烯丙基锡与芳香酰腙亲电加成反应的研究(英文)

报道了在 L ewis酸促进下三丁基烯丙基锡与芳香酰腙合成 N -烯丙基芳香酰肼的一种新型的亲电加成反应。合成了 7个未见文献报道的新化合物。其结构均经 IR,1H NMR,13C NMR,MS确证。该反应条件温和 (室温即可进行 ) ,选择性高 ,产率 5 0 %～ 6 0 %。以酰腙和三丁基烯丙基锡摩尔比为 1∶ 2的反应也发现只有在 C=N上加成 ,而 -C(=O) -没有发生变化。

4种8-羟基喹啉-7-醛缩芳香酰肼Schiff碱的合成及表征

目的合成4种8-羟基喹啉-7-醛-芳香酰腙新试剂。方法取以Rei mer-Tiemann反应原理制备的8-羟基喹啉-7-醛0.519 g(3 mmol)溶于30 mL 95%CH3CH2OH,在70～80℃条件下分别与等摩尔量异烟肼、苯甲酰肼、对羟基苯甲酰肼和邻羟基苯甲酰肼的10 mL 95%的CH3CH2OH溶液加热回流反应8 h后出现沉淀,冷却到室温后过滤分离,以80%甲醇水溶液重结晶,真空干燥24 h。结果和结论元素分析、熔点、1H NMR、MS以及IR谱的数据结果表明合成得到了8-羟基喹啉-7-醛-异烟酰腙、8-羟基喹啉-7-醛-苯甲酰腙、8-羟基喹啉-7-醛-对羟基苯甲酰腙和8-羟基喹啉-7-醛-邻羟基苯甲酰腙,分别为黄色、淡黄色、淡橙红色和淡橙红色粉末样品,产率分别为72.3%、73.4%、83.8%和83.2%。

芳基磺酰腙衍生物的合成及活性研究进展

伴随着抗菌药物的迅速发展和使用,细菌对抗菌药物出现的不同程度耐药性给公共卫生安全带来了极大威胁[1]。因此,寻找新的抗菌药物成为迫切需要。磺酰腙类化合物具有较强的配位能力,能与微生物内的靶标活性位点紧密结合,发挥较强的抑菌活性。本文总结了近二十几年来芳香磺酰腙衍生物的研究进展,希望在抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等药物合成方面提供新思路和想法。

芳香醛缩肼基甲酸甲酯酰腙化合物的合成

以碳酸二甲酯和水合肼为原料合成了肼基甲酸甲酯,与一系列芳香醛在70℃反应30min得到芳香酰腙化合物,产率为76%～95%,产物由核磁共振谱,红外光谱及质谱表征予以确认。本文所报道方法具有反应条件温和、产量高、产物易纯化的特点。