“N-in-One Cocktail”探针法评价4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷对CYP450酶的抑制作用

目的：建立基于UFLC-ESI-MS/MS技术的“N-in-One Cocktail”探针法,预测4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷可能出现的食物-药物、药物-药物相互作用,评价其在体外对人肝微粒体CYP450酶活性的影响.方法：4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷与CYP450酶特异性探针底物：非那西丁（CYP1A2）、右美沙芬（CYP2D6）、氯唑沙宗（CYP2E1）、甲苯磺丁脲（CYP2C9）、奥美拉唑（CYP2C19、CYP3A）、咪达唑仑（CYP3 A4）、睾酮（CYP3A4）、咪达唑仑（CYP2C）在人肝微粒体进行孵化反应.同时检测对应的9种代谢产物（乙酰氨基酚、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、1＇-羟基咪达唑仑、6β-羟基睾酮、4-羟基咪达唑仑、奥美拉砜）的浓度,通过与对照组比较,确定4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷对以上CYP450酶活性的影响.结果：4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷在0～200μmol/L时对所研究的CYP450酶亚型基本不存在抑制作用.结论：4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷可能不会引起有临床意义的CYP450酶抑制现象的发生.

3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-5-芳基-1,2,4-噁二唑啉的合成及其镇静活性的研究

以豆腐果苷为原料,与盐酸羟胺缩合反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛肟(2),2与次氯酸叔丁酯发生取代反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-α-氯苯甲醛肟(3);再将3与Schiff碱通过1,3-偶极环加成生成一系列3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-5-芳基-1,2,4-噁二唑啉(5a～5h).3和5a～5h共9个化合物均未见文献报道,其结构经1HNMR,IR和MS(HRMS)加以确认,并对5a～5h进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物具有良好的镇静活性.其中,化合物5g(200,100mg?kg-1)和5h(200,100mg?kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的活性.

N′-苄基-5-氟脲嘧啶-N^3-β-D-糖苷的合成及表征

利用 1 -苄基 -5 -氟脲嘧啶与乙酰基化的单糖溴代物在相转移催化条件下反应 ,而后水解 ,合成了 6种 N′-苄基 -5 -氟脲嘧啶 -N3-β-D-糖苷化合物 ,报道了 1 -苄基 -5 -氟脲嘧啶糖苷衍生物 3 a～c和

藤香树茎藤中一个新酚苷的结构鉴定

目的研究藤香树Schisandrapropinquavar.intermedia的化学成分。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化常数测定和光谱数据分析鉴定其结构。结果得到9个化合物,分别鉴定为香草酸-4-O-β-D-阿洛糖苷()、红景天苷()、2-hydroxy-5-(2-hydroxyethyl)-phenyl-β-D-glucopyranoside()、3,4-dimethoxyphenyl-4-β-D-glucopyranoside()、3,5-二羟基苯甲酸-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷()、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸()、对甲氧基苯甲酸()、香草酸()和原儿茶酸()。结论化合物为新的酚苷化合物,命名为藤香酚苷(intermedoside),其余均为首次从藤香树中获得。

野菊花的化学成分研究

目的研究野菊Chrysanthemum indicum花95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20和半制备液相等色谱方法进行分离纯化,并运用现代波谱和质谱技术,以及化学方法鉴定所得化合物的结构,采用Nrf2-ARE荧光素酶报告基因系统评估化合物抗氧化活性。结果从野菊花中分离纯化得到12个化合物,分别鉴定为3-羟基-对异丙苄基-β-D-葡萄糖苷(1)、芝麻素(2)、(1S^(*),2R^(*),5S^(*),6S^(*))-2-(3,5-dimethoxyphenyl)-6-(3,4-methylenedioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octane(3)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(4)、圣草酚(5)、3',4',5,7-四羟基黄酮(6)、cirsilineol(7)、homoeriodictyol(8)、thymidine(9)、2E,4E,12E-tetra-decatriene-8,10-diynoic acid isobutylamide(10)、tetradeca-2E,4E,12Z-trien-8,10-diynoic acid isobutylamide(11)、α-亚麻酸(12)。结论其中化合物1为新化合物,命名为野菊苷;化合物3、12为菊科首分化合物。化合物7和11具有潜在的抗氧化活性。

厚朴叶中具血管活性作用部位的化学成分研究

目的研究厚朴Magnolia officinalis干燥叶中具血管活性作用部位的化学成分。方法采用现代色谱技术对厚朴叶中具有血管活性部位乙醇提取物的氯仿萃取部位和正丁醇萃取部位进行分离和纯化,根据化合物谱学数据进行结构鉴定。结果从厚朴叶中分离得到了16个化合物,分别鉴定为厚朴酚(1)、厚朴醛B(2)、台湾擦木酚(3)、丁香脂素(4)、4,4′,5-三羟基-1,1′-双-2-丙烯基联苯(5)、落叶松脂素(6)、(7S,8R)syringoylglycerol(7)、松柏苷(8)、苄基-β-D-阿洛糖苷(9)、阿福豆苷(10)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(11)、南酸枣苷(12)、5,7-二羟基色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(13)、erigesideC(14)、tachioside(15)、尿嘧啶苷(16)。结论化合物5～8为首次从该植物中分离得到,其中化合物9～16为首次从该属植物中分离得到。

山银花化学成分研究

目的 研究华南忍冬Lonicera confusa干燥花蕾（山银花）的化学成分。方法 利用反复硅胶柱色谱,Sephadex LH-20、中压柱色谱及半制备液相色谱等方法分离纯化;通过核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构。结果 分离得到10个化合物,分别鉴定为绿原酸（1）、槲皮素（2）、木犀草素（3）、木犀草素-3′-O-α-L-鼠李糖苷（4）、芹菜素-7-O-α-L-鼠李糖苷（5）、反式桂皮酸（6）、对羟基苯甲醛（7）、2,5-二羟基苯甲酸-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、苄基-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、脱落酸（10）。结论 化合物4-10首次从山银花中分离得到。

骨碎补化学成分研究

目的研究骨碎补（槲蕨Drynaria roosii的干燥根茎）的化学成分。方法采用溶剂法提取,再利用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及高效制备液相等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物理化性质及MS、NMR等波谱技术鉴定化合物结构。结果从骨碎补75%乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为12-O-咖啡酰基-12-羟基正十二烷酸甲酯（1）、对羟基苯丙酸（2）、3,4-二羟基-苯乙醇8-O-β-D-吡喃阿洛糖苷（3）、木犀草素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、补骨脂素（5）、原儿茶酸（6）及咖啡酸（7）。结论化合物1为新化合物,命名为骨碎补烷酸酯A,2~5为首次从槲蕨属植物中分离得到。

乌骨藤总苷H的化学成分研究

目的研究乌骨藤总苷H的化学成分。方法采用柱色谱和HPLC技术对乌骨藤总苷H中的化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和波谱方法鉴定其结构。结果从骨藤总苷H中分离得到6个化合物,分别鉴定为tenacissoside A(1)、tena-cissoside B(2)、tenacissoside C(3)、tenacissoside D(4)、marsdenoside K(5)、11-α-O-乙酰基-12-β-O-惕各酰基tenacigenin B 3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)-6-去氧-3-O-甲基-β-D-阿洛吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖苷(6)。结论化合物6是新化合物,为首次从该属植物中分离得到。