芳香吡咯类化合物的合成化学(下)

2.芳基/氰基吡咯异构体的合成 美国氰胺公司曾合成了多种不同的芳基/氰基吡咯异构体,报道了多种合成方法,并有较详细的综述[5,28,29].

芳香吡咯类化合物杀灭日本血吸虫尾蚴活性及对鱼类急性毒性研究

目的 探讨芳香吡咯类化合物杀灭日本血吸虫尾蚴活性及对鱼类的急性毒性。方法 以4-苄基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-腈为先导化学法合成并表征一系列芳香吡咯类化合物。将合成的化合物配制成10.00、1.00、0.10、0.01 mg/L浓度的药液作用于10~30条新鲜逸出的日本血吸虫尾蚴,观察并分析其30 min内在各药液中存活情况;以0.10、0.01 mg/L氯硝柳胺水溶液为阳性对照,以含1%二甲基亚砜(DMSO)的脱氯水为空白对照。将10条斑马鱼暴露于浓度分别为0.50、0.25、0.12、0.06、0.03 mg/L的各化合物药液,连续观察72 h斑马鱼在药液中的存活情况;以0.15、0.30 mg/L氯硝柳胺水溶液为阳性对照,以含1%DMSO的脱氯水为空白对照。结果 成功合成7种芳香吡咯类化合物。0.01 mg/L化合物102、104和106作用30 min均杀灭全部尾蚴,化合物105和化合物107无杀蚴活性。空白对照组未见血吸虫尾蚴死亡;0.10 mg/L氯硝柳胺处理10 min后尾蚴全部死亡,但0.01 mg/L氯硝柳胺未能杀死血吸虫尾蚴。0.03 mg/L浓度化合物101、104和105处理72 h未导致斑马鱼死亡,化合物102、103和106作用12 h可导致全部斑马鱼死亡。0.50 mg/L化合物104作用72 h未导致斑马鱼死亡,空白对照组未见斑马鱼死亡,0.30 mg/L氯硝柳胺处理24 h后斑马鱼全部死亡。结论0.01 mg/L化合物104作用30 min可杀灭全部日本血吸虫尾蚴,0.50 mg/L作用72 h未导致斑马鱼死亡,可以作为杀蚴剂候选化合物。