N-[5-(1-邻(对)氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药,通过2-氨基-5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑和2-氨基-5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了26种新的芳酰基硫脲.采用核磁共振氢谱、红外光谱及元素分析确证了它们的结构.初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物表现出良好的植物生长调节活性,其中3c,3d,3e,4b和4c具有优良的生长素活性.

N-(2-羧基-1,3,4-噻二唑-5-基)-N'-芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药,用5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-羧酸与芳酰基异硫氰酸酯及芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成出18种新的芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲,采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证明了其结构,初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中2c,2d,3b和3g具有良好的生长素活性.

芳酰基硫脲受体的合成及对阴离子识别研究

设计合成了3种芳酰基硫脲受体分子.利用紫外-可见吸收光谱考察了其与F-,Cl-,Br-,AcO-,HSO-4,H2PO-4等阴离子的作用.结果表明该类受体分子与阴离子形成氢键配合物.加入F-,AcO-时,溶液立刻由无色变为黄色,而加入其它阴离子则无变化,从而实现对这两种阴离子的裸眼识别.结果表明受体分子与阴离子间形成1∶1型的配合物.1HNMR滴定及质子溶剂效应为受体分子与阴离子间的氢键作用本质提供了直接依据.

N-[(2-羧基-1,3,4-噻二唑)-5-基]-N′-芳酰基硫脲的合成与表征

通过5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-羧酸与芳酰基异硫氰酸酯反应，合成出了10种新的芳酰基硫脲，产率为50．6％～70．3％．它们的结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了表征，初步的生物活性测试表明部分目标化合物有良好的植物生长调节活性．

N-（1，2,4-三唑并[1，5-a]嘧啶-2-基）-N-芳酰基硫脲的合成与生物活性

通过2-氨基-5，7-二甲基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶同芳酰基异硫氰酸酯反应，合成了12种新的含杂环基的芳酰基硫脲，用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证了其结构，初步的生物活性测定试验表明部分目标化合物具有良好的生物活性，尤其是对于双子叶植物表现出较高的除草活性．

酰氨基硫脲及其相关杂环化合物的研究(Ⅳ)--1-氰乙酰基-4-取代芳酰基硫脲及1,2,4-三唑类化合物的研究

本文合成一系列新的1-氰乙酰基-4-取代芳酰基硫脲化合物(Ⅰ),研究了(Ⅰ)在碱催化条件下环化为1,2,4-三唑类衍生物的反应。初步鉴定了(Ⅰ)类化合物对小麦等植物生长性能的促进作用。

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基硫脲的合成

2-氨基-5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了10种新的N-5-[(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基硫脲,产率58.9%～70.2%.其结构经1H NMR, IR和元素分析表征.室内的生物活性测定结果表明,部分化合物具有良好的植物生长调节活性.

超声辐射在新型含双杂环芳酰基硫脲合成中的应用

以2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酸、氨基硫脲为原料在三氯氧磷中反应得到2-氨基-5-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-1,3,4-噻二唑,然后分别采用超声辐射法和常规加热法与芳酰基异硫氰酸酯反应合成了一系列的N-[5-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-酰基硫脲。通过与常规方法比较,采用超声辐射法反应时间只有原来的12.5%,反应产率提高了4%～17%,减少了副反应。所有化合物的结构经元素分析、MS、IR、1H NMR测试技术确证。

N-(5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基硫脲的合成及生物活性

用2-氨基-5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了14种新的标题化合物(3a^3n),其的结构经1H NMR,IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验表明,部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性,其中3e,3g和3m的生长素活性更好。

N-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基硫脲的合成及生物活性

通过2-氨基-5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了13种新的标题化合物(3a^3m),其结构经1H NMR,IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验结果表明,部分化合物具有良好的植物生长调节活性,其中3 c,3h具有较高的生长素活性。

芳酰基硫脲衍生物的合成及其生物活性的研究

通过芳酰基异硫氰酸酯与胺类化合物反应合成了８个芳酰基硫脲衍生物，并用元素分析、ＩＲ和１ＨＮＭＲ光谱确定了其结构．生物活性试验表明，该类化合物对小麦幼苗生长具有显著的促进作用．

N-{5-[1-(2,4-二氯苯氧)乙基]-1,3,4-噻二唑-2-基}-N′-芳酰基硫脲的合成及其生物活性

通过2-氨基-5-[1-(2,4-二氯苯氧)乙基]-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了12个新的芳酰基硫脲,采用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证了它们的结构。初步的生物活性测定试验表明,部分化合物具有良好的植物生长调节活性,其中化合物2 c、2 j具有较好的生长素活性,其促进率分别为26.6%与26.9%,但不及对照β-吲哚乙酸。

N-(5-巯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N'-芳酰基硫脲的合成与生物活性

通过2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了12种新的芳酰基硫脲,其结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了表征,初步的生物活性测定试验表明:部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中2c、2d和2h的生长素活性更优.

相转移催化法合成多亚甲基二芳酰基硫脲衍生物

在固－液相转移催化条件下，以ＰＥＧ－６００为催化剂，合成了１４个新的多亚甲基二芳酰基硫脲衍生物，用元素分析、ＩＲ和１ＨＮＭＲ光谱确定了其结构．

7-(4-芳酰基硫脲)诺氟沙星衍生物的合成与结构表征

为了寻找高效新型含氟喹诺酮类抗菌药,将芳基酰氯与硫氰酸钠反应并经分子内重排生成的芳酰基硫代异氰酸酯,通过对诺氟沙星7-位哌嗪基进行修饰,合成了5个未见文献报道的7-(4-芳酰基硫脲)诺氟沙星的衍生物,其结构经IR、1HNMR、MS、元素分析确证。

芳酰基硫脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及活性研究(英文)

目的通过设计、合成芳酰基硫脲类化合物发现新的克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂。方法通过芳酰基硫代异氰酸酯和取代苯胺的反应合成芳酰基硫脲类化合物 ,化合物的结构经HRMS(EI)和1 H NMR光谱确证。结果共合成了 2 0个芳酰基硫脲类化合物 ,化合物的体外抑制克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶的活性测定结果表明 :所合成的化合物均有一定的抑制克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶的活性 ,其中化合物Id和In的活性高于对照药tf 175的活性。

含有苯氧乙酰胺结构的芳酰基硫脲衍生物的合成与结构表征

合成了5个含有苯氧乙酰胺结构的新型芳酰基硫脲类化合物,用IR1、HNMR、元素分析对其结构进行了表征。

乙腈溶剂中芳酰基硫脲对F^-识别作用的理论研究

采用混合密度泛函B3LYP方法,在6-31G**水平上和URHF溶剂半径中优化乙腈溶剂中四种芳酰基硫脲及其氟离子复合物的几何构型,从几何结构参数、电荷布居、前线轨道、结合能以及热力学参数等角度探讨复合物形成过程中主客体间的相互作用,结果表明,芳酰基硫脲在乙腈溶液中识别氟离子是一个自发过程,识别作用主要是硫脲氮氢与氟离子的氢键作用。受体分子识别氟离子能力与取代基密切相关,以N-对硝基苯基-N'-对硝基苯甲酰基硫脲氟离子复合物最稳定。在基态结构的基础上用相同的理论水平计算了乙腈溶剂中四种受体分子及氟离子复合物的电子吸收光谱。结果表明,有取代基的芳酰基硫脲识别氟离子后的光谱行为变化大,有利于使用比色法检测阴离子。光谱理论计算值很好地反映了实测值,这为实验室开展工作提供了依据。

吡唑芳酰基硫脲类衍生物的合成及除草活性评价

为发现新型具有除草活性的吡唑芳酰基硫脲类化合物,本研究通过芳酰基异硫氰酸酯和1-甲基-5-氨基吡唑进行缩合,设计合成了一系列共计8个吡唑芳酰基硫脲类衍生物,化合物的结构均经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。同时采用小杯法与茎叶处理法对目标化合物的除草活性进行评价,结果表明,在小杯法中,化合物浓度为200 mg/L时,化合物4-2对油菜根长抑制率为87%,对马唐根长和茎长抑制率分别为65%和61%,均显著优于阳性对照药剂莠去津。在茎叶喷雾法,200 mg/L浓度时,化合物4-5对马唐和油菜鲜重抑制率为51%和52%,显著优于阳性对照药剂莠去津。综上,化合物4-2和4-5表现出了相对较好的除草活性,值得进一步研究。

固-液相转移催化法合成4,4′-联苯撑二芳酰基硫脲衍生物

在固—液相转移催化条件下,以 PEG-600为催化剂,通过芳酰氯与硫氰酸铵反应合成了中间体芳酰基异硫氰酸酯;后者不经分离,分别与联苯二胺和邻甲联苯二胺反应,高产率获得相应的芳酰基硫脲衍生物,用元素分析,IR 和~1HNMR 光谱确定了其结构.