胺基锂为还原剂进行不对称还原反应得到α 羟基羧酸 ,对映体过量率在 8.5 %~ 2 4 .
关键词 α-钛盐 二烷基胺基锂 不对称还原 有机钛试剂 还原剂
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新型查尔酮芳氧烷酸类化合物的合成及其生物活性研究 被引量:2
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作者 黄伟军 谢迪 +3 位作者 李家明 张艳春 左建 刘会财 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期600-605,共6页
基于高脂血症从瘀论治传统思维,设计合成了6个新型川芎嗪查尔酮芳氧烷酸类化合物和2个吡啶查尔酮芳氧烷酸酯类化合物,其结构经IR、NMR、ESI-MS确证。采用肝微粒体体外温孵方法测定了所有化合物对二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)... 基于高脂血症从瘀论治传统思维,设计合成了6个新型川芎嗪查尔酮芳氧烷酸类化合物和2个吡啶查尔酮芳氧烷酸酯类化合物,其结构经IR、NMR、ESI-MS确证。采用肝微粒体体外温孵方法测定了所有化合物对二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)及花生四烯酸(arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性。对于活性较好的化合物进一步评价了其体内降血脂活性。初步药理结果显示,化合物7c、8a和11a对AA诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用,化合物7c、7d、8a和11b对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用。化合物7c、8a在高脂血症C57/BL6小鼠上显示出较好的体内降血脂活性,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 从瘀论治 川芎嗪 查尔氧烷类化合物 合成 抗血小板聚集 降血脂
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A practical and efficient procedure for the α-bromination of arylethanones 被引量:1
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作者 邢瑞娟 潘莉 +2 位作者 温西 王健 程卯生 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2010年第5期400-402,共3页
A series of α-bromoarylethanones were prepared in high yields by a practical and efficient method. The arylethanones were reacted with bromine to give a mixture of α- and α, α-dibromides, which were debrominated w... A series of α-bromoarylethanones were prepared in high yields by a practical and efficient method. The arylethanones were reacted with bromine to give a mixture of α- and α, α-dibromides, which were debrominated with diethylphosphite in the presence of triethylamine to give the desired α-monobromo products. 展开更多
关键词 α-Bromoarylethanones BROMINE Diethylphosphite α-Bromination
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Photosensitized oxidation of tryptophan and tyrosine by aromatic ketones:A laser flash photolysis study
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作者 TANG RuiZhi ZHANG Peng +2 位作者 LI HaiXia LIU YanCheng WANG WenFeng 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2012年第3期386-390,共5页
Photochemical processes of benzophenone (BP) and xanthone (XT) with tryptophan (TrpH) and tyrosine (TyrOH) were stud- ied using the laser flash photolysis technique. It has been observed that the triplet state... Photochemical processes of benzophenone (BP) and xanthone (XT) with tryptophan (TrpH) and tyrosine (TyrOH) were stud- ied using the laser flash photolysis technique. It has been observed that the triplet state of BP and XT reacted with TrpH and TyrOH by hydrogen transfer with the formation of BP and XT ketyl radicals and oxidized radicals of Trp" and TyrO'. The re- lated rate constants of these reactions were determined in this paper. The free energy changes (AG) of these reactions suggested that the proposed hydrogen transfer mechanism was thermodynamically feasible. These results provide theoretical foundation for further studying structural effects on the photochemical behaviors of proteins with triplet state BP and XT. 展开更多
关键词 BENZOPHENONE XANTHONE TRYPTOPHAN TYROSINE laser flash photolysis
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