(±)-芹菜甲素的合成

芹菜甲素(1)是芹菜挥发油的主要成份,同时还广泛存在于伞形科和菊科的其他植物中。它具有很强的抗惊能力,能解除鼠、兔和 Mes、MST、MAS 等动物模型由各种原因引起的惊厥反应。实验表明,芹菜甲素是一类不含 N 原子的新型广谱抗惊化合物。合成的(±)-芹菜甲素似乎表现出比天然芹菜甲素更强的药理活性。另外,芹菜甲素具有天然香蕉芬芳气味,可应用于食品工业。

一测多评法测定芹菜籽中芹菜甲素、芹菜乙素和新蛇床内酯

目的建立一测多评法同时测定芹菜籽中芹菜甲素、芹菜乙素和新蛇床内酯的含量,验证该方法在芹菜籽中应用的准确可行性。方法以芹菜籽原料药中主要成分芹菜甲素、芹菜乙素和新蛇床内酯为指标,在一定范围内建立芹菜甲素与芹菜乙素、芹菜甲素与新蛇床内酯的校正因子。测定芹菜甲素的含量,测得校正因子f芹菜甲素/芹菜乙素=0.226;用校正因子测定芹菜乙素和新蛇床内酯的含量,测得校正因子f芹菜甲素/新蛇床内酯=0.702,同时,采用外标法测定6批不同批次中3个成分的含量,以验证一测多评法的准确性和科学性。结果不同仪器所得相对校正因子的RSD为4.4%～6.7%,同一台仪器不同色谱柱所得相对校正因子的RSD为2.3%～3.6%,建立的校正因子重现性良好,原料药中采用校正因子计算的含量值与外标法实测值之间没有明显差异。结论在缺乏对照品的情况下,该方法可用于芹菜籽中多成分质量评价研究。

高效液相色谱法同时测定芹菜籽油中新蛇床内酯与芹菜甲素的含量

目的:建立同时测定芹菜籽油中抗惊有效成分伞形科内酯类化合物含量的高效液相色谱法。方法:采用 Diamonsil-C_(18)色谱柱(5μm,200 mm×4.6 mm),甲醇-水(60:40)为流动相,检测波长235 nm,流速为1.0 mL·min^(-1);柱温为室温,外标法测定。结果:新蛇床内酯和芹菜甲素浓度分别在28.3～566.0μg·mL^(-1)(r=0.9999)和10.05～201.00μg·mL^(-1)(r=0.9999)范围内与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率分别为98.9%和99.0%;8 h 内含量均稳定;4种芹菜籽油中新蛇床内酯的含量分别为4.07%,2.25%,3.57%,0.43%;芹菜甲素的含量分别为4.06%,2.39%,2.53%,1.62%。结论:本法操作简便,方法准确、灵敏、重现性好。

芹菜甲素对拟痴呆大鼠脑神经元保护机制的研究

目的:探讨芹菜甲素对拟老年性痴呆(AD)大鼠脑神经元的保护机制。方法:给予D-半乳糖注射和三氯化铝灌胃建立慢性中毒型痴呆大鼠模型;在制备AD模型同时用芹菜甲素灌胃;用Y型迷宫试验观察其行为学改变;用免疫组化技术检测大鼠静脉血液中超氧化歧化酶(T-SOD)及丙二醛(MDA)活性的变化;用荧光标记法测定脑细胞内游离钙离子的浓度;采用流式细胞技术、激光共聚焦技术检测神经元细胞凋亡;并分别与对照组比较,观察芹菜甲素对大鼠神经元病变、学习记忆能力的影响。结果:模型组大鼠海马和皮质具有典型的细胞凋亡特征,T-SOD活性降低,MDA含量升高;而芹菜甲素治疗组海马和皮质神经细胞凋亡数减少,T-SOD活性升高,MDA含量降低(P<0.05或P<0.01)。结论:芹菜甲素具有明显抗氧化作用和抑制神经细胞凋亡作用,其改善AD大鼠学习记忆功能可能是通过多个环节整体治疗来实现的。

左旋芹菜甲素注射液对大鼠局灶性脑缺血损伤的影响

缺血性脑血管病是严重威胁人类健康的常见病和多发病,其发病率在不断增高,病理过程涉及复杂的机制,目前有效的治疗手段仍然缺乏。左旋芹菜甲素注射液（dl-3-n-butylphthalide,NBP）是从芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素,对急性缺血性脑卒中患者的中枢神经功能的损伤有改善作用,

芹菜甲素分子印迹聚合物的制备及其吸附性能研究

以芹菜甲素为模板分子,通过沉淀聚合法制备了芹菜甲素分子印迹聚合物(MIPs)和非分子印迹聚合物(NIPs),并通过动态吸附、静态吸附和选择性吸附实验对所制备的分子印迹聚合物的吸附性能进行了表征.结果表明,当芹菜甲素的浓度为0.1 mmol L^(-1),吸附时间为12 h时,MIPs达到吸附平衡且最大吸附量为3.561 mg g^(-1).Scatchard分析表明,在MIPs中存在高亲和性和低亲和性两种结合位点,而在NIPs中只存在一种非特异性结合位点.选择吸附实验表明,MIPs对芹菜甲素具有高选择性和良好的专一识别性能.该研究可为芹菜甲素分子印迹聚合物作为固相萃取材料分离提取中药中有效成分芹菜甲素提供了理论基础.

降压新药(±)—芹菜甲素1a～1d合成方法研究

将邻溴苯甲酸甲酯制成格氏试剂后与醛类反应 ,以“一锅煮法”合成了 (± )— 3-烷基苯酞 1a～ 1d。产物经 IR、1HNMR和 MS确证为目标物。

降压新药（±）——芹菜甲素1a^1d合成方法研究

将邻溴苯甲酸甲酯制成格氏试剂后与醛类反应，以“一锅煮法”合成了（±）－３－烷基苯酞１ａ～１ｄ。产物经ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ确证为目标物。

不同提取工艺芹菜籽油得率及芹菜甲素和总酞内酯含量的研究

【目的】以不同提取工艺下芹菜籽油的得油率及芹菜甲素、总酞内酯的含量评价各提取工艺。【方法】采用有机溶剂提取法、索氏提取法、水蒸气蒸馏法3大常规方法及亚临界和超临界提取法提取芹菜籽油。并分别采用高效液相色谱法及紫外可见分光光度法考察芹菜籽油中芹菜甲素及总酞内酯的含量。【结果】不同提取工艺下芹菜籽油得油率、芹菜甲素与总酞内酯的含量差别较大,范围分别为0.30%~20.02%、1.40%~10.13%、4.74%~17.65%。【结论】提取芹菜甲素以R134a与丁烷为溶剂的亚临界提取工艺为佳,芹菜甲素转移率相当;提取总酞内酯则以二甲醚为溶剂的亚临界提取法为优。

芹菜甲素对三氯化铝致老年性痴呆模型大鼠的干预作用

目的研究芹菜甲素对三氯化铝(Alcl3)所致痴呆模型大鼠学习记忆能力和背海马内β-淀粉样前体蛋白(β-APP)阳性神经元的影响,以期探讨芹菜甲素抗老年性痴呆的作用机制。方法用Alcl3致老年性痴呆模型大鼠为实验对象,以其学习记忆能力、背海马和齿状回内β-APP阳性神经元的数量为指标,并进行统计学分析。结果芹菜甲素能明显对抗老年性痴呆模型大鼠学习记忆能力的下降,抑制背海马和齿状回内β-APP阳性神经元的生成。结论芹菜甲素对老年性痴呆有明显的改善作用。

芹菜甲素对D-半乳糖衰老模型小鼠的作用

目的:研究芹菜甲素对D-半乳糖所致小鼠学习记忆能力下降和各项衰老指标的对抗作用,以期探讨芹菜甲素的抗衰老作用机制。方法:以D-半乳糖衰老模型小鼠为实验对象,以其体质量、免疫器官质量,脑丙二醛(malondialdehyde,MDA)和脂褐素(lipofusion,LF)的含量,全血谷胱苷肽过氧化氢酶(GSH-PX)、红细胞过氧化氢酶(CAT)和脑中超氧化物歧化酶(SOD)的活力为指标,全面考察芹菜甲素的抗衰老作用。结果:芹菜甲素(20,40mg.kg-1,ig),能对抗连续6周给D-半乳糖[5%,0.25mL.(10g)-1]所致小鼠脑组织中MDA、LF含量的升高,提高全血GSH-PX、红细胞CAT和脑中SOD的活力,并对抗小鼠体质量、脾脏及胸腺指数下降。结论:芹菜甲素能有效地对抗D-半乳糖所致的小鼠多项衰老指标的出现,促进衰老小鼠的学习记忆能力。

左旋芹菜甲素（丁基苯酞）对缺血性脑卒中侧支循环作用的研究现状

丁基苯酞（Butylphthalide），化学名称为消旋-3-正丁基苯酞（dl-NBP），化学式是C12H14O2，相对分子量是190．24，与芹菜籽中提取出的左旋芹菜甲素结构相同，但dl-NBP是人工合成的消旋体。

紫外分光法测定芹菜乙素和甲素的含量

芹菜(Apium graveolens L.)籽中含有芹菜乙素(3-butyl-4,5-dihydrophthalide),芹菜乙素可转化为少量的芹菜甲素(butyl phthalide)。药理证明二者对小鼠有镇静作用,能对抗小鼠电休克所致的惊厥作用,毒性低,有抗癫痫作用。我们采用了硅胶G薄层层析-紫外分光法测定了芹菜乙素和甲素的含量,其回收率分别为99.1%和96.9%,方法快速简便,在没有气相色谱仪器时,可采用此法。

芹菜降脂胶囊质量标准研究

目的建立芹菜降脂胶囊的质量标准。方法采用薄层色谱法鉴别芹菜胶囊中的芹菜甲素、芹菜素;采用高效液相色谱法测定胶囊中二者的含量。结果在薄层色谱中检出了芹菜甲素、芹菜素;芹菜甲素平均回收率为98.90%(n=6),RSD=1.9%;芹菜素平均回收率为97.97%(n=6),RSD=1.8%。结论所建立的方法可靠、准确、专属性强,可有效控制芹菜降脂胶囊的质量。

高纯度单体制备及结构鉴定芹菜籽中3种苯酞成分

目的分离和鉴定芹菜籽中苯酞类化合物。方法采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱方法分离纯化苯酞类化学成分,用波谱分析技术鉴定化合物结构。结果从芹菜籽中分离制备得到3种主要的苯酞类化合物,分别鉴定为芹菜甲素、芹菜乙素和新蛇床内酯。结论采用该法制备的样品纯度大于98%,可作为对照品使用。

丁基苯酞的体内代谢转化研究

大鼠ｐｏ丁基苯酞（ＮＢＰ），定时收集尿液，经酶水解、提取浓缩、衍生化处理后用ＧＣ／ＭＳ分析。在给药后０～２４ｈ及２４～４８ｈ尿中，ＮＢＰ原药含量很低，主要以代谢物形式存在，依次为γ－羟基、β－羟基与３－羟基取代物。ＮＢＰ体内代谢结果与肝微粒体中代谢结果基本一致。

中药和天然药防治肿瘤等的开发研究近况

随着保护知识产权形势的发展和药品专利法的实行,长期以仿制为主的我国医药工业将受到很大冲击。估计在2000—2004年国际新药市场亦将受到严重影响,因此迫切要求研究新药开发的途径。

抗脑缺血药物丁苯酞的合成研究进展

丁苯酞具有很强的抗惊厥、抗气喘、增加血流量等多种药理活性,是我国第三个自主研发的一类新药,全球第一个以"缺血性脑卒中治疗"为主要适应症的全新化学药物。关于丁苯酞的合成,目前有多种合成路线,本文根据合成原料对丁苯酞的合成路线进行归纳、总结,分析其优缺点,以期清晰地展示其合成研究现状,为丁苯酞的合成研究及工业生产提供参考和借鉴。

融合传统与现代,助推中医药现代化和国际化——记中国医学科学院药用植物研究所刘新民教授

历史悠久的传统文化,历经岁月迭代,新老融合,才能不断以新的姿态绽放于现代文明。同样,中国传统中医药文化,虽博大精深,但若只囿于一隅,则可能会在新时代的冲击下尽失羽翼。"尊古而不泥古,坚持中医药特点,结合现代科技,创建特色中药研发技术,促进中药现代化和国际化。"中国医学科学院药用植物研究所刘新民教授,从事中药研究三十余载,将现代科技手段应用于中药药效和安全性评价,