苍艾油传递体的制备工艺及体外释药研究

目的制备苍艾油传递体,并对其体外释药行为进行考察。方法采用薄膜-超声法制备以胆酸钠及丙二醇为膜软化材料的苍艾油传递体,通过石油醚萃取-UV法测定其包封率;并通过HPLC检测指标性成分丁香酚,研究其体外释放及经皮渗透行为。结果通过优选处方制得的苍艾油传递体的平均粒径为(149±4.37)nm,多分散指数为0.189±0.024,包封率为(89±2.50)%,Zeta电位为(-42.95±1.78)mV。体外释放结果显示苍艾油体外释放在6 h基本达到稳态,而苍艾油传递体及苍艾油脂质体到12 h仍呈持续释放趋势;体外经皮渗透结果显示从6 h开始苍艾油传递体较苍艾油脂质体及苍艾油均具有更高的累积渗透量(P<0.05)。结论通过优选工艺制备的苍艾油传递体外观圆整、粒径分布较窄,在增加苍艾油溶解度的同时,还能起到一定的缓释效果,且将其通过体外经皮给药后还能显著增加苍艾油的透皮效率,是一个有较好潜力的经皮给药载体。

苍艾香熏油体外抑菌作用研究

目的:进一步研究将熊磊教授临床经验方用现代制剂工艺制成的苍艾香薰油的体外抑菌作用,比较复方挥发油与各组方中单药挥发油的抑菌效果。方法:采用打孔法检测苍艾香熏油及各单药挥发油对各实验菌的体外抑菌作用,并用左氧氟沙星及酮康唑制剂为阳性对照,分别初步求出其抑菌作用的量效关系。结果:苍艾香熏油对金黄色葡萄球菌、乙型链球菌,白色念珠球菌均有体外抑菌作用,并在一定剂量范围内呈量效关系。但对铜绿假单胞菌不敏感。金黄色葡萄球菌、乙型链球菌、白色念珠球菌对受试单味组方药的挥发油均敏感;铜绿假单胞菌仅对花椒挥发油敏感。

苍艾油传递体贴剂的制备及其体外评价

采用L9(3^4)正交试验设计优选苍艾油传递体贴剂的制备处方,并对优选处方进行影响因素试验及皮肤刺激性考察;同时以丁香酚为指标成分,通过HPLC对苍艾油传递体贴剂的体外释放及经皮渗透规律进行探索。结果显示苍艾油传递体贴剂制备的较优处方为Eudragit E 1000.6 g,丁二酸0.08 g,柠檬酸三乙酯0.25 g,丙三醇0.2 g。通过优选处方制得的苍艾油传递体贴剂外观平整,无明显气泡;初黏力(18.33±2.52)号,持黏力(30.01±2.45)min,剥离强度(5.62±0.95)kN·m^-1。影响因素试验结果显示对其黏附性的影响湿度>温度>光照;皮肤刺激性试验结果显示单次给药24 h后无明显的皮肤刺激性。体外释药行为研究结果显示苍艾油贴剂及苍艾油传递体贴剂体外释放及经皮渗透规律均符合Higuchi方程,72 h时丁香酚的累积释放率分别达80.66%,82.25%,二者差异不显著;72 h丁香酚单位面积的累积渗透量分别达(0.1956±0.0659),(0.1310±0.0455)mg·cm^-2,差异具有显著性(P<0.05)。该制备工艺稳定,制得的贴剂具有良好的黏附性;同时将苍艾油制成传递体贴剂后在一定程度上能减缓并控制药物的释放,为临床儿科用药安全提供一定的实验基础。

苍艾油传递体凝胶的制备及其体外释药研究

目的:制备苍艾油传递体凝胶,并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法:以黏附性及稳定性为主要的评价指标,通过L9(34)正交试验设计优选苍艾油传递体凝胶的制备处方;在此基础上以丁香酚为指标成分,通过HPLC法对苍艾油传递体凝胶的体外释放规律进行探索。结果:苍艾油传递体凝胶制备的较优处方为卡波姆0.2 g、丙三醇0.9 g、pH 6.5、苍艾油传递体3.75 g、生理盐水1.5 g;影响因素考察结果显示对凝胶中丁香酚含量的影响温度>湿度>光照;家兔皮肤刺激性试验结果显示苍艾油传递体凝胶单次给药24 h后无皮肤刺激性;体外释放度考察结果显示苍艾油传递体凝胶组在72 h时药物的累积释放率达80.73%,显著高于苍艾油普通凝胶组,二者差异具有统计学意义(P<0.01)。结论:通过研磨法制备苍艾油传递体凝胶制备工艺简单,制得的苍艾油传递体凝胶具有良好的皮肤相容性,在一定程度上能增加苍艾油中成分的累积释放量,是一种具有潜力的苍艾油脂质载体经皮给药制剂。

两种苍艾油凝胶的体内外经皮吸收药动学对比研究

目的建立UPLC法以测定苍艾油指标成分丁香酚在血浆中含量,并对比研究普通苍艾油凝胶与苍艾油传递体凝胶的体内、体外的经皮吸收的动力学特征。方法以丁香酚为指标成分,通过Franz透皮扩散池法对两种苍艾油凝胶的体外经皮渗透规律进行考察;以丹皮酚为内标物,通过血药浓度法对两种苍艾油凝胶经皮给药后丁香酚在大鼠血浆的经时变化规律进行探索。结果体外经皮渗透试验结果显示苍艾油传递体凝胶组在72 h时丁香酚在单位面积的累积渗透量达(0.2459±0.0013)mg·cm^(-2),显著高于普通苍艾油凝胶组,二者差异具有统计学意义(P<0.001)。大鼠经皮给药药动学结果显示苍艾油传递体凝胶经皮给药的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞分别为(3.5956±0.2006)mg/L、(57.6956±4.4607)mg·h/L、(104.8108±37.4044)mg·h/L,分别是苍艾油普通凝胶组的2.16、2.19、2.92倍,显著高于普通苍艾油凝胶组差异具有统计学意义(P<0.001)。结论该研究建立的血浆中丁香酚含量检测方法专属性强、灵敏度高、稳定可行,将苍艾油制成传递体凝胶后在体外和体内均能显著促进苍艾油经皮吸收,提高药物经皮给药的生物利用度。

苍艾香熏油体外抑菌作用研究

目的:研究苍艾香熏油的体外抑菌作用。方法:采用打孔法检测苍艾香熏油对各实验菌的体外抑菌作用,并用氨苄西林制剂为阳性对照,分别初步求出其抑菌作用的量效关系。结果:苍艾香熏油对金黄色葡萄球菌,甲型、乙型链球菌,肺炎链球菌均有体外抑菌作用,并且在一定剂量范围内随剂量增加而增强。