新型芳醛并苯甲酰腙类化合物的合成及其抗结核活性

以2-氨基-5-取代苯甲酸甲酯或2-氨基-5-哌啶基苯磺酰胺为起始原料,经酰化、胺基化、肼解和缩合反应合成了10个新型的芳醛并苯甲酰腙类化合物(8a^8i或Ⅳ),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。初步研究了8a^8i和Ⅳ的抗结核活性。结果表明:8c对结核分枝杆菌H37Rv和草分枝杆菌1180的MIC分别为9μg·m L-1和11μg·m L-1,与阳性对照药异烟肼(7μg·m L-1和8μg·m L-1)和利福平(8μg·m L-1和10μg·m L-1)的抑制活性相当。